Glavni
Simptomi

Polvasterol korisnički priručnik

Redoslijed jednim klikom

  • ATX klasifikacija: C10AA07 Rosuvastatin
  • Mnn ili generičko ime: Holimoumb
  • Farmakološka skupina: C10A - PRIPREME RAZINE CHOLESTEROL / TRIGLICERID
  • Proizvođač: POLPHARMA SA
  • Nositelj licence: AKRIKHIN-PHARMA *
  • Zemlja: Nepoznata

Upute za medicinsku uporabu

medicinski proizvod

Polvasterol

Trgovačko ime

Međunarodno nepovezano ime

Oblik doziranja

Tablete obložene s 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg

struktura

Jedna tableta sadrži

pomoćne tvari: laktoza monohidrat (tip 1), laktoza monohidrat (tip 2), mikrokristalna celuloza, natrijev citrat, tip B krospovidon koloidni bezvodni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

opis

Tablete prekrivene filmskim ljuskom od bijele ili gotovo bijele boje okruglog oblika s površinom biconcave, sa graviranjem "5" s jedne strane (za dozu od 5 mg).

Tablete prekrivene filmskim ljuskom bijele ili gotovo bijele boje okruglog oblika, s površinom biconcave, sa graviranjem "10" s jedne strane (za dozu od 10 mg).

Tablete prekrivene filmskim ljuskom od bijele ili gotovo bijele boje okruglog oblika, s površinom biconcave, sa jednim bočnim graviranjem "20" (za dozu od 20 mg).

Tablete prekrivene filmskim ljuskom od bijele ili gotovo bijele boje okruglog oblika s površinom biconcave, sa graviranjem "40" s jedne strane (za dozu od 40 mg).

Farmakoterapijska skupina

Hipolipidemični lijekovi inhibitori HMG-CoA reduktaze

ATX kod C10A A07

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Rosuvastatin je selektivni, kompetitivni inhibitor HMG-CoA reduktaze - konvertirajućeg enzima 3-hidroksi-3-metilglutarilkoenzim A u mevalonat, prekursor kolesterola. Primarni cilj za djelovanje rosuvastatina je jetra, gdje se provodi sintezu kolesterola (LDL) i katabolizam lipoproteina niske gustoće (LDL).

Rosuvastatin povećava broj jetrenih LDL receptora na površini stanice, povećavajući katabolizma LDL i napadaja koji rezultira inhibicijom sinteze lipoproteina vrlo niske gustoće (VLDL), čime se smanjuje ukupnu količinu VLDL i LDL. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon rosuvastatin oko 5 sati nakon oralne primjene. Apsolutna bioraspoloživost je približno 20%. Rosuvastatin se apsorbira, uglavnom, jetrom. Raspodjela volumena rosuvastatina je približno 134 litre. Približno 90% rosuvastatina se veže za proteine ​​plazme, uglavnom albumin. Rosuvastatin prolazi ograničene metabolizma (oko 10%). Rosuvastatin je jezgra nije supstrat za enzim citokrom P450 metaboličke sustava. Glavni izoenzima koji su uključeni u metabolizam rosuvastatina je CYP2C9. Enzimi CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6 koji su uključeni u metabolizam u manjoj mjeri.

Glavni otkriveni metaboliti rosuvastatina su N-dysmetilni i laktonski metaboliti. N-dimetil je oko 50% manje aktivan od rosuvastatina, laktonski metaboliti nisu farmakološki aktivni. Više od 90% farmakološke aktivnosti inhibicije cirkulirajuće HMG-CoA reduktaze daje rosuvastatin, a ostatak - njegovim metabolijama.

Oko 90% doze rosuvastatina izlučuje se nepromijenjeno s izmetom (uključujući apsorbiranu i neabsorbiranu rosuvastatin). Ostatak se izlučuje u urinu. Poluživot plazme (T1) iznosi približno 19 sati. Poluživot se ne mijenja s povećanjem doze lijeka. Prosječna geometrijska razgradnja plazme je približno 50 litara / sat (koeficijent varijacije 21,7%). Kao u slučaju drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze, rosuvastatin u postupku hvatanja jetre koji su uključeni membranskog transporter kolesterola, igra važnu ulogu u uklanjanju jetre rosuvastatina.

Sustavna izloženost rosuvastatina povećava se u odnosu na dozu.

Terapijski učinak pojavljuje se unutar tjedan dana nakon početka terapije rosuvastatinom, nakon 2 tjedna liječenja doseže 90% maksimalnog mogućeg učinka. Maksimalni terapeutski učinak obično se postiže do 4. tjedna i održava se redovitim uzimanjem.

farmakodinamiku

Polvasterol smanjuje povišenog LDL-kolesterola (LDL-C), ukupnog kolesterola, triglicerida (TG) i povećava sadržaj lipoproteina visoke gustoće (HDL-C), a također smanjuje sadržaj apolipoproteina B (Apo B), neLPVP kolesterola, LDL-VLDL, VLDL-TG i povećava razinu apolipoproteina a-i (ApoA-i), smanjuje omjer LDL-C / HDL-C, ukupnog kolesterola / HDL-kolesterola i LDL-neLPVP omjer / HDL-C i apoB / ApoA-i.

Polvasterol je učinkovit kod odraslih osoba s hiperkolesterolemijom s ili bez hipertrigliceridemije, bez obzira na rasu, spol ili starost, te obiteljsku hiperkolesterolemiju.

Upozorenja za uporabu

- primarna hiperkolesterolemija (tip IIa, heterozigotne obiteljska hiperkolesterolemija uključujući) ili miješane dislipidemije (tipa IIb) kao dodatak dijeti kad dijeta i drugih ne-terapeutski lijek (npr tjelovježba, smanjenje tjelesne težine) su nedostatni

- obiteljska homozigotna hiperkolesterolemija kao dodatak prehrani i drugoj terapiji smanjenja lipida (npr. LDL-afereza) ili u slučajevima kada ta terapija nije pogodna za pacijenta

- kao dodatak dijeti za usporavanje napredovanja ateroskleroze kod odraslih pacijenata kao dijela terapije za snižavanje razine ukupnog kolesterola (LDL) i LDL kolesterola do ciljnih razina

- prevenciju kardiovaskularnih komplikacija kod odraslih bolesnika s povećanim rizikom od razvoja aterosklerotičnih kardiovaskularnih bolesti kao pomoćne terapije.

Doziranje i administracija

Unutar, nemojte žvakati i ne mljeti tabletu, progutati cijelu, stisnutu vodu. Može se davati bez obzira na unos hrane. Prije početka i tijekom terapije Polwasterolom pacijent treba promatrati standardnu ​​hipolipidemijsku prehranu. Dozu lijeka treba odabrati pojedinačno, ovisno o namjeni terapije i odgovoru na liječenje.

Preporučena početna doza za bolesnike koji počinju uzimati lijek, ili za bolesnike prebačene iz drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze, trebala bi biti 5 ili 10 mg polvasterola 1 puta dnevno. Pri odabiru početne doze treba voditi razina kolesterola i uzeti u obzir mogući rizik od kardiovaskularnih komplikacija, kao i procijeniti potencijalni rizik od nuspojava. Ako je potrebno, doza se može povećati nakon 4 tjedna uzimanja lijeka. Povećajte dozu postupno.

S obzirom na mogućnost nuspojava tijekom uzimanja 40 mg doza, povećanje doze do maksimalno 40 mg može se razmotriti samo u bolesnika s teškom hiperkolesterolemijom i visokim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija (posebno u bolesnika s pacijentima familijarne hiperkolesterolemije) koji nisu postigli željeni rezultat terapije s dozom od 20 mg. Preporučujemo praćenje bolesnika koji su primali lijek u dozi od 40 mg.

Nemojte davati dozu od 40 mg pacijenata koji nisu prethodno uzimali lijek. Nakon 2-4 tjedna terapije i / ili povećanjem doze Polvasterola, potrebno je pratiti metabolizam lipida (ako je potrebno, potrebno je prilagoditi dozu).

Prevencija kardiovaskularnih komplikacija kod odraslih bolesnika s povećanim rizikom od razvoja aterosklerotičnih kardiovaskularnih bolesti kao pomoćne terapije

Preporučena doza je 20 mg jednom dnevno.

Nije potrebna prilagodba doze. Pacijenti stariji od 70 godina preporučuju se početna doza od 5 mg.

Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom

U bolesnika s blagom ili umjerenom bubrežnom insuficijencijom nije potrebna prilagodba doze, preporučena početna doza lijeka je 5 mg. U bolesnika s umjerenom oštećenom funkcijom bubrega (razina kreatinina manja od 60 ml / min) - uporaba lijeka u dozi od 40 mg je kontraindicirana. U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (razina kreatinina manja od 30 ml / min) - uporaba lijeka Polvasterol je kontraindicirana.

Pacijenti s jetrenom insuficijencijom

Iskustvo korištenja lijeka u bolesnika s ocjenom iznad 9 na Child-Pugh skali nije dostupno.

Posebne populacije. Etničke skupine

Kod proučavanja farmakokinetičkih parametara polvasterola u bolesnika koji pripadaju različitim etničkim skupinama, primijećeno je povećanje sistemske koncentracije rosuvastatina u japanskom i kineskom. Ovu činjenicu treba uzeti u obzir pri imenovanju rosuvastatina tim skupinama bolesnika. Preporučena početna doza za pacijente azijske rase iznosi 5 mg.

Pacijenti koji su skloni miopatiji

Suprotno imenovanju lijeka u dozi od 40 mg bolesnicima s čimbenicima predisponiranim za razvoj miopatije. Preporučena početna doza za ovu skupinu bolesnika je 5 mg.

Nuspojave

Često (> 1/100, 1/1000, 1/10, 000, ili jednako 1 g / dan), niacina (nikotinske kiseline) povećavaju rizik miopatije, kada u kombinaciji s inhibitorima HMG-CoA reduktaze, vjerojatno zbog toga što može uzrokovati miopatiju s odvojenom aplikacijom. Doza od 40 mg je kontraindicirana kada se kombinira s fibratom (vidjeti odjeljke 4.3 i 4.4). Ovi pacijenti također trebaju početi s dozom od 5 mg.

Iako točan mehanizam interakcije nepoznat, kombinirana uporaba inhibitora proteaze mogu značajno poboljšati djelovanje rosuvastatina. U farmakokinetičkoj studiji, istovremena primjena 20 mg rosuvastatin i lijeka kombinacije s inhibitorima proteaze dva (400 mg lopinavir / irtonavira 100 mg) u zdravih dobrovoljaca je povezan s oko 2 puta i 5-struko povećanje AUC homeostaze (0-24) rosuvastatin i Cmaksimum respektivno. Stoga se preporučuje dijeljenje rosuvastatina u bolesnika s HIV-om koji uzimaju inhibitore proteaze.

Istodobna upotreba rosuvastatina s antacidnom suspenzijom koja sadrži aluminij i magnezijev hidroksid rezultira smanjenjem koncentracije rosuvastatina u plazmi za oko 50%.

Taj je učinak ublažen kada je lijek uzimao 2 sata nakon uzimanja rosuvastatina. Klinički značaj ove interakcije nije proučavan.

Simultano korištenje rosuvastatina i eritromicina rezultira smanjenjem AUC (0-t) od 20% i smanjenjem od 30% u Cmaksimum rosuvastatin. Ta interakcija može biti uzrokovana povećanom intestinalnom peristalizom uzrokovanom eritromicinom.

Oralni kontraceptivi / hormonska nadomjesna terapija:

Simultano korištenje rosuvastatina i oralnih kontraceptiva dovodi do povećanja PPK etinilestradiola i norgestrela za 26% i 34%. Ovo povećanje razine u plazmi treba uzeti u obzir prilikom odabira doza oralnog kontraceptiva. Nije dostupan farmakokinetički podaci o pojedincima koji uzimaju rosuvastatin i hormonsku zamjensku terapiju, pa se takvi učinci ne mogu isključiti. Međutim, kombinacija se naširoko koristi u žena u kliničkim ispitivanjima i dobro se tolerira.

Ostali lijekovi:

Na temelju podataka o studijama o posebnim interakcijama, ne očekuje se klinički značajna interakcija s digoksinom.

Enzimi citokroma P450:

Rezultati istraživanja in vitro i in vivo pokazuju da rosuvastatin nije ni inhibitor niti induktor izoenzima citokroma P450. Osim toga, rosuvastatin nije hranjivi supstrat za ove izoenzime. Nije bilo klinički značajne interakcije između rosuvastatina i flukonazol (inhibitora CYP2C9 i CYP3A4) ili ketokonazol (CYP2A6 inhibitora i CYP3A4). Kao rezultat zajedničke primjene rosuvastatina i itrakonazola (inhibitor CYP3A4) i PPK rosuvastatina povećava se za 28%. Ovaj mali porast se ne smatra klinički značajnim. Dakle, ne očekuje se interakcija lijekova kao posljedica metabolizma citokroma P450.

Posebne upute

Kod doza ispod 40 mg: osobnu ili obiteljsku povijest nasljedne mišićne bolesti i prethodne povijesti toksičnosti mišića kada pomoću druge inhibitore HMG-CoA reduktaze ili fibrate, prekomjerna alkohola, hipotiroidizam, rasa (azijska utrka), ko-primjena fibratom.

Prisutnost rizik miopatije / rabdomiolize - zatajenje bubrega, dob iznad 70 godina, stanje u kojem je opaženo povećanje koncentracije u plazmi od rosuvastatina, povijest bolesti jetre, sepse, hipotenzija, opsežne operacije, traume, teške metaboličke, endokrine ili elektrolita poremećaja ili nekontrolirana epilepsija.

Primjena u dječjoj praksi

Učinkovitost i sigurnost lijeka kod djece mlađih od 18 godina još nije u potpunosti utvrđena.

S bočne strane mišićno-koštanog sustava

U primjeni Polvasterola na svim dozama, a naročito prilikom primanja doze veće od 20 mg su iskazane u sljedećim učincima na koštano-mišićni sustav: mijalgija, miopatija, rabdomiolize u rijetkim slučajevima.

CKD se ne smije izvoditi nakon intenzivnog fizičkog napora ili ako postoje drugi mogući uzroci povećanja CK, može dovesti do pogrešnog tumačenja rezultata. U slučaju da se osnovna razina CK značajno povećava (5 puta veća od gornje granice norme), nakon 5-7 dana, potrebno je napraviti drugu mjeru. Nemojte započeti terapiju ako ponovljeni test potvrdi osnovnu razinu CK (viši od 5 puta veći od gornje granice norme).

Potrebno je informirati pacijenta o potrebi za hitnu medicinsku pomoć poruka o iznenadnoj pojavi slučajeva bolova u mišićima, slabost mišića ili grčevi, posebno u kombinaciji s slabost i groznica. U takvim bolesnicima treba odrediti razinu CK. Liječenje treba prekinuti ako razina CK značajno povećao (više od 5 puta od gornje granice normale), ili ako je dio simptoma mišića se izgovara i uzrokuju dnevnu nelagodu (čak i ako je razina CK za 5 puta manje od gornje granice norma). Ako se simptomi nestaju i razine CK vrate na normalu, trebali biste razmisliti o ponovnom imenovanju Polvasterola ili druge inhibitore HMG-CoA reduktaze u manjim dozama s pažljivim promatranjem pacijenta. Rutinska kontrola CKK u nedostatku simptoma nije poželjna.

Nije bilo dokaza o povećanu izloženost na skeletnim mišićima, a uzimajući Polvasterola i popratne terapije. Je izvijestio povećanje incidencije miopatije i myositis bolesnika liječenih s drugim inhibitorima inhibitora HMG-CoA reduktaze u kombinaciji s derivatima fibrične kiseline, uključujući ciklosporin, gemfibrozil, nikotinska kiselina, azol antifungalna sredstva, inhibitore proteaze i makrolidni antibiotici. Gemfibrozil povećava rizik od miopatije u kombinaciji s imenovanjem nekih HMG-CoA reduktaze. Stoga se preporuča istodobna primjena polvasterola i gemfibrozila. To mora biti pažljivo ponderirani ravnoteže rizika i potencijalne prednosti kada se koristi zajedno Polvasterola i fi brata ili niacin.

U 2 do 4 tjedna nakon početka liječenja i / ili povećanjem doze Polvasterola potrebno je pratiti metabolizam lipida (ako je potrebno, potrebno je prilagoditi dozu).

Preporuča se provesti određivanje indeksa funkcije jetre prije početka terapije i 3 mjeseca nakon početka terapije. Prijam Polwasterol treba zaustaviti ili smanjiti dozu lijeka ako je razina aktivnosti transaminaza u serumu 3 puta veća od gornje granice norme. U bolesnika s hiperkolesterolemijom zbog hipotireoze ili nefrotičkog sindroma, liječenje bolesti ispod supstancije treba obaviti prije liječenja Polwasterolom.

Intersticijska plućna bolest

Pri korištenju statina, zabilježeni su slučajevi intersticijske plućne bolesti, osobito kada je provedena dugotrajna terapija. Opisani znakovi mogu uključivati ​​otežano disanje, suhi kašalj i opće pogoršanje (umor, gubitak težine i vrućica). Ako postoje sumnje da pacijent razvija intersticijsku plućnu bolest, terapija sa statinima treba prekinuti.

U bolesnika s razinom glukoze u krvi od 5,6 - 6,9 mmol / L, liječenje rosuvastatinom povezano je s povećanim rizikom od šećerne bolesti.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnih mehanizama

Kada vozite automobil ili radite s mehanizmima, mora se uzeti u obzir da se tijekom terapije može pojaviti vrtoglavica.

predozirati

simptomi - ozbiljnost simptoma nuspojava.

liječenje - simptomatskih i potpornih aktivnosti. Potrebno je pratiti funkciju jetre i razinu CK. Malo je vjerojatno da će hemodijaliza biti učinkovita.

Oblik proizvodnje i ambalaže

10 tablete su smještene u blistere načinjene od meke laminiranu foliju s mat strani poliamida s sjajna strana lameliranog filma polivinil klorida i aluminijskom folijom (AL / OPA / AL / PVC).

Po 3 pakiranja s konturama zajedno s uputama za medicinsku uporabu u državnom i ruskom jeziku smještaju se u kartonsku kutiju.

Uvjeti skladištenja

Čuvajte na suhom, tamnom mjestu na temperaturi od najviše 30 0 C Držite izvan dohvata djece!

Rok trajanja

Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti

Uvjeti za dopust iz ljekarni

proizvođač

Farmaceutska biljka "POLFARMA" JSC, Poljska

Str. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdański

Registracija vlasnikapotvrda stopala

"Himpharm" JSC, Kazahstan

Adresa organizacije koja je na teritoriju Republike Kazahstan potraživanja potrošača o kvaliteti proizvoda (robe)

JSC "Khimpharm", Shymkent, KAZAKSTAN REPUBLIKE,

Polvasterol 10 mg. Uputstvo o medicinskoj upotrebi lijeka (odobreno naredbom predsjedatelja Odbora za farmaciju Ministarstva zdravstva Republike Kazahstan od 31. siječnja 2018. br. 013290)

Odbor farmacije Ministarstvo zdravstva Republike Kazahstan

od 31. siječnja 2018. br. 013290

Upute za medicinsku uporabu

Međunarodno nepovezano ime

Tablete obložene s 5 mg, 10 mg, 20 mg

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar - rosuvastatin kalcij 5,20 mg, 10,40 mg ili 20,80 mg (ekvivalent za rosuvastatin 5,00 mg, 10,00 mg ili 20,00 mg)

pomoćne tvari: laktoza monohidrat (tip 1), laktoza monohidrat (tip 2), mikrokristalna celuloza, natrijev citrat, tip B krospovidon koloidni bezvodni silicijev dioksid, magnezijev stearat;

ljuska - Opadri II Bijela 33 G 28523: hipromeloza 2910 (6 cP), laktoza monohidrat, makrogol 3350, triacetin, titanijev dioksid (E171)

Tablete prekrivene bijelom ili gotovo bijelom školjkom s površinom od dva sloja, ugraviranom "5" s jedne strane (za dozu od 5 mg).

Tablete prekrivene bijelom ili gotovo bijelom ljuskom s površinom od dva sloja, s jednim krajem urezane "10" (za dozu od 10 mg).

Tablete prekrivene bijelom ili gotovo bijelom školjkom s površinom od dva sloja, s jednim krajem urezane "20" (za dozu od 20 mg).

Pripravci za liječenje bolesti kardiovaskularnog sustava. Lijekovi koji snižavaju lipide. Hipokolesterolemični i hipotrigliceridemični lijekovi. Inhibitori HMG CoA reduktaze. Pozuvastatin.

ATX kod C10A A07

Rosuvastatin je selektivni, kompetitivni inhibitor HMG-CoA reduktaze - konvertirajućeg enzima 3-hidroksi-3-metilglutarilkoenzim A u mevalonat, prekursor kolesterola. Primarni cilj za djelovanje rosuvastatina je jetra, gdje se provodi sintezu kolesterola (LDL) i katabolizam lipoproteina niske gustoće (LDL).

Rosuvastatin povećava broj jetrenih LDL receptora na površini stanice, povećavajući katabolizma LDL i napadaja koji rezultira inhibicijom sinteze lipoproteina vrlo niske gustoće (VLDL), čime se smanjuje ukupnu količinu VLDL i LDL. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon rosuvastatin oko 5 sati nakon oralne primjene. Apsolutna bioraspoloživost je približno 20%. Rosuvastatin se apsorbira uglavnom jetrom. Raspodjela volumena rosuvastatina je približno 134 litre. Približno 90% rosuvastatina se veže za proteine ​​plazme, uglavnom albumin. Rosuvastatin prolazi ograničene metabolizma (oko 10%). Rosuvastatin je jezgra nije supstrat za enzim citokrom P450 metaboličke sustava. Glavni izoenzima koji su uključeni u metabolizam rosuvastatina je CYP2C9. Enzimi CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6 koji su uključeni u metabolizam u manjoj mjeri.

Atorvasterol pomaže u snižavanju nivoa kolesterola

Ljudi koji pate od prekomjernog kolesterola u tijelu, riskiraju da se susreću s velikim brojem ozbiljnih bolesti.

Neki od njih mogu čak dovesti do tragičnog ishoda.

Zbog toga je potrebno pratiti razinu kolesterola u krvi. Ako liječnik primijeti da je prekoračen, pacijent obično propisuje lijekove za smanjenje kolesterola.

Jedan od tih lijekova može se nazvati atorvasterol.

1. Farmakološko djelovanje

Atorvasterol je selektivni konkurentni inhibitor HMG-CoA reduktaze, i to enzim koji je odgovoran za transformaciju HMG-CoA u mevalonat, što smanjuje brzinu. Korištenje ovog lijeka pomaže smanjiti razinu kolesterola i lipoproteina u krvnoj plazmi.

Atorvasterol povećava broj hepatičnih receptora lipoproteina niske gustoće na površini stanične membrane hepatocita, što dovodi do povećanja hvatanja i katabolizma.

Ovaj lijek dobro se apsorbira i doseže najveću koncentraciju 1-2 sata nakon ingestije.

2. Indikacije za uporabu

Atorvasterol se obično koristi za sprečavanje razvoja kardiovaskularnih bolesti.

Odrasli, nemaju očiglednu koronarne bolesti srca, ali ima neke od svojih rizičnih čimbenika (dob iznad 65, pušenje, niska razina lipoproteina niske gustoće, visokog krvnog tlaka ili prisutnost rane koronarne bolesti srca u obitelji povijest) trebaju biti opisani lijek za:

  1. Smanjenje vjerojatnosti moždanog udara i infarkta miokarda.
  2. Smanjenje rizika nastanka potrebe za revaskularizacijom i anginom pektoris.

Kako bi se smanjio rizik od moždanog udara i infarkta miokarda, Atorvasterol nametnut osoba s dijabetesom tipa II, u kojem se nalazi ishemijska bolest srca, ali postoje faktori rizika za njegovu pojavu, kao što su pušenje, visoki krvni tlak, albuminuriju i retinopatije.

Za bolesnike s teškom koronarnom bolesti srca lijek propisan je:

  1. Sprječavanje pojave smrtonosnog i ne-smrtonosnog moždanog udara.
  2. Smanjenje vjerojatnosti nefatalnog infarkta miokarda.
  3. Minimizira rizik od potreba za postupcima revaskularizacije.
  4. Smanjenje vjerojatnosti hospitalizacije zbog kongestivnog zatajenja srca.
  5. Smanjenje rizika od razvoja angine pektoris.

Bolesnici u dobi od 10 do 17 godina s heterozigotnom familijarne hiperkolesterolemije Atorvasterol propisan kao dodatak prehrani za snižavanje kolesterola, lipoproteina niske gustoće i apolipoproteina B.

Opisana je priprema također preporučljiva za osobe sa sljedećim patologijama i bolestima:

  1. Povećana razina triglicerida u krvnom serumu.
  2. Primarna disbetalapoproteinemija.
  3. Homozigotna hiperkolesterolemija obiteljskog tipa.

3. Način korištenja

Tijekom primjene atorvasterola potrebno je pridržavati se prehrane sa smanjenim sadržajem kolesterola.

Ovaj lijek treba uzimati jednom dnevno u dozi od 10 do 80 miligrama bez obzira na vrijeme obroka. Nakon 2-4 tjedna terapije, potrebno je provjeriti sadržaj lipoproteina u krvi i prilagoditi doziranje.

4. Oblik izdavanja, sastav

Atorvasterol se proizvodi u obliku tableta težine 10, 20 i 40 miligrama s odgovarajućim sadržajem atorvastatina. One su pakirane u blistere i prodaju se u pakiranjima od 30 komada.

Svaka tableta sadrži tvari kao što su:

  • manitol;
  • mikrokristalna celuloza;
  • talk;
  • koloidni bezvodni silicijev dioksid;
  • kalcijev karbonat;
  • kroskarmeloza natrij;
  • povidon;
  • natrijev lauril sulfat;
  • magnezijev stearat;
  • Valium;
  • makrogol 6000;
  • titan dioksid.

Opisani pripravak proizvodi poljska tvrtka Polpharma / Medan Pharma SA

5. Interakcija s drugim lijekovima

Kada se koristi atorvasterol, treba uzeti u obzir sljedeće točke:

  1. Kombinacija lijeka s fibrata, ciklosporin, azol antifungalni lijek skupina, i niacin makrolidnih antibiotika može dovesti do razvoja miopatije, rabdomiolize i poremećaj funkcije bubrega.
  2. Upotrijebiti Atorvasterola eritromicinom, itrakonazol, inhibitora proteaze, grejpa i klaritromicin povećava koncentracija atorvastatina u krvnoj plazmi.
  3. Uz istodobnu primjenu atorvasterola i oralnih kontraceptiva povećavaju se koncentracije noretisterona i etinil estradiola.
  4. Kombinacija atorvasterola s kolestipolom ili antacidima dovodi do smanjenja koncentracije opisanog lijeka u krvi.
  5. Korištenje atorvasterola i varfarina dovodi do blagog smanjenja vremena protrombina u početnim danima terapije.

6. Nuspojave

Upotreba opisanog lijeka može dovesti do takvih sporednih reakcija:

  1. Zatvor ili proljev.
  2. Dispepsija.
  3. Nadutost.
  4. Žudnja epigastri.
  5. Mučnina i povraćanje.
  6. Anoreksija.
  7. Trombocitopenija.
  8. Anafilaksija.
  9. Pankreatitis.
  10. Alopecija.
  11. Hiperglikemija ili hipoglikemija.
  12. Smanjena memorija i spavanje.
  13. Parestezije.
  14. Bol u glavi i vrtoglavica.
  15. Hypoesthesia.
  16. Periferna neuropatija.
  17. Hepatitis, žutica.
  18. Zujanje u ušima.
  19. Svrab i osip na koži, osip.
  20. Bulozni osip.
  21. Angioedem.
  22. Mialgija i artralgija.
  23. Myositis ili miopatija.
  24. Konvulzije.
  25. Rabdomioliza.
  26. Slabost.
  27. Impotencija.
  28. Bol u prsima i natrag.
  29. Periferni edem.
  30. Astenija.

predozirati

Trenutno ne postoji specifičan tretman za predoziranje atorvasterola. Stoga mora biti potporno i simptomatsko.

Budući da lijek ima snažan stupanj povezanosti s proteinima krvne plazme, nije preporučljivo izvršiti hemodijalizu tijekom predoziranja.

7. Kontraindikacije

Atorvasterol se ne smije koristiti ako postoje neki od sljedećih:

  1. Povećana osjetljivost na njegove komponente.
  2. Aktivna bolest jetre ili povišene razine transaminaza u krvnoj plazmi dulje vrijeme.
  3. Miopatija.
  4. Razdoblja ležaja i dojenja.
  5. Dob do deset godina.
  6. Nedostatak pouzdanih metoda kontracepcije kod žena reproduktivne dobi.

U trudnoći

Atorvasterol je zabranjen za trudnice jer ovaj lijek može naštetiti fetusu.

Liječnici bi trebali upozoriti bolesnike o dobi trudnoće o mogućem čimbeniku rizika.

Ako se pojava dogodila protiv pozadine liječenja Atorvasterolom, žena bi trebala odmah prestati uzimati lijek.

8. Uvjeti i uvjeti skladištenja

Gornji lijek treba držati na mjestu zaštićenom od prodiranja djece na temperaturi od najviše 25 stupnjeva Celzijusa.

Rok trajanja ovog lijeka je 3 godine.

9. Cijena

Za kupnju opisanih lijekova u jednom od Ruske ljekarne, bit će potrebno platiti od 380 do 790 rubalja, ovisno o obliku otpuštanja.

U ukrajinskim ljekarnama Trošak Atorvasterola varira od 50 do 270 grivna.

10. Analozi

Lijekovi, koji se mogu nazvati analogima atorvasterola, uključuju:

11. Recenzije

Većina recenzija o Atorvasterolu je pozitivna.

Produljeno korištenje ovog lijeka dovodi do značajnog smanjenja kolesterola u tijelu i poboljšanja dobrobiti.

Glavne prednosti ovog lijeka su pacijenti koji se zovu prikladnost korištenja, iznimno rijetka manifestacija nuspojava i visoka učinkovitost.

Na kraju članka možete pronaći detaljnije preglede pojedinaca koji su ikada imenovani atorvasterolom. A ako ste također upoznati s ovim lijekom, nemojte biti lijeni da podijelite svoje mišljenje o tome s drugim čitateljima.

LOVASTEROL

Hipolipidemijsko sredstvo iz skupine statina, inhibitor HMG-CoA reduktaze. To je prolijek, jer u svojoj strukturi ima zatvoreni laktonski prsten, koji nakon hidrolize u tijelu hidrolizira.

Laktonski prsten statina sličan je strukturi u odnosu na dio enzima HMG-CoA reduktaze. Prema principu usporedni antagonizam statina molekula veže na receptor taj dio koenzima A, koji je vezan ovaj enzim. Drugi dio molekule statina inhibira proces pretvorbe gidroksimetilglutarata u mevalonat, što je poluproizvod u sintezi kolesterola molekula. Inhibicija HMG-CoA reduktaze vodi nizu uzastopnih reakcija, što rezultira u smanjenoj intracelularne kolesterola i javlja se kompenzacijski povećanje aktivnosti LDL receptora i time ubrzati katabolizma kolesterola (LDL), XC.

Hipolipidemički učinak statina povezan je s smanjenjem razine ukupnog kolesterola zbog Xc-LDL. Smanjenje LDL-a ovisi o dozi i ima ne-linearnu, ali eksponencijalnu prirodu.

Statini ne utječe na aktivnost jetrene lipaze i lipoproteina ne značajno utjecati na sintezu i katabolizam slobodnih masnih kiselina, pa je njihov utjecaj na razinu TG i drugi posredovana njihovih glavnih učinaka na smanjenje razine LDL-C. Umjerena snižavanje TG u liječenju statina, očito je povezana s ekspresijskom remnantnyh (apo E) receptora na površini hepatocita su uključeni u katabolizma LPPP, u kojima je sastav približno 30% TG.

Prema kontroliranim studijama, lovastatin povećava razinu HDL-C na 10%.

Osim hipolipidcmična akcije, statini imaju pozitivne učinke na endotel disfunkcije (pretkliničkih znakove rane ateroskleroze), na krvožilne stijenke, stanje ateroma, poboljša reologija krvi, te posjeduju antioksidativno, proliferativna svojstva.

Kada se primjenjuje oralno, lovastatin se polako i ne potpuno (otprilike 30% dotične doze) apsorbira iz probavnog trakta. Ulaz na prazan želudac smanjuje apsorpciju za 1/3. Cmaksimum postiže se u roku od 2 do 4 sata, tada se razina u plazmi brzo smanjuje, stvarajući nakon 24 sata 10% maksimuma. Vezanje na proteine ​​plazme - 95%. Css lovastatin i njegovi aktivni metaboliti s jednim pacijentom za noću postižu se 2-3 dana terapije i 1,5 puta veći od jednokratne doze.

Lovastatin prodire u GEB i placentarnu barijeru. Podliježe značajnoj metabolizam u „prvog prolaska”, kroz jetru, oksidira u beta-hidroksi kiseline, za 6 oxyderivatives i ostale metabolite, od kojih su neki farmakološki aktivan (inhibiraju 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A-reduktaze). T1/2 - 3 sata 83% izlučuje se kroz crijeva, 10% - bubrega.

Primarna hiperkolesterolemija (hypolipoproteinaemias IIa i IIb tipa) visoki LDL (siromašne prehrane bolesnika s povećanim rizikom od koronarne ateroskleroze), kombinirani hiperkolesterolemije i hipertrigliceridemije, ateroskleroze.

Akutna bolest jetre, povišene jetrenih transaminaza u serumu nepoznate etiologije, ili trudnoće (vjerojatnosti) laktacija (dojenja), teške općem stanju pacijenta, osjetljivosti na lovastatinu.

Uzima se interno. Početna doza je 10-20 mg 1 puta dnevno u večernjim satima s obrokom. Ako je potrebno, povećajte dozu 1 puta tijekom 4 tjedna.

Maksimalna dnevna doza je 80 mg u 1 ili 2 prijema (za vrijeme doručka i večere). U slučaju smanjenja koncentracije u plazmi od Xc do 140 mg / dL (3,6 mmol / L) ili Xc-LDL do 75 mg / dL (1,94 mmol / L), treba smanjiti dozu lovastatina.

Uz istodobnu uporabu s lijekovima koji potiskuju imunitet, dnevna doza lovastatina ne smije prijeći 20 mg.

Iz probavnog sustava: žgaravica; rijetko - mučninu, proljev, konstipaciju, nadutost, suha usta, poremećaji okusa, anoreksije, povišene razine transaminaza jetre, i u rijetkim slučajevima - kolestatska žutica, hepatitis, pankreatitis, gastralgia, abnormalna funkcija jetre.

Iz mišićno-koštanog sustava: mijalgija, miopatija, miozitis, rabdomiolize (a upotreba ciklosporina, gemfibrozil ili nikotinska kiselina), artralgija, povećan sadržaj extracardiac frakcija CPK u krvnoj plazmi.

Od strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, poremećaja spavanja, konvulzija, parestezije; u izoliranim slučajevima - mentalnim poremećajima.

S dijela sustava hematopoeze: hemolitička anemija, leukopenija, trombocitopenija.

Od strane tijela vida: zamagljivanje vida, zamagljivanje leće, katarakte, atrofija optičkog živca.

Alergijske reakcije: osip kože, svrbež; u izoliranim slučajevima - osip, Quinckeov edem, toksična epidermalna nekroliza.

Ostalo: smanjena snaga; akutno zatajenje bubrega (uzrokovano rabdomiolizom), bol u prsima, palpitacije.

A korištenjem makrolidnih antibiotika, gemfibrozil, imunosupresive (uključujući ciklosporin), nikotinska kiselina povećava rizik od razvoja naknadno rabdomiolize s akutnog zatajenja bubrega (osobito kod bolesnika s dijabetičkom nefropatijom).

Uz istodobnu primjenu s antikoagulansima, derivatima kumarina i indandionom, dolazi do porasta krvarenja i povećanja vremena protrombina.

Kada se koristi istodobno s oralnim kontraceptivima, lovastatin može spriječiti hiperlipidemiju uzrokovanu uzimanjem hormonskih kontraceptiva.

Vjeruje se da je moguće smanjiti hipolipidemijsko djelovanje lovastatina istodobnom primjenom "petlje" i tiazid diuretika.

Diltiazem, verapamil, isradipine inhibiraju izoenzim CYP3A4, koja je uključena u metabolizam lovastatin, dakle, a primjena lovastatina može povećati koncentracije u plazmi i povećani rizik od miopatije.

Postoje izvještaji o razvoju akutne rabdomiolize i hepatotoksičnosti uz istodobnu primjenu s itrakonazolom.

Opisan je slučaj razvoja teške hiperkalijemije kod pacijenata sa šećernom bolesti, uz istodobnu primjenu lizinoprila.

Koristite s oprezom u bolesnika s bolestima jetre u povijesti, kao iu kroničnom alkoholizmu.

Lovastatin treba prekinuti u slučaju trajnog porasta razine transaminaza i / ili CK u krvi, kao iu općem teškom stanju pacijenta zbog neke bolesti.

Lovastatin je kontraindiciran u trudnoći i dojenju (dojenje).

Kontraindicirana u akutnoj bolesti jetre, povećana aktivnost hepatičnih transaminaza u serumu nejasne etiologije. Koristite s oprezom kod bolesnika s bolestima jetre u povijesti.

Polvasterol

Međunarodno nepovezano ime

Tablete obložene s 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg

Jedna tableta sadrži

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat (tip 1), laktoza monohidrat (tip 2), mikrokristalna celuloza, natriyatsitrat, tip B krospovidon silika koloidni bezvodni magnezijev stearat.

Tablete obložene bijelom ili gotovo bijelom oblogom školjke s površinom od dva sloja, s jednim krajem urezane "5" (za dozu od 5 mg).

Tablete prevučene s bijelom ili gotovo bijelom zaštitom od filmske ovojnice s površinom od dva sloja, s jednim krajem urezane "10" (za dozu od 10 mg).

Tablete obložene bijelom ili gotovo bijelom zaštitnom omotom okruglog oblika s površinom od dva sloja, s jednim krajem urezane "20" (za dozu od 20 mg).

Tablete obložene bijelom ili gotovo bijelom bojom okruglog oblika s površinom od dva sloja, s graviranjem "40" s jedne strane (za dozu od 40 mg).

Hipolipidemični lijekovi inhibitori HMG-CoA reduktaze

ATX kod C10A A07

Rosuvastatin je selektivni, kompetitivni inhibitor HMG-CoA reduktaze - enzim prevraschayuschego3-hidroksi-3-metilglutarilkoenzim A do mevalonat, prekursor holesterina.Osnovnoy meta rosuvastatin djelovanje u jetri, gdje osuschestvlyaetsyasintez kolesterola (LDL) i katabolizma lipoproteina niske gustoće (LDL).

Rosuvastatin povećava broj LDL pechenochnyhretseptorov na površini stanice, povećavajući katabolizma LDL i hvatanje, chtoprivodit inhibicije sinteze lipoproteina vrlo niske gustoće (VLDL), čime se smanjuje ukupnu količinu VLDL i LDL. Maksimalna koncentracija rosuvastatina u krvnoj plazmi postiže se nakon otprilike 5 sati nakon peroralne primjene. Apsolutna bioraspoloživost je približno 20%. Rosuvastatin se apsorbira, uglavnom, jetrom. Volumen distribucije rosuvastatina je približno 134 litre. Oko 90% rosuvastatina veže se na proteine ​​plazme, uglavnom s albuminom. Rosuvastatin prolazi kroz ograničeni metabolizam (oko 10%). Rosuvastatin je ne-core substrate za metabolizam pomoću enzima citokroma P450 sustava. Glavni zoenzim koji je uključen u metabolizam rosuvastatina je CYP2C9. Enzimi CYP2S19, CYP3A4 i CYP2D6 manje su uključeni u metabolizam.

Glavni otkriveni metaboliti neurovastatina su N-dysmetil i laktonski metaboliti. N-dimetil je oko 50% manje aktivan od rosuvastatina, laktonski metaboliti nisu farmakološki aktivni. Više od 90% farmakološke aktivnosti inhibicije cirkulirajuće HMG-CoA reduktaze daje rosuvastatin, a ostatak - svojim metabolijama.

Oko 90% doze rosuvastatina je prikazan u neizmenennomvide izmeta (uključujući apsorbira i ne apsorbira rosuvastatin).Ostavshayasya izlučuje u mokraći. Poluživot plazme (T1) iznosi približno 19 sati. Poluživot se ne mijenja s povećanim dozama lijeka. Prosječna geometrijska razgradnja plazme je približno 50 litara / sat (koeficijent varijacije 21,7%). Kao u sluchaedrugih HMG-CoA reduktaze u postupku zahvatarozuvastatina jetre koji su uključeni membranskog transporter kolesterola, igra važnu ulogu u uklanjanju jetre rosuvastatina.

Sustavna izloženost rosuvastatina povećava se u odnosu na dozu.

Terapijski učinak pojavljuje se unutar tjedan dana nakon početka terapije rosuvastatinom, nakon 2 tjedna liječenja doseže 90% maksimalnog mogućeg učinka. Maksimalni terapeutski učinak postiže se 4. tjedan i održava se redovitim uzimanjem.

Polvasterol soderzhanieholesterina smanjuje povišenog LDL kolesterola (LDL-C), ukupnog kolesterola, triglicerida (TG), kolesterol povyshaetsoderzhanie lipoproteine ​​visoke gustoće (HDL-C) i sadržaj takzhesnizhaet apolipoproteina B (apoB) neLPVP kolesterol, VLDL-kolesterola, TG VLDL iuvelichivaet razina apolipoproteina a-i (ApoA-i), sootnoshenieHS snižava LDL / HDL-C, ukupnog kolesterola / HDL-kolesterola i LDL-neLPVP / HDL-C i / sootnoshenieApoB ApoA-i.

Polvasterol je učinkovit kod odraslih osoba s hiperkolesterolemijom s ili bez hipertrigliceridemije, bez obzira na rasu, spol ili starost, te obiteljsku hiperkolesterolemiju.

Upozorenja za uporabu

- primarna hiperkolesterolemija (tip IIa, heterozigotne obiteljska hiperkolesterolemija uključujući) ili miješane dislipidemije (tipa IIb) kao dodatak dijeti kad dijeta i drugi nemedikamentoznyemetody liječenje (na primjer, fizičke vježbe, smanjenje tjelesne težine) su nedostatni

- obiteljska homozigotna hiperkolesterolemija kao dodatak prehrani i drugoj terapiji za snižavanje lipida (npr. LDL-afereza) ili u slučajevima kada ta terapija nije pogodna za pacijenta

- kao dodatak prehrani kako bi se usporilo napredovanje ateroskleroze u odraslih bolesnika kao dio terapije za snižavanje razine ukupnog kolesterola (LDL) i LDL kolesterola do ciljnih razina

- prevenciju kardiovaskularnih komplikacija kod odraslih bolesnika s povećanim rizikom od razvoja aterosklerotičnih kardiovaskularnih bolesti kao pomoćne terapije.

Doziranje i administracija

Unutar, nemojte žvakati i ne mljeti tabletu, progutati cijelu, stisnutu vodu. Može se davati neovisno o unosu hrane. Prije i tijekom terapije Polwasterolom pacijent treba slijediti standardnu ​​prehranu koja snižava lipide. Dozu lijeka treba odabrati pojedinačno ovisno o svrsi terapije i odgovoru na liječenje.

Preporučena početna doza za bolesnike koji počinju uzimati lijek, ili za bolesnike prebačene iz primjene drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze, trebala bi biti 5 ili 10 mg polvasterola 1 puta dnevno. Pri odabiru početne doze treba voditi razina kolesterola i uzeti u obzir mogući rizik od kardiovaskularnih komplikacija, kao i potencijalni rizik od nuspojava. Ako je potrebno, doza se može povećati nakon 4 tjedna uzimanja lijeka. Povećajte dozu postupno.

U vezi s mogućeg razvoja pobochnyheffektov kada prima dozu od 40 mg, povećavajući dozu do najviše 40 mg mozhetrassmatrivatsya samo u bolesnika s teškom hiperkolesterolemijom i vysokimriskom kardiovaskularnih komplikacija (osobito u bolesnika s semeynoygiperholesterinemiey), koji nisu postigli željeni rezultat terapiipri doze prijem 20 mg. Preporuča se pratiti pacijente koji primaju lijek u dozi od 40 mg.

Nemojte davati dozu od 40 mg pacijenata koji nisu prethodno uzimali lijek. Nakon 2-4 tjedna terapije i / ili povećanjem doze Polvasterola, potrebno je pratiti metabolizam lipida (ako je potrebno, potrebno je prilagoditi dozu).

Prevencija kardiovaskularnih komplikacija kod starijih bolesnika s povećanim rizikom od razvoja aterosklerotičnih kardiovaskularnih bolesti kao dodatne terapije

Preporučena doza je 20 mg jednom dnevno.

Nije potrebna prilagodba doze. Pacijenti stariji od 70 godina preporučuju se početna doza od 5 mg.

Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom

U bolesnika s blagom ili umjerenom bubrežnom insuficijencijom nije potrebna prilagodba doze, preporučena početna doza lijeka je 5 mg. U bolesnika s umjerenim oštećenjem funkcije bubrega (razina kreatinina manja od 60 ml / min) - uporaba lijeka u dozi od 40 mg je kontraindicirana. U bolesnika s teškim zatajivanjem bubrega (otpuštanje kreatinina manja od 30 ml / min) - uporaba lijeka Polvasterol je kontraindicirana.

Pacijenti s jetrenom insuficijencijom

Iskustvo korištenja lijeka u bolesnika s ocjenom iznad 9 na Child-Pugh skali nije dostupno.

Posebne populacije. Etničke skupine

U proučavanju farmakokinetičkih parametara Polvasterolau bolesnici pripadnici različitih etničkih skupina zabilježili su porast sistemske koncentracije rosuvastatina na japanskom i kineskom jeziku. Treba uzeti u obzir određenu činjenicu u imenovanju rosuvastatina tim skupinama pacijenata. Preporučena početna doza za pacijente azijske rase iznosi 5 mg.

Pacijenti koji su skloni miopatiji

Suprotno imenovanju lijeka u dozi od 40 mg bolesnicima s čimbenicima predisponiranim za razvoj miopatije. Preporučena početna doza za ovu skupinu bolesnika je 5 mg.

Često (> 1/100, 1/1000, 1/10, 000, ili jednako 1 g / dan), niacina (nikotinovoykisloty) povećavaju rizik miopatije, kada se daje zajedno sa HMG-CoA reduktazyingibitorami, možda zbog toga što može uzrokovati miopatiju kada otdelnomprimenenii, Doza od 40 mg kontraindicirana u kombinaciji s fibratom (smrazdel 4.3 i 4.4). Ovi pacijenti također trebaju početi s dozom od 5 mg.

Unatoč tome što je točan mehanizmvzaimodeystviya Unknown dijeljenje inhibitora proteaze mozhetznachitelno pojačanje djelovanja rosuvastatina. Farmakokinetički issledovaniisovmestny prima 20 mg rosuvastatina i kombinacija lijeka s ingibitoramiproteazy 2 (400 mg lopinavir / irtonavira 100 mg) u zdravih dobrovoljaca je povezan s oko 2 puta i 5-struko povećanje homeostaze AUC (0-24) i rosuvastatin Cmaxsootvetstvenno. Dakle, kombinirana uporaba rosuvastatina s HIV-om upatsientov uzimanje ne ingibitoryproteazy preporuča.

Simultano korištenje rosuvastatina s antacidnom suspenzijom koja sadrži aluminij i magnezijev hidroksid dovodi do smanjenja koncentracije rosuvastatina u plazmi za otprilike 50%.

Ovaj je učinak ublažen kada je antacid uzeto 2 sata nakon primjene rosuvastatina. Klinički značaj ove interakcije nije proučavan.

Simultano primjena rosuvastatina i eritromicina dovodi do smanjenja PTH (0-t) od 20% i smanjenja Cmaxrozavastatina od 30%. Ta interakcija može biti uzrokovana povećanjem kolicine peristalisa izazvane eritromicinom.

Simultano korištenje rosuvastatina i oralnih kontraceptiva dovodi do povećanja PPK etinilestradiola i norgestrela za 26% i 34%. Ovo povećanje razina u plazmi treba uzeti u obzir pri odabiru protuupalnog odgovora na dozu. Nije dostupno farmakokinetički podaci o osobama koje su uzimali kako igormozamestitelnuyu rosuvastatin terapije, pa ti učinci ne mogu biti isklyuchit.Odnako kombinacija je naširoko koristi u žena u kliničkim ispitivanjima i dobra podnošljivost.

Ostali lijekovi:

Na temelju podataka o posebnim studijama interakcije, ne očekuje se klinički značajna interakcija s digoksinom.

Enzimi citokroma P450:

Rezultati in vitro i in vivo studije pokazuju da rosuvastatin nije ni inhibitor niti induktor izoenzima citokroma P450. Osim toga, rosuvastatin nije hranjivi supstrat za etihizoenzime. Nema interakcija između klinicheskiznachimogo rosuvastatina i flukonazol (inhibitora CYP2C9 i CYP3A4) ili ketokonazol (CYP3A4 inhibitor CYP2A6i). Kao rezultat zajedničke primjene rosuvastatina i itrakonazola (inhibitora CYP3A4) i PPK, rosuvastatin je povećan za 28%. Ovaj mali porast se ne smatra klinički značajnim. Zbog toga se ne očekuje interakcija lijekova kao rezultat metabolizma citokroma P450.

Kod doza ispod 40 mg: osobnu ili semeynyyanamnez nasljedne bolesti mišića i prethodne medicinske povijesti myshechnoytoksichnosti kada koriste druge HMG-CoA reduktaze, prekomjerne ilifibratov alkohol, hipotiroidizam, rasa (azijska utrka) odnovremennoenaznachenie s fibrata.

Prisutnost rizika miopatija / rabdomiolize -pochechnaya bubrega, dobi iznad 70 godina, stanje u kotoryhotmecheno povećanje koncentracije u plazmi od rosuvastatina, vanamneze bolesti jetre, sepse, hipotenziju, opsežna hirurgicheskievmeshatelstva, traumu, ozbiljne metaboličke, endokrine ili elektrolitnyenarusheniya ili nekontrolirano epilepsije.

Primjena u dječjoj praksi

Učinkovitost i sigurnost lijeka kod djece mlađih od 18 godina još nije u potpunosti utvrđena.

S bočne strane mišićno-koštanog sustava

U primjeni Polvasterola sve dozirovkahi, osobito tijekom primanja doze veće od 20 mg, osleduyuschih prijavljen učinke na mišićno-koštanog sustava: mijalgija, miopatija, rabdomioliza vredkih slučajeve.

CKD se ne smije izvoditi nakon intenzivnog fizičkog napora ili u prisutnosti drugih mogućih uzroka povećane CK, može dovesti do pogrešnog tumačenja rezultata. Ako je osnovna razina CK značajno povišena (5 puta veća od gornje granice norme), potrebno je drugo mjerenje nakon 5-7 dana. Nemojte započeti terapiju ako ponovljeni test potvrdi osnovnu razinu CK (više od 5 puta gornje granice norme).

Pacijent treba obavijestiti o trenutnoj potrebi da se prijavite liječniku o slučajevima iznenadne pojave mišićne boli, slabosti mišića ili grčeva, osobito u kombinaciji s slabostima i povišenom temperaturom. Ovi bolesnici trebaju utvrditi stupanj KFK.Terapiya treba prekinuti ukoliko je razina CK značajno povećana (boleechem 5 puta u odnosu na gornje granice normale), ili ako simptomi storonymyshts izgovara i uzrokuju dnevnu nelagodu (čak i ako je razina CK B5 puta manje u usporedbi s gornjom granicom norme). Ako simptomi nestaju iuroven CK vraća u normalu, te bi trebao uzeti u obzir povtornomnaznachenii Polvasterola ili druge inhibitore HMG-CoA reduktaze menshihdozah s pažljivim promatranjem pacijenta. Rutinska kontrola CKD-a u odsutnosti simptoma nije poželjna.

Nije bilo dokaza o povećanom vozdeystviyana skeletnih mišića kod primanja Polvasterola terapii.Soobschalos i istodobno povećanje incidencije miozitis i miopatije u bolesnika koji uzimaju drugi inhibitor ingibitoryGMG-CoA reduktaze u kombinaciji s derivatom fibrične kiseline, vklyuchayagemfibrozil, ciklosporina, nikotinska kiselina, azolni inhibitori protivogribkovyesredstva proteaze i makrolidnog antibiotika. Gemfibrozil uvelichivaetrisk miopatije istodobnoj primjeni s nekim ingibitoramiGMG-CoA reduktaze. Dakle, to se ne preporuča simultano sastanak Polvasterolai gemfibrozil. To mora biti pažljivo ponderirani ravnoteža rizika i vozmozhnoypolzy zajednički zahtjev Polvasterola i fi brata ili niacin.

U 2 do 4 tjedna nakon početka liječenja i / ili povećanjem doze Polvasterola potrebno je pratiti metabolizam lipida (ako je potrebno, potrebno je prilagoditi dozu).

Preporučuje se da se određivanje pokazatelja funkcije jetre izvodi prije početka terapije i 3 mjeseca nakon početka terapije. Prijam Polwasterol treba zaustaviti ili smanjiti dozu lijeka, ako je razina aktivnosti transaminaza u serumu 3 puta veća od gornje granice norme. U bolesnika s hiperkolesterolemijom uslijed hipotireoza ili nefroftičnog sindroma, liječenje osnovnih bolesti treba obaviti prije početka liječenja s polvasterolom.

Intersticijska plućna bolest

Pri korištenju statina zabilježeni su jednokratni slučajevi intersticijske plućne bolesti, osobito kada je provedena dugotrajna terapija. Opisani znakovi mogu uključivati ​​otežano disanje, suhi kašalj i opće pogoršanje (umor, gubitak težine i povišena tjelesna temperatura). Ako postoje sumnje u razvoj pacijentove intersticijske bolesti pluća, treba prekinuti terapiju statinima.

U bolesnika s glukozom glukoze u krvi od 5,6 do 6,9 mmol / 1, liječenje rosuvastatinom povezano je s povećanim rizikom od dijabetesa.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilima s potencijalno opasnim mehanizmima

Kada vozite automobil ili radite s mehanizmima, potrebno je uzeti u obzir da se tijekom terapije može pojaviti vrtoglavica.

Simptomi - težina simptoma nuspojava.

Liječenje je simptomatsko i podržava. Potrebno je pratiti funkciju jetre i razinu CK. Malo je vjerojatno da će hemodijaliza biti učinkovita.

Oblik proizvodnje i ambalaže

10 tablete se stave u folijom kontura yacheykovuyuupakovku meke matovoystorony lamela s poliamida s sjajna strana i plenkoypolivinilhloridnoy laminirane aluminijske folije (AL / OPA / AL / PVC).

Za 3 obrisna pakiranja zajedno s uputama za medicinsku uporabu u državnom i ruskom jeziku nalaze se u kartonskoj kutiji.

Čuvati na suhom, tamnom mjestu na temperaturama ispod 30 ° C Držite izvan dohvata djece!

Nemojte primjenjivati ​​lijek nakon isteka roka valjanosti

Uvjeti za dopust iz ljekarni

Farmaceutska biljka "POLFARMA" JSC, Poljska