Glavni
Liječenje

U kojim su bolestima korišteni antibiotici fluorokinoloni?

Liječenje bakterijskih infekcija nemoguće je bez uporabe antimikrobnih sredstava. Fluokinoloni su antibiotici koji imaju širok spektar antimikrobne aktivnosti. Iz naziva jasno je da sastav ovih tvari uključuje molekulu fluorida. Nisu pravi antibiotici. Ovi lijekovi nemaju prirodni analog. Postoje 3 generacije fluorokinolona. Svaki od njih ima svoje svjedočanstvo za prijavu. Kada su propisani fluorokinoloni i što su kontraindikacije za korištenje tih lijekova?

Karakteristike skupine lijekova

Trenutno, za liječenje zaraznih bolesti sve se više koriste sintetički lijekovi. To se objašnjava visokim otporom bakterija na antibiotike prirodnog podrijetla. Fluoroquinoloni su od posebnog značaja u medicini. Oni su lijek izbora u liječenju bolesti genito-urinarnih organa. Prednost fluokinolona je da su većina bakterija osjetljiva na njih. Ovi lijekovi imaju sljedeće značajke:

  • imaju širok raspon djelovanja;
  • imati baktericidno djelovanje;
  • savršeno prodrijeti u organe genitourinarnog sustava;
  • podnijeti zahtjev za bolesti teške ozbiljnosti;
  • smanjiti rizik od septičkog šoka;
  • imaju visoku biodostupnost;
  • dugotrajno povlačenje iz tijela, uzrokujući post-antibiotski učinak;
  • mogu se kombinirati s drugim antibakterijskim lijekovima (makrolidi, sintetički penicilini);
  • dobro tolerirati bolesnik;
  • Djelotvoran protiv intracelularnih mikroorganizama.

Lijekovi ove skupine savršeno se apsorbiraju sluznicom želuca i crijeva. Oni stvaraju visoke koncentracije aktivne tvari u tkivima. Osobitost fluorokinolona je da su u stanju prodrijeti u placentarnu barijeru. Pored toga, ljekovita tvar može ući u majčino mlijeko žene skrbnika. Zbog svega toga, lijekovi ove skupine ne primjenjuju se kada se dijete rodi i hrani.

Lijekovi ove skupine potiskuju stvaranje vitalnih enzima za bakterije, uključujući topoizomerazu. Taj je mehanizam djelovanja jedinstven. Rezultat je suzbijanje sinteze DNA, što dovodi do smrti bakterijskih stanica. Osim toga, fluorokinoloni utječu na bakterijsku RNA.

Taj je mehanizam sekundaran. Serija fluorokinolona lijekova ima baktericidni učinak.

Predstavnici skupine

Razvrstavanje preparata skupine fluoroquinolona identificira 4 generacije lijekova. 1 generacija predstavljaju lijekovi koji imaju malo djelotvornosti protiv gram-pozitivnih mikroba. Ova skupina uključuje oksolinsku i nalidoksičnu kiselinu. Značajka dvije generacije je da su ti agenti su učinkoviti protiv pneumokoka, atipičnih mikroorganizama i stafilokoka koji je otporan na penicilin. To uključuje „ciprofloksacin”, „lomefloksacin”, „ofloksacin”, „norfloksacin”. Do treće generacije pripada "Levofloxacin", "Sparfloxacin".

Fluoroquinoloni iz treće generacije nazivaju se dišni, jer su učinkoviti protiv patogena gornjeg i donjeg dišnog trakta. Razvrstavanje fluorokinolona identificira 4 generacije lijekova. Predstavnici ove skupine imaju aktivnost protiv patogena anaerobnih infekcija. Fluokinolon iz četvrte generacije je "Moksifloksacin". Ova je klasifikacija uvjetna. Opća sustavizacija je odsutna. Razvrstavanje fluorokinolona dijeli pripravke u fluorirane i respiratorne.

Indikacije za recept

Pripreme ove skupine pokazuju izraženu aktivnost protiv sljedećih mikroorganizama:

  • Neisseria;
  • mikoplazma;
  • ureaplasmas;
  • Klebsiella;
  • E. coli;
  • enterobakterija;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • hemofilna štap;
  • Staphylococcus aureus;
  • Legionella;
  • Shigella;
  • klamidija;
  • Salmonella.

Što se tiče gram-pozitivnih bakterija, najvažnije je učinkovitost fluorokinolona protiv stafilokoka i pneumokoka. Većina fluorokinolona djeluje protiv mikobakterija tuberkuloze.

Fluokinolonski antibiotici su neprikladni za uporabu protiv gljivičnih i virusnih infekcija.

Ti lijekovi su neučinkoviti protiv treponema. Fluokinoloni se koriste u slijedećim patologijama:

  • klamidija;
  • gonoreja;
  • upala prostate;
  • upala mokraćnog mjehura;
  • pijelonefritis;
  • tifusna groznica;
  • dizenterija;
  • salmoneloze;
  • bolnička upala pluća.

Lijekovi se koriste za zarazne bolesti zglobova i kože. Fluorkinoloni se mogu proizvesti u obliku tableta za oralnu primjenu, te u obliku kapi u očima i ušima.

Kontraindikacije i neželjeni učinci

Važno je ne samo klasificiranje lijekova, već i kontraindikacije za imenovanje fluorokinolona. To uključuje netoleranciju ove skupine lijekova, ateroskleroze cerebralnih krvnih žila, za vrijeme trudnoće i dojenja, dječjoj dobi, nedostatak enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Moguće nuspojave uključuju:

  • dispeptički fenomeni;
  • sindrom boli u epigastričnoj regiji;
  • žgaravica;
  • poraz organa saslušanja;
  • pospanost ili nesanica;
  • bol u glavi;
  • vrtoglavica;
  • oslabljena osjetljivost;
  • oslabljeni vid;
  • konvulzije;
  • tremor;
  • egzantem;
  • abnormalna funkcija jetre;
  • upala bubrega;
  • poraz ligamenta, tetiva i zglobova;
  • tromboza pluća ekstremiteta;
  • povećanje broja otkucaja srca;
  • upala debelog crijeva;
  • kandidijaza.

Za „lomefloksacin” i „” sparfloksacin karakteristične nuspojave kao što su povećana osjetljivost na svjetlo (UVR) i angioedem. Poremećaj unutarnjih organa nakon uzimanja fluorokinolona rijedak je.

Dodatne informacije

Do danas, nema preciznih informacija o utjecaju na fetalni fluorokinoloni. Postoje zasebni slučajevi razvoja kod djece hydrocephalus, ispupčen fontanelles. Pripreme skupine fluorokinolona se ne preporučuju djeci tijekom aktivnog rasta kostiju. Dopušteno je koristiti lijekove u djece i adolescenata, ako je moguća korist premašila potencijalnu štetu. Što se tiče starijih osoba, uporaba fluorokinolona povećava vjerojatnost rupture tetiva. Lijekovi ove skupine ne preporučuju se kod bolesnika koji imaju konvulzije.

Pripreme 1. generacije imaju štetan učinak na bubrege i jetru, stoga je neprikladno propisati ih osobama s bubrežnim i jetrenim bolestima. Važnu ulogu u organizaciji liječenja je interakcija fluorokinolona s drugim lijekovima. Utvrđeno je da istodobna primjena fluokinolona i antacida smanjuje biodostupnost bivšeg. Toksični učinak kinolona povećava se kada se kombiniraju s metilksantinima.

Da bi se dobio željeni terapeutski učinak, potrebno je pridržavati se određenih pravila pri uzimanju lijekova. Prvo, tablete treba prati vodom. Drugo, potrebno je pridržavati se propisanog režima lijekova. Treće, ne koristite lijekove paralelno s pripremom bizmuta i željeza. Također je važno da ne budete izloženi izravnom ultraljubičastom zračenju.

Stoga se fluorokinoloni u suvremenoj medicini vrlo često koriste i izvrsna su alternativa penicilinskim, makrolidima i cefalosporinima.

Pojedinosti o antibioticima fluokinolona i imenima lijekova

Suvremeni ritam života slabi imunitet osobe, a uzročnici zaraznih bolesti mutiraju i postaju otporni na glavne kemijske preparate penicilin klase.

To je zbog neracionalne nekontrolirane uporabe i nepismenosti stanovništva u pitanjima medicinske prirode.

Otkriće sredine prošlog stoljeća - fluorokinoloni - uspješno se može nositi s mnogim opasnim bolestima s minimalnim negativnim posljedicama za tijelo. Šest modernih lijekova čak je uključeno u popis vitalnih lijekova.

Fluokinoloni antibiotici: nazivi lijekova, njihova djelovanja i analozi

Dobiti punu ideju o učinkovitosti antibakterijskih lijekova pomoći će tablici u nastavku. Stupci ukazuju na sve alternativne trgovačke nazive za kinolone.

Značajke kemijske strukture aktivne tvari dugo nisu omogućavale dobivanje tekućih doznih oblika fluorokinolonskih serija, a one su izdane samo u obliku tableta. Moderna farmaceutska industrija nudi čvrsti odabir kapljica, masti i drugih vrsta antimikrobnih sredstava.

Antibiotici skupine fluorokinolona

Spojevi u pitanju su antimikrobni lijekovi vrlo aktivni protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama (takozvani široki spektar). Antibiotici u strogom smislu ove riječi nisu, jer se dobivaju kemijskom sintezom. No, unatoč razlikama u strukturi, podrijetlu i odsutnosti prirodnih analoga, među njima se rangiraju zbog njihovih svojstava:

  • Visoka baktericidna i bakteriostatska učinkovitost zbog specifičnog mehanizma: enzimska DNA-gyraza patogenih mikroorganizama je inhibirana, što sprječava njihov razvoj.
  • Najširi spektar antimikrobnog djelovanja: oni su aktivni protiv većine gram-negativnih i pozitivnih (uključujući anaerobnih) bakterija, mikoplazama i klamidije.
  • Visoka biodostupnost. Aktivne tvari u dovoljnim koncentracijama prodiru u sva tkiva tijela, pružajući snažan terapeutski učinak.
  • Produženi poluživot i, prema tome, post-antibiotički učinci. Zbog tih svojstava, fluorokinoloni se mogu uzimati češće nego dva puta dnevno.
  • Nenadmašna učinkovitost u uklanjanju bolnice, kao i sustavne infekcije stečene u zajednici bilo koje ozbiljnosti.
  • Dobra podnošljivost, zbog blage težine štetnih događaja.

Ti se kemijski pripravci sistematiziraju na temelju razlika u kemijskoj strukturi i spektru antimikrobne aktivnosti.

Razvrstavanje: četiri generacije

Nema jedinstvene stroge sistematizacije kemijskih preparata ove vrste. Podijeljeni su prema položaju i broju atoma fluora u molekuli u mono-, di- i trifluoroquinolone, kao i respiratorne i fluorirane.

U procesu istraživanja i savršenstva prvih antibiotika-kinolona dobiveno je 4 generacije leke. fondova.

Ne fluorirani kinoloni

To su Negra, Nevigramon, Gramurin i Palin, dobivene na osnovi nalidix, pipemidnih i oksolnih kiselina. Antibiotici kvinolonskih serija su kemijski izbori u liječenju bakterijske upale urinarnog trakta, gdje dosežu maksimalnu koncentraciju, budući da se izlučuju nepromijenjene.

Djelotvorni protiv Salmonella, Shigella, Klebsiella i drugih eneterobaktery, ali ne prodiru u tkivo, što sprječava uporabu kinolona za sistemska antibiotska terapija, ograničen na određene crijevnih bolesti.

Gram-pozitivni kokosi, Pseudomonas aeruginosa i svi anaerobni su otporni. Osim toga, postoji nekoliko izraženih nuspojava u obliku anemija, dispepsije, citopenije i štetnih učinaka na jetru i bubrege (bolesnici s dijagnozom patologija tih organa su kontraindicirani u kinolonima).

gram

Gotovo dva desetljeća istraživanja i poboljšanja eksperimenta doveli su do razvoja fluoroquinolona druge generacije.

Prvi je bio Norfloxacin, dobiven kao rezultat dodavanja atoma fluora na molekulu (na 6. mjestu). Sposobnost da se uđe u tijelo, dostizanje visoke koncentracije u tkivima je dopušteno njegovo korištenje za liječenje sustavnih infekcija izazvane bakterijom Staphylococcus aureus, mnogo mikroorganizama i pojedinih šipki gram gram +.

Nuspojave su manje, što doprinosi dobroj toleranciji pacijenta.

respiratorni

Ovo je ime dano ovoj klasi zbog svoje visoke učinkovitosti protiv bolesti donjeg i gornjeg respiratornog trakta. Baktericidno djelovanje protiv otpornog (na penicilin i njegovih derivata) pneumokoka - jamčiti uspješno liječenje sinusitis, bronhitis i upale u akutnoj fazi. U medicinskoj praksi koristi se levofloksacin (levorotatory izomer Ofloxacin), Sparfloksacin i Temafloxacin.

Njihova biodostupnost je 100%, što omogućuje uspješno liječenje zaraznih bolesti bilo koje ozbiljnosti.

Respiratorno antineaerobno

Moksifloksacin (Avelox) i gemifloksacin karakterizirani su istim baktericidnim djelovanjem kao i fluorokinolonski kemijski pripravci prethodne skupine.


Suzbijanje vitalne aktivnosti penicilina i makrolida otpornih pneumokoka, anaerobnih i atipičnih bakterija (klamidija i mikoplazmi). Djelotvoran u infekciji donjeg i gornjeg respiratornog trakta, upala mekih tkiva i kože.
To uključuje i Grypofloxacin, klinofloksacin, Trovafloksacin i neki drugi. Međutim, tijekom kliničkih ispitivanja otkrivena je njihova toksičnost i, u skladu s tim, veliki broj nuspojava. Stoga su ta imena bila povučena s tržišta i danas se ne koriste u medicinskoj praksi.

Povijest stvaranja

Put do dobivanja modernih visokoučinkovitih lijekova klase fluoroquinolona bio je dosta dug.

Sve je počelo 1962. godine, kada je slučajno nalidoksična kiselina dobivena od klorokina (antimalarijalne supstance).

Ovaj spoj kao rezultat ispitivanja pokazao je umjerenu bioaktivnost u odnosu na gram negativne bakterije.

Apsorpcija iz probavnog trakta bila je također niska, što je spriječilo korištenje nalidixic kiseline za liječenje sustavnih infekcija. Ipak, lijek dosegao visoke koncentracije u fazi izlučivanja iz tijela, zbog čega se koristi za liječenje mokraćnog i neke zarazne bolesti crijeva. Kiselina nije bila naširoko korištena u klinici, jer se otpornost patogenih mikroorganizama razvila prilično brzo.

Nalidix, dobiveno je malo kasnije pipemidovaya i oksolinsku kiselinu, kao i lijekove koji su na njima bazirani (Rosoxacin, Cinoxacin i drugi) - antibiotici kinoloni. Njihova niska učinkovitost potaknula je znanstvenike da nastave istraživanja i stvaraju učinkovitije mogućnosti. Kao rezultat brojnih pokusa 1978. godine, Norfloxacin je sintetiziran dodavanjem atoma fluora na kinolonsku molekulu. Njegova visoka baktericidna aktivnost i bioraspoloživost dali su širi opseg primjene, a znanstvenici su bili ozbiljno zainteresirani za izglede fluokinolona i njihovo poboljšanje.

Od početka 1980-ih, primili su mnoge lijekove, od kojih je 30 klinički testirano, a 12 ih je široko primijenjeno u medicinskoj praksi.

Primjena po područjima medicine

Niska antimikrobna aktivnost i preuski spektar djelovanja lijekova prve generacije dugo su ograničavali upotrebu fluorokinolona isključivo na urološke i intestinalne bakterijske infekcije.

Međutim, daljnji razvoj omogućio je dobivanje visoko učinkovitih lijekova, danas se natječu s antibakterijskim pripravcima serije penicilina i makrolidima. Suvremene fluorirane respiratorne formule pronašle su svoje mjesto u različitim područjima medicine:

gastroenterologija

Nevigramon uspješno liječi upale donjeg crijeva izazvane enterobakterijama.

S razvojem naprednijih lijekova ove skupine, aktivnih protiv većine bacila, opseg primjene proširen je.

Venerologija i ginekologija

Aktivnost fluorokinolona antimikrobna tablete protiv mnogih uzročnika bolesti (osobito atipični) uzrokuje uspješne kemoterapije infekcije, spolno prenosive bolesti (kao što su mikoplazmoza, klamidija), i gonoreje.

Bakterijska vaginoza kod žena uzrokovanih sojevima otpornih na penicilin također dobro reagira na sustavni i lokalni tretman.

dermatologija

Upale i poremećaji integriteta epidermisa uzrokovani stafilokokima i mikobakterijama liječeni su odgovarajućim lijekovima klase (Sparfloxacin).

Koriste se i sustavno (tablete, injekcije) i za topikalnu primjenu.

Otolaryngology

Kemijski lijekovi treće generacije, vrlo učinkoviti u odnosu na veliku većinu patogenih bacila, široko se koriste za liječenje ENT organa. Upala paranazalnih sinusa (sinusitis) brzo zaustavlja Levofloxacin i njegovi analozi.

Ako je bolest uzrokovana sojevima mikroorganizama otpornih na većinu fluorokinolona, ​​preporučljivo je koristiti Moksi- ili Gemifloxacin.

oftalmologija

Dugo su znanstvenici nisu mogli dobiti stabilne kemijske spojeve, pogodne za stvaranje tekućih oblika doziranja. To je otežalo korištenje fluorokinolona kao topikalnih lijekova. Međutim, dodatnim poboljšanjem formula, bilo je moguće dobiti masti i kapi za oči.

Lomefloxacin, Levofloxacin i Moxifloxacin su indicirani za liječenje konjunktivitisa, keratisa, postoperativnih upalnih procesa i za sprečavanje potonjeg.

Pulmologija

Fluoroquinolon tablete i drugi ljekoviti oblici, nazvani dišni, izvrsno djeluju na ublažavanje upale donjih i gornjih dišnih puteva uzrokovanih pneumokokama. Kada su zaraženi sojevima otporni na makrolide i derivate penicilina, obično se propisuju Gemifloxacin i Moxifloxacin. Oni su karakterizirani niskom toksičnošću i dobro se toleriraju. Limefloxacin i Sparfloxacin uspješno se koriste u složenoj kemoterapiji za tuberkulozu. Potonji, međutim, najčešće uzrokuju negativne posljedice (fotodermatitis).

Urologija i nefrologija

Fluoroquinoloni su lijekovi izbora u borbi protiv zaraznih bolesti mokraćnog sustava. Oni se učinkovito suočavaju s oba gram-pozitivna i gram-negativna patogena, uključujući one otporne na druge skupine antibakterijskih sredstava.

Za razliku od antibiotika serije kinolona, ​​lijekovi 2 i sljedeće generacije bubrega su netoksični. Budući da je nuspojava zanemariva, pacijenti dobro podnose ciprofloksacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin i levofloksacin. Dodjeljuje se u obliku tableta i injekcijskih otopina.

terapija

Poput svih antibakterijskih lijekova, kemijski preparati ove skupine zahtijevaju pažljivu primjenu pod liječničkim nadzorom. Mogu ih propisati samo stručnjak koji može pravilno izračunati dozu i trajanje tečaja. Neovisnost u odabiru i otkazivanju ovdje su neprihvatljivi.

svjedočenje

Pozitivan rezultat terapije antibioticima uvelike ovisi o ispravnoj definiciji patogena. Fluoroquinoloni su vrlo aktivni protiv sljedećih patogenih mikroflora:

  • Gram-negativni - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, klamidija, uzročnik antraks, Pseudomonas aeruginosa i drugi.
  • Gram-pozitivno - streptokoki, klostridi, legioneli i drugi.
  • Mycobacterium, uključujući tuberkulozni bacil.

Takva raznolika antibakterijska aktivnost pridonosi sveprisutnoj upotrebi u različitim područjima medicine. Fluorokinolona lijekovi uspješno liječiti urogenitalnih infekcija, spolno prenosive bolesti, upale pluća (uključujući atipični), pogoršanja kroničnog bronhitisa, upale paranazalnih sinusa, očiju bolesti bakterijskog podrijetla, osteomijelitis, enterokolitis, duboka oštećenja na koži, uz gnojenja.

Popis bolesti koje su podložne fluorokinolonskoj terapiji vrlo je opsežan. Osim toga, ti lijekovi su optimalni u slučaju neučinkovitosti penicilina i makrolida, kao i kod teških oblika perkolacije.

kontraindikacije

Da bi terapija antibioticima bila izuzetno korisna, potrebno je uzeti u obzir kontraindikacije ove skupine kemikalija. Nalidix i oksolinske kiseline su otrovne za bubrege, te su prema tome zabranjene za uporabu kod osoba s bubrežnom insuficijencijom. Suvremeni lijekovi također imaju nekoliko strogih ograničenja.

Serija fluorokinolonskih antibiotika ima teratogeni učinak (uzrokuje mutacije i defekte intrauterinalnog razvoja), zbog čega je zabranjeno tijekom trudnoće. Tijekom dojenja, može izazvati fetus i hydrocephalus u novorođenčadi.

U djece mlade i srednje dobi, pod utjecajem tih lijekova, rast kostiju usporava pa se mogu propisati samo kao posljednje sredstvo (kada terapijska korist premašuje moguće ozljede). U starijih ljudi povećava se rizik od rupture tetiva. Osim toga, nije preporučljivo koristiti ovu grupu antimikrobnih tableta u dijagnosticiranom konvulzivnom sindromu.

Kako ne bi uzrokovali nepopravljivu štetu vlastitom organizmu, treba strogo slijediti liječničke recepte i nikada se ne baviti samozavaravanjem!

Na našim stranicama možete upoznati većinu skupina antibiotika, potpune popise lijekova koji su uključeni u njih, klasifikacije, povijest i druge važne informacije. Da biste to učinili, odjeljak "Razvrstavanje" izrađuje se u gornjem izborniku web mjesta.

Povjerite svoje zdravlje profesionalcima! Odmah upoznajte najboljeg liječnika u vašem gradu!

Dobar liječnik je generalist koji će na temelju vaših simptoma postaviti ispravnu dijagnozu i propisati učinkovito liječenje. Na našem portalu možete odabrati liječnika iz najboljih klinika u Moskvi, St. Petersburg, Kazan i drugim gradovima Rusije i dobiti popust od do 65% prilikom prijema.

* Klikom na gumb odvest će vas na posebnu stranicu stranice s obrazacom za pretraživanje i zapisom stručnjaku profila koji vas zanima.

* Dostupni gradovi: Moskva i Moskva regija, St. Petersburg, Ekaterinburg, Novosibirsk, Kazan, Samara, Perm, Nižnji Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov-na-Donu, Čeljabinsk, Voronjež, Iževsku

Fluoroquinolon korisnički priručnik

Alergija. Prijelaz na sve lijekove kinolonske skupine.

Trudnoća. Nema pouzdanih kliničkih podataka o toksičnom učinku kinolona na fetus. Postoje izolirana izvješća o hidrocefalusu, povećanom intrakranijalnom tlaku i ispupčenom fontanu u novorođenčadi čije su majke tijekom trudnoće uzimale nalidixic acid. U vezi s razvojem artropatija u nezrelim životinjama, preporučuje se uporaba svih kinolona u trudnoći.

dojenje. Kvinoloni prodiru u majčino mlijeko u malim količinama. Postoje izvještaji o hemolitičkoj anemiji kod novorođenčadi čije majke su uzimale nalidieksku kiselinu tijekom dojenja. U eksperimentu, kinoloni su uzrokovali artropatiju u nezrelim životinjama, pa ih pri dodjeljivanju majkama za skrb preporučuje prijenos dijete na umjetno hranjenje.

Pedijatrija. Na temelju eksperimentalnih podataka, uporaba kinolona nije preporučljiva tijekom formiranja osteoartikularnog sustava. Oxolinska kiselina je kontraindicirana kod djece mlađe od 2 godine, pipemidna - do 1 godine, nalidix - do 3 mjeseca.

Fluokinoloni se ne preporučuju djeci i adolescentima. Međutim, kliničko iskustvo i posebne studije korištenje fluorokinolona u pedijatriji nisu potvrdili rizik od oštećenja kostiju i zglobova, a time i dopušteno imenovanje Fluorokinoloni djece iz zdravstvenih razloga (pogoršanja infekcije kod cistične fibroze, teških infekcija raznih lokalizacije uzrokovane multirezistentnog bakterija, infekcija tijekom neutropenije ).

Gerijatrija. U starijih ljudi rizik od rupture tetiva raste uz upotrebu fluokinolona, ​​posebno u kombinaciji s glukokortikoidima.

Bolesti središnjeg živčanog sustava. Kinoloni pokazuju stimulirajući učinak na središnji živčani sustav, pa se ne preporučuju za pacijente s poviješću konvulzivnog sindroma. Rizik od napadaja povećava se kod pacijenata s poremećenom moždanom cirkulacijom, epilepsijom i parkinsonizmom. Kada se upotrebljava nalidoksična kiselina, moguće je povećanje intrakranijskog tlaka.

Oštećena funkcija bubrega i jetre. Kvinoloni prve generacije ne mogu se koristiti za bubrežnu i jetrenu insuficijenciju jer akumulacija lijekova i njihovih metabolita povećava rizik od toksičnih učinaka. Doze fluorokinolona u teškom zatajenju bubrega podliježu korekciji.

Akutna porfirija. Quinoloni se ne smiju koristiti u bolesnika s akutnom porfirijom, budući da u pokusu na životinjama imaju porfirinogeni učinak.

Interakcije lijekova

A korištenjem antacida i ostalih pripravaka koji sadrže magnezijeve ione, cink, željezo, bizmut, može smanjiti bioraspoloživost kinolona nonabsorbable zbog stvaranja kompleksa kelat.

Pipemidična kiselina, ciprofloksacin, norfloksacin i pefloksacin mogu usporiti eliminaciju metilksantine (teofilin, kofein), te povećava rizik od toksičnih učinaka.

Rizik od neurotoksičnih učinaka kinolona povećava se u kombinaciji s NSAID-om, derivatima nitroimidazola i metilksantinima.

Kinoloni pokazuju antagonizam s derivatima nitrofurana, pa se treba izbjegavati kombinacije tih lijekova.

Kinoloni prve generacije, ciprofloksacin i norfloksacin mogu poremetiti metabolizam neizravnih antikoagulanata u jetri što dovodi do povećanja protrombinskog vremena i rizika od krvarenja. Uz istodobnu uporabu, možda ćete trebati prilagoditi dozu antikoagulansa.

Oprez treba koristiti za propisivanje fluorokinolona istodobno s lijekovima koji produljuju QT interval, jer se povećava rizik od razvoja srčanih aritmija.

Kada se istodobno koristi s glukokortikoidima, rizik od rupture tetiva raste, osobito kod starijih osoba.

Kada se koristi ciprofloksacin, pefloksacin i norfloksacin, zajedno s lijekovima, urin (alkalizacijsko inhibitora karboanhidraze, citrati, natrijev bikarbonat), povećava rizik od crystalluria i nefrotoksičnih efekata.

Uz istodobnu primjenu s azilocilinom i cimetidinom u vezi s smanjenjem cjevastih sekrecija, uklanjanje fluorokinolona usporava i njihove koncentracije u krvi se povećavaju.

Informacije za pacijente

Pripravci kinolona prilikom gutanja trebaju se prati punom čašom vode. Uzeti najmanje 2 sata prije ili 6 sati nakon uzimanja antacida i pripravaka od željeza, cinka, bizmuta.

Strogo se pridržavajte režima i režima liječenja tijekom terapije, nemojte preskočiti dozu i uzeti je u redovitim razmacima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; Nemojte uzimati ako je gotovo vrijeme za sljedeću dozu; ne udvostručite dozu. Izdržati trajanje terapije.

Nemojte koristiti lijekove koji su istekli.

Tijekom perioda liječenja promatrajte dovoljan režim vode (1,2-1,5 l / dan).

Nemojte izlagati izravnoj izlaganju sunčevoj svjetlosti i ultraljubičastim zrakama tijekom uporabe lijekova i najmanje 3 dana nakon završetka liječenja.

Posavjetujte se s liječnikom ako se poboljšanje ne pojavi u roku od nekoliko dana ili se pojave novi simptomi. Ako se bolovi javljaju u tetivu, trebali biste osigurati da je zahvaćen zglob u mirovanju i posavjetujte se s liječnikom.

Potaknuti na ispitivanje / drugu verziju spur / fluoroquinolona

nalidixic acid pipemidic kiselina

ciprofloxacin * ofloxacin * pefloxacin * norfloksacin * enoxacin * lomefloxacin **

sparfloksacin ** levofloksacin * moksifloksacin *

Upozorenja za uporabu.

Veliko kliničko iskustvo upotrebe fluorokinolona ukazuje na njihovu veliku djelotvornost u liječenju širokog spektra infekcija.

Lijekovi se propisuju za:

- infekcije mokraćnog sustava (pielonefritis, cistitis);

- Spolno prenosive infekcije (gonoreja, klamidija);

- crijevne infekcije (salmoneloza, dizenterija, enterokolitis, iersinioza, kolera, kampilobakterija);

- infekcije respiratornog trakta (kronični bronhitis, nosokomična i atipična pneumonija, cistična fibroza);

- kirurške infekcije (upalne infekcije kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova, opekline, infekcije intra-abdomena);

- infekcije organa malog plina;

- septikemiju i bakteremiju;

- infekcije središnjeg živčanog sustava (sekundarni bakterijski meningitis uzrokovan gram-negativnom cerebralnom florom);

- infekcije u bolesnika s neutropenijom (liječenje i prevencija);

- tuberkuloza (ciprofloksacin, ofloxacin i lomefloxacin se koriste kao lijekovi drugog reda).

Ciprofloksacin (tsiprobay, sifran, ciprinol). Najčešći i najčešće korišten fluorokinolon, najaktivniji od najosjetljivijih na ovoj skupini mikroorganizama. Nadjačava druge lijekove grupe za aktivnost protiv Ps. aeraginosa.

OFLOXACINE (tarivid, zanocin). Jedan od najaktivnijih fluorokinolona protiv klamidije. Uključen je u liječenje otpornih oblika tuberkuloze. Djelovanjem na većinu gram-negativnih bakterija, ciprofloksacin je inferioran.

PEFLOXACIN (peflacin, abaktal). Niže u aktivnosti ciprofloksacin i ofloxacin protiv Pseudomonas aeruginosa. Maloaktiven za klamidiju i mycobacterium tuberculosis. Na metabolizam u jetri tvori aktivni metabolit - norfloksacin. Dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

NORFLOKSACIN (nolin, norbaktin). Farmakološki aktivni metaboliti pefloxacin. U blizini je na spektru djelovanja. Koristi se samo kao uroptika i lijek za liječenje crijevnih infekcija.

ENOXACINE (enoksor). Vrlo aktivan protiv enterobakterija. Ne utječe na Pseudomonas aeruginosa. Ona ulazi u izražene interakcije lijekova s ​​teofilinom, stoga se ne koristi u kombinaciji s njim za liječenje infekcija dišnih puteva.

LOMEFLOKSACIN (maksakvin, lomfloks). Ima tipičnu za grupni spektar antibakterijskog djelovanja, sličnog onom koji se najviše odnosi na ofloxacin. Vrlo aktivan protiv klamidija i mikoplazmi. Kao i ofloxacin se koristi za liječenje otpornih oblika tuberkuloze. Traje dugo, što vam omogućuje dodjeljivanje jednom dnevno.

SPARFLOXACIN (sparflon). Odnosi se na treću generaciju fluorokinolona. Ima visoku aktivnost protiv gram-pozitivnih kokusa (uključujući pneumokok) flore. Aktivno djeluje i na klamidiju, mikoplazmu i mycobacterium tuberculosis. S obzirom na Gram-negativne aerobne mikroorganizme, ona pokazuje aktivnost koja je usporediva s toksinom.

Izlučuje se iz tijela uglavnom putem ekstrarenalnog puta, ima dugi poluživot, što dopušta jednom da ga jednom administrira.

LEVOFLOXACIN (tavanik). Na spektar djelovanja sličan je ofloxacinu, ali 2-4 puta aktivniji od enterobakterija, klamidija, mikobakterija tuberkuloze. Slabo utječe na Pseudomonas aeruginosa. Lijek je visoko aktivan protiv gram-pozitivnih kokusa, uključujući stafilokoke otporne na meticilin, i pneumokokima otpornih na penicilin.

Moksifloksacin (avelox). Vrlo aktivan protiv gram-pozitivnih kokusa (stafilokokti, pneumokoki, enterokoki), unutarstanični mikroorganizmi i anaerobni. Na učinak na stafilokok, lijek je bolji od levofloksacina. U odnosu na gram-negativne bakterije, aktivnost pripravka je slična onoj ciprofloksacina. Učinak lijeka na anaerobe je usporediv s metronidazolom i bolji je od ostalih fluorokinolona.

Oni se manifestiraju uglavnom iz gastrointestinalnog trakta (3-6%), mučnine, povraćanja, anoreksije, epigastrične nelagode, proljeva. Promjene u središnjem živčanom sustavu javljaju se u 1-4% pacijenata - glavobolja, vrtoglavica, poremećaj spavanja, uznemirenost, anksioznost. Alergijske reakcije kože nastaju u 2% slučajeva. Svi fluorokinoloni uzrokuju fotosenzibilizaciju pod uvjetima sunčeve insolacije. U 3% slučajeva dolazi do porasta razine transaminaza, alkalne fosfataze, bilirubina. Rijetko se može razviti leukopenija i anemija, arthralgia, artropatija. tendenitis, rupture tetiva.

Antibiotici fluorokinoloni: nazivi lijekova, opseg primjene

Fluorkinoloni - lijekovi pripadaju grupi kinolona i imaju antibakterijska svojstva. Koristi se u kliničkoj praksi pulmonologije, otorinolaringologije, urologije, nefrologije, dermatologije, oftalmologije. Širinu primjene određuje spektar djelovanja, učinkovitost ovih lijekova. Pri tome, imaju niz negativnih utjecaja. Pravodobno propisivanje antibiotika strogo prema indikacijama, u odgovarajućim dozama, uzimajući u obzir kontraindikacije osigurava učinkovitost, kao i sigurnost terapije.

Pristupi sistematizaciji

Popis raznih preparata kinolona i fluorokinolona ima oko četiri desetke sredstva. Razdvojene su prisutnost ili odsutnost atoma fluora, broj molekula u (monoftohinolony, diftohinolony) za povoljan spektar aktivnosti (gram-negativnih, anaerobnih), aplikacije (respiratornog).

Najcjelovitija slika nalazi se u klasifikaciji kinolona za pojedine generacije. Taj je pristup uobičajen u praksi.

Opća klasifikacija kinolona:

  • 1 generacija (ne-fluorirana): nalidieksku kiselinu, oksolinsku kiselinu;
  • 2 generacije (Gram-negativno): ciprofloksacin, norfloksacin, ofloksacin, lomefloksacin;
  • 3 generacije (respiratorni): levofloksacin, sparfloksacin, gatifloksacin;
  • 4 generacije (respiratorni i anti-anaerobni): moksifloksacin, hemifloksacin.

Razlike u kemijskim svojstvima, spektru patogena, u interakciji s pacijentovim tijelom određuju mjesto svakog lijeka u terapiji.

Farmakološke značajke

Mehanizam djelovanja lijekova posljedica je djelovanja na bakterijske enzime uključene u stvaranje DNA i RNA. Rezultat je nepovratna kršenja sinteze proteinskih molekula mikrobne stanice. Njena održivost se smanjuje, aktivnost toksičnih i enzimskih struktura smanjuje, povećava se vjerojatnost hvatanja bakterijske stanice fagocita (element ljudskog sustava obrane).

Fluokinoloni ometaju podjelu bakterijskih stanica

Predstavnici svih skupina fluokinolona utječu na aktivnu bakterijsku stanicu, a također mogu poremetiti bilo koju fazu svog životnog ciklusa. Oni djeluju na rastuće mikroorganizme, na stanice u mirovanju, kada je većina lijekova nedjelotvorna.

Terapeutski učinak fluorokinolona posljedica je:

  • baktericidno djelovanje;
  • prodiranje u bakterijsku stanicu;
  • nastavak antimikrobnog učinka nakon prekida veze s molekulom lijeka;
  • stvaranje visokih koncentracija u tkivima, organima pacijenta;
  • produljeno izlučivanje lijeka iz tijela.

Nalidoksična kiselina je prvi predstavnik kinolona. Drugi lijek bio je oksolinska kiselina, koja je imala aktivnost 3 puta veću od prethodnika. Međutim, nakon stvaranja fluorokinolona druge generacije (ciprofloksacin, norfloksacin), ovaj se agens praktički ne koristi.

Od kinolona, ​​sada se koristi samo nalidoksična kiselina (nevigramon). To je indicirano za infekcije mokraćnog sustava (pyelitis, cistitis, prostatitis, uretritis), kako bi se spriječile intraoperativne komplikacije na bubrege, uretera, mokraćnog mjehura. Upotrebljava se do 4 puta dnevno (tablete).

U fluorokinolonima, kao iu sljedećoj generaciji kinolona, ​​promatrane su promjene u spektru osjetljivih mikroba, kao i farmakokinetička svojstva (apsorpcija, raspodjela i izlučivanje).

Opće prednosti fluokinolona u usporedbi s kinolonima:

  • široka antimikrobna aktivnost;
  • učinkovite koncentracije u unutarnjim organima kada se koriste tabletirane oblike, koje ne ovise o unosu hrane;
  • dobro prodiranje u dišni sustav, bubrege, urinarni sustav, ENT organi;
  • za održavanje terapijskih koncentracija u zahvaćenom tkivu, dovoljno je propisati 1-2 puta dnevno;
  • nuspojave u obliku poremećaja probavnog sustava, živčani sustav se javlja rjeđe;
  • se koriste za smanjenu funkciju bubrega, iako njihova ekskrecija usporava u ovoj patologiji.

Do danas su četiri generacije predstavnika ove grupe.

Primjena u kliničkoj praksi

Lijekovi imaju vrlo širok spektar, djeluju na većini mikroorganizama. Pripravci 2. generacije povoljno utječe na aerobnih gram-negativnih bakterija (Salmonella, Shigella, Campylobacter, uzročnik gonoreje) gram-pozitivnih (Staphylococcus aureus je uzročna tvar tuberkuloze).

U ovom slučaju pneumococcus, oportunistički mikroorganizmi (klamidija, legionella, mikoplazmi), kao i anaerobni, nisu osjetljivi na njih. Budući da je pneumokok je glavni uzročnik upale pluća i često utječe na ENT organe, uporaba tih lijekova u otolaringologiji i pulmonologiji ima ograničenja.

Norfloxacin (druga generacija) ima širok spektar učinaka, ali visoke terapijske koncentracije stvaraju samo u urinarnom sustavu. Stoga je područje njegove primjene ograničeno na nefrološke, urološke patologije.

Respiratornih fluorokinoloni (3 generacije) imaju isti spektar djelovanja, kao priprema prethodne skupine, ali također imaju učinak na pneumokoka, otpornih oblika uključujući, na atipičnim mikroba (klamidija, mikoplazma). To je omogućilo široko početi koristiti ovu grupu za liječenje dišnog sustava (dišni), kao i opće terapijskoj praksi.

Fluoroquinoloni od 3 generacije koriste se za liječenje infekcija:

  • dišni sustav;
  • bubrežno tkivo;
  • urinarni sustav;
  • oka;
  • paranazalni sinusi;
  • kože i masnoće.

Fluorokinoloni 4 generacije, zadnje generacije do danas, ima učinak na gram-pozitivne, gram-negativni bacili, a također su učinkoviti protiv anaerobe, nisu sposobni sporulacijom. To proširuje područje primjene, može se koristiti u dubokim oštećenja kože uz razvoj anaerobnih infekcija, aspiracijske pneumonije, unutar abdomena, zdjelice infekcija.

Prednost suvremenih fluorokinolona je mogućnost korištenja samo ovog lijeka (monoterapija).

Navedeni su za iste bolesti kao i respiratorni fluorokinoloni. U tom slučaju, mosfifloksacin utječe na rezistentne sojeve stafilokoka, pa se može koristiti u liječenju najtežih, bolničkih pneumonija.

Velika prednost nekolicine ovih lijekova (levofloksacin, pefloxacin) je mogućnost njihova korištenja ne samo za oralnu primjenu već i za intravenoznu primjenu. To osigurava brzu isporuku lijeka na zahvaćena tkiva, što za teške pacijente može biti odlučujuće. Također je moguće koristiti takozvanu postupnu terapiju. Kad se dobije pozitivan rezultat iz infuzijske metode primjene, lijek se prebacuje u oblike tableta. Visoka dostupnost fluorokinolona ovom metodom davanja osigurava učinkovitost i pomaže u izbjegavanju negativnih posljedica davanja velikih količina lijekova intravenozno.

Nuspojave i kontraindikacije za uporabu

Kao i svaki drugi lijek, fluorokinolonski antibiotici imaju niz nuspojava. Moraju se razlikovati od promjena stanja pacijenta zbog bolesti (npr. Privremenog povećanja tjelesne temperature) i pokazuju terapijski učinak lijekova.

Popis nuspojava:

  • nelagoda, bol u trbuhu, smanjenje apetita, žgaravica, mučnina, povraćanje, poremećaji stolica kao što je proljev;
  • poremećaji spavanja, glavobolje, vrtoglavica, poremećaj vidljivosti i sluha, promjene osjetljivosti, konvulzivne trzanje;
  • upala hrskavičnog tkiva, rupture tetiva;
  • bol u mišićima;
  • prolazna upala bubrežnog tkiva, uglavnom intersticij (nefritis);
  • promjene u elektrokardiogramu, koje mogu izazvati aritmije;
  • osip kože, koji može biti popraćen svrabom, alergijskim oticanje;
  • povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost;
  • kršenja u strukturi mikrobne flore tijela, razvoj gljivične infekcije sluznice usta, genitalnih organa.

Također iznimno rijetko, s teškom disbiosom, crijevna oštećenja klostridija razvijaju pseudomembrano kolitis. Ovo je ozbiljna i opasna bolest crijeva. Stoga, kada dođe do promjena u stolici, krvavim ili drugim nečistoćama u izmetu, temperaturni val koji se ne može objasniti osnovnom bolesti, potrebno je hitno konzultirati liječnika.

  • trudnoća u bilo koje vrijeme;
  • razdoblje dojenja;
  • dob je manji od 18 godina;
  • alergiju ili reakciju na primjenu kinolona i fluokinolona u prošlosti.

Fluokinoloni za liječenje djece se ne koriste zbog izrazitog negativnog utjecaja na hrskavično tkivo rastućeg organizma.

Ako je potrebno, ti lijekovi zamjenjuju lijekovima koji imaju sličan spektar utjecaja na patogene.

U bolestima srca s prijetnjom poremećaja ventrikularnih ritma, s patologijom jetre i bubrega, stanje tih organa mora biti pažljivo praćeno.

Različiti lijekovi imaju spektar mogućih negativnih učinaka. Zbog toga bi uporaba tih lijekova trebala biti pod strogim medicinskim nadzorom.

Upotreba fluorokinolona u bolestima ENT organa

U upalnih bolesti nosnim prolazima, nos i grlo, krajnici, sinusa, uha infektivni lijekovi koriste priroda penicilina, makrolida, cefalosporina i fluorokinolona. Koristi se lijekovi 3 i 4 generacije: levofloksacin, moksifloksacin, sparfloksacin. Uglavnom su sredstva tih generacija da oni utječu na pneumokokce. Ti streptokoki u većini slučajeva su patogeni bilo sami ili zajedno s drugim mikroorganizmima upalnih bolesti ENT organa, respiratornog sustava.

Primijenjena u akutnim i kroničnim upalnim procesima uzrokovanim protutijelima osjetljivim na fluokinolone.

Najčešće se koristi u terapiji:

  • bolesti paranazalnih sinusa;
  • rinitis;
  • rinosinuitis.

Fluokinoloni se koriste u odsustvu učinka liječenja beta-laktama (penicilini i cefalosporini) i makrolida.

Tako su pripravci skupine fluokinolona među najčešće korišteni u modernoj antibiotskoj terapiji odraslih osoba. Pažljivo pregled pacijenta, otkrivanje negativnog utjecaja rizika najtočnije izbor lijeka mikrobioloških patogena spektra određene bolesti, načinu određivanja i režim daje pozitivan učinak terapije i njegovoj sigurnosti.

Fluoroquinolon korisnički priručnik

Shchekina E. G., Cand. Pharm. Sci., Izvanredni profesor. farmakologija NPSU

Antibakterijski pripravci kinolonske skupine poznati su dugo vremena. Predak skupine je klorokvin, a prvi kinolon uveden u medicinsku praksu je nalidoksična kiselina, sintetizirana 1962. godine.

Nema opće prihvaćene sistematizacije fluorokinolona. Postoji nekoliko klasifikacija: fluoroquinoloni su podijeljeni generacijama (Tablica 1); prema broju atoma fluora u molekuli (monofluorokinoloni, difluorokinoloni i trifluoroquinoloni); i također na fluoriranim i antipnevmokokkovima (ili respiratornim). Najčešće proučavan i široko korišten u klinici su monofluorirani spojevi.

Karakteristike ove skupine lijekova su jedinstveni mehanizam antimikrobnog djelovanja, ultra široki spektar i moćan baktericidno djelovanje, prisutnost postantibiotic učinak, nisku toksičnost, visoka oralna bioraspoloživost, dobro prodiranje u tkiva i stanice mikroorganizama, dugog vremena poluraspada i sporog razvoja otpornosti mikroba.

Ciljevi djelovanja fluorokinolona su bakterijske topoizomeraze - topoizomeraza IV i DNA giraza (topoizomeraza II) - enzimi koji su superkoilirao prostornu molekulu DNA u različitim fazama njegove replikacije. Fluokinoloni inhibiraju topoizomerazu IV i DNA bakterija, što dovodi do poremećaja u biosintezi DNA i RNA i irreverzibilnih poremećaja sinteze proteina u mikrobnoj stanici. Kao rezultat djelovanja fluorokinolona, ​​agresivna svojstva bakterija se smanjuju, indukcija egzotoksina, eksoenzimi suprimirani, osjetljivost mikroorganizama na fagocitozu je povećana. Vrijedno je napomenuti da lijekovi imaju sposobnost djelovanja na mikroorganizme tijekom rasta i spavanja.

Fluoroquinoloni imaju vrlo širok spektar djelovanja. Lijekovi u ovoj grupi su aktivni protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih, aerobnih i anaerobnih bakterija Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, mikobakterija. Osjetljiv na fluorokinolona Gy (-) šipke: tsitrobakter, Enterobacteriaceae, Campylobacter, Escherichia, Salmonella, Serratia, Morganella, Shigella, Vibrio, Proteus (uključujući vulgarne mirabelny..), Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Moraxella Catharralis, Providence, Pasteurella, Brucella, Neisseria, sve vrste Staphylococci. Formulacije generacija I pokazuju djelovanje protiv širokog spektra gram-negativnih aerobnih mikroorganizama (uključujući višestruko rezistentni) i S. aureus. Ciprofloksacin, ofloksacin i lomefloksacin inhibirati rast Mycobacterium tuberculosis i gube. Nedostatak generacije lijekova sam je njihova niska aktivnost protiv pneumokoka, klamidija, mikoplazme i anaerobe. Fluorokinoloni generacije II i III djelovanjem na gram-negativne bakterije (osim Pseudomonas aeruginosa) nije inferiorna lijekovi sam generacija. Što se tiče gram-pozitivne flore, uključujući i pneumokoka, klamidija, mikoplazme, mikobakterija, učinci lijekova II i III generacije fluorokinolona značajno bolji od svojih prethodnika. Levofloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin, sitafloxacin i različiti visoki afinitet topoizomeraze gram pozitivnih bakterija i, prema tome, veći antibakterijsko djelovanje, tako da luče „respiratorna fluorokinolona” skupinu. III generacije lijekovi su učinkoviti protiv anaerobe asporogenous, uključujući i one otporne na fluorkinolonskom sam generacije djelovanja. Djelovanjem protiv Gram-negativnih aerobnih mikroorganizama oni su inferiorni prema ciprofloksacinu. Gatifloxacin smatra se obećavajućim lijekom za uključivanje u kombiniranu terapiju za tuberkulozu. Svi fluorokinolona otporni na beta-laktamaze Gram negativne i gram-pozitivne bakterije, ali meticilin otpornim na meticilin samo trovafloksacina i moksifloksacin. Otporni na djelovanje fluorokinolona su gljive, virusi, treponema i većina protozoa. Postoje izvještaji o tome da fluoroquinoloni imaju imunomodulacijski učinak, povećavaju fagocitnu aktivnost neutrofila.

Sl. 1. Shema razvoja kinolona

Značajna su farmakokinetička svojstva ove skupine lijekova. Fluokinoloni karakteriziraju veliki volumen raspodjele, dobar prodor u tkivo i nisko vezanje na proteine ​​plazme. Bioraspoloživost za većinu Fluorokinoloni gutanja 80-100%, osim norfloksacin (20-40%). Svi fluorokinoloni brzo se apsorbiraju u probavni trakt. Najprikladniji su ofloxacin, pefloxacin i lomefloxacin. Hrana usporava apsorpciju lijekova, ali ne smanjuje njihovu biodostupnost. Maksimalnu koncentraciju u krvi postiže se nakon 1-3 sata. Fluorokinoloni su dobro u tkiva i tjelesnih tekućina, alveolarni makrofazi, polimorfonuklearni leukociti, žuči i dišnih puteva, pluća, probavni sluznice, bubrega i reproduktivnih organa. Lošiji lijekovi prodrijeti u cerebrospinalnu tekućinu, ali kad penetracija povećava meningitis (posebno za Pefloxacin). Koncentracija fluokinolona unutar stanica je obično nekoliko puta veća nego u plazmi. U većini metabolizira pefloksacin (80%), sa svojim glavnim metabolita - norfloksacin - zadržava antibakterijsko djelovanje. Drugi fluorokinoloni metaboliziraju se u manjoj mjeri, ali njihovi metaboliti nisu aktivni. Poluživot za većinu lijekova prve generacije je 5-9 sati, a za nove fluorokinolone - 10-20 sati. Ovaj dug poluživot i postantibiotic učinak propisati dopustiti Generacija 2 puta, a pripreme II - III generacija - 1 puta dnevno.

Mehanizam izlučivanja lijekova ove skupine može biti bubrežna i ekstrarenalna. Kada je bubrežna insuficijencija neophodna za prilagodbu doze ciprofloksacina, sparfloksacina, ofloksacina i levofloksacina.

Farmakokinetička svojstva fluorokinolona omogućuju primjenu praktički u bilo kojoj lokalizaciji infektivnog procesa (Tablica 2).

Jedan od najučinkovitijih fluorokinolona protiv gram-negativnih mikroorganizama, uključujući Pseudomonas aeruginosa, je ciprofloksacin. Lijek se također koristi u kombiniranoj terapiji oblika tuberkuloze otpornih na lijekove.

Najaktivniji fluorokinolon prve generacije za klamidiju i pneumokokce je ofloxacin. Koristi se u kombiniranoj terapiji oblika tuberkuloze otpornih na lijekove.

Pefloxacin je nešto slabiji od ciprofloksacina, ofloxacina i levofloksacina po aktivnosti, ali bolje je od ostalih fluorokinolona prodrijeti u BBB.

Norfloxacin se koristi za liječenje urogenitalnih infekcija, ali češće od ostalih fluorokinolona uzrokuje nuspojave, prvenstveno od gastrointestinalnog trakta i središnjeg živčanog sustava.

Lomefloxacin nije aktivan protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazama. Koristi se u kombiniranoj terapiji tuberkuloze.

Levofloksacin je lijevak izomer ofloxacina. Dvaput više aktivan i bolji podnošljiv od ofloxacina. Lijek je jako aktivna protiv pneumokoka, penitsillinrezistentnyh enterokoka, Chlamydia, Mycoplasma, Staphylococcus epidermidis, i Staphylococcus, uzročnika plina gangrene. S obzirom na Pseudomonas aeruginosa, ciprofloksacin je lošiji. Među fluorokinolona levofloksacin do zadnje generacije je jedini lijek dostupni u dva oblika doziranja - za oralno i intravenozno davanje.

Sparfloxacin u spektru djelovanja je blizu levofloksacina, ali pacijenti su ga podložniji. Vrlo aktivan protiv mikobakterija tuberkuloze.

Moksifloksacin inhibira aktivnost dva ciljna enzima istovremeno, stoga ima visoku baktericidnu aktivnost i povećanu sposobnost da spriječi nastanak rezistentnih sojeva. Na učinak na mikoplazmu i ureaplazmu je bolji od ciprofloksacina i levofloksacina, a učinak na klamidiju je ciprofloksacin i ofloksacin. Učinkovitost lijeka protiv anaeroba koji ne stvaraju spore je usporediva s imipenomom, metronidazolom i klindamicinom. Snagom antipnevmokokkovogo učinka, to je drugo samo sitafloxacin i hemifloxacin.

Gatifloxacin je usporediv s aktivnošću ciprofloksacina protiv patogena atipične pneumonije. Djelovanjem protiv intracelularnih patogena, gatifloksacin nadmašuje moderne makrolide azitromicina i roksitromicina.

Gemifloksacin za aktivnost protiv gram-pozitivnih mikroorganizama je bolji od moksifloksacina, gatifloksacina, sitafloksacina i pripravaka prve generacije. Ona zadržava aktivnost protiv pneumokoka otpornih na ciprofloksacin i gram-negativne bakterije, visoko aktivne protiv patogena atipične pneumonije. Sitafloxacin i hemifloksacin su među najaktivnijim antipnevmokoknim fluorokinolonima.

Spektar djelovanja trovafloksacina je usporediv s spektrom imipenema, aktivnost lijeka protiv određenog broja sojeva Pseudomonas aeruginosa prelazi aktivnost ciprofloksacina.

Fluokinoloni su klasificirani kao nisko toksični lijekovi. Razvoj nuspojava, koji zahtijevaju prekid liječenja, opažen je u 1-3% bolesnika. Među nuspojavama skupine najčešće su zabilježene reakcije gastrointestinalnog trakta (3-6%) - mučnina, promjene u okusu, proljev, bol u trbuhu, itd.; sa strane središnjeg živčanog sustava (1-4%) - glavobolja, vrtoglavica, razdražljivost, poremećaj pozornosti, poremećaj spavanja, ototoksičnost, moguće konvulzije. Nuspojave iz jetre zabilježene su u 2-3% pacijenata i manifestiraju se povećanjem razine serumskih transaminaza i alkalne fosfataze, hepatitisa, insuficijencije jetre, kolestatske žutice. Hepatotoksični učinak najčešće se javlja kod upotrebe fluorokinolona najnovije generacije, posebice trovafloksacina, što je bio razlog za povlačenje s tržišta u europskim zemljama.

+U 0,5-2% pacijenata koji uzimaju fluorokinolone, javljaju se alergijske reakcije, tipičnije za intravenoznu primjenu (anafilaktički šok). Fluorkinoloni imaju fototoksičnost, osobito sparfloksacin i lomefloxacin. Razvoj fotoelektričnog učinka objašnjava se mogućim uništavanjem fluokinolonske molekule pod utjecajem UV zračenja, indukcijom slobodnih radikala i kao posljedica oštećenja kože. Stoga ne smije biti izložena UV zračenju tijekom liječenja fluorokinolonima i unutar 3 dana nakon terapije.

U primjeni fluorokinolona i tendinitis može tendovaginitah odnose na povredu sintezu peptidoglikanskog u strukturi tetive, tako da u nekim slučajevima zahtijevati uklanjanje lijeka, posebno pefloksacin, zbog mogućnosti rupture tetive (obično starije). Uz istodobnu primjenu fluorokinolona s glukokortikoidima povećava se rizik od rupture tetiva. Fluoroquinoloni nisu propisani za djecu mlađu od 18 godina zbog rizika od razvoja patoloških promjena u tkivima hrskavice. Zbog nedovoljne studije lijekova, uporaba fluorokinolona tijekom trudnoće i laktacije nije preporučljiva. Nema podataka o teratogenosti fluorokinolona u literaturi.

Nakon instillatskih priprema moguće je kratkotrajno paljenje, kongestijska hipemija, edem kapka, suzenje, fotofobija, keratitis. Rijetko se javlja pseudomembranozni kolitis, sekundarna kandidijaza, prolazni intersticijski nefritis. Tijekom liječenja fluorokinolonima, pacijenti trebaju konzumirati velike količine tekućine kako bi se spriječila kristalurija (1,2-1,5 l / dan).

U bolesnika s deficitom glyukozo6-fosfata može razviti hemolitička anemija, osobito kada se koristi ciprofloksacin, pefloksacin, norfloksacin, sparfloksacin.

Kardiotoksičnost produljavanje QT intervala na EKG je prikazan na više fluorokinolona III - IV generacije. Ovaj učinak može biti povezan slučajevi iznenadne smrti doveli do isključenja medicinske prakse grepafloksatsina. Fluorokinoloni treba koristiti s oprezom kod ljudi koji pate od teške kardiovaskularne bolesti, kao i kombinacije ovih tvari s lijekovima koji uzrokuju produljenje intervala QT: antiaritmici (kinidin, stall, amiodaron), antihistaminici (terfenadin, astemizol), psihotropnim (fluoksetin), makrolidi, ko-trimoksazol, imidazola i kinoloni slične lijekove protiv malarije.

Fluokinolone se ne smiju davati pacijentima s konvulzivnim sindromom, parkinsonizmom, epilepsijom, cerebralnim cirkulatornim poremećajima i bubrežnom insuficijencijom.

Fluorokinoloni inhibiraju oksidativne jetre enzimi mogu pojačati učinak lijekova koji se metaboliziraju citokrom P-450 sustava (ksantine, antikoagulansi). Kada se suprimjeni s lijekovima fluorokinolona, ​​urin alkalizacijska (inhibitora karboanhidraze, citrate, natrij bikarbonat), povećava rizik od nefrotoksičnosti i crystalluria. Fluorokinolona antimikrobni učinak smanjuje s njihovom istodobnom primjenom s antibiotici ometaju sintezu nukleinskih kiselina (na tetraciklin, rifampicin, Nitrofurani) i proteina (kloramfenikol). Fluorokinoloni ne smije se koristiti istovremeno sa željezom, multivitamina, antacidi (koji sadrže aluminij ili magnezij), ranitidin i pirenzepin.

Tako su fluorokinoloni vrlo učinkoviti u liječenju širokog spektra infekcija u zajednici i bolnici i mogu se koristiti kao empirijska terapija za teške infekcije u bolnici. Trenutno se smatraju ozbiljnom alternativa visoko aktivnim širokim spektrom antibiotika u liječenju teških infekcija.

L i T E RA T U RE

1. Vengerovsky AI Predavanja o farmakologiji za liječnike i farmaceute. - 3. izdanje, Pererab. i pp.: uobičajeno. Moskva: IF "Fizika i matematika književnost", 2007. - 704 str.

2. Drogovoz SM, Strashniy V. V. Farmakologija za pomoć lizan, odredba za tog učenika. - 2006. - 479 str.

3. Clinical Pharmacology: Proc. / Manje. Ed. Kukes. - 3. izdanje, Pererab. i dodatno. - Moskva: GEOTAR-Media, 2006 str.

4. Mashkovskiy MD lijekovi. - 15. izdanje, izmijenjeno, ispravljeno. i dodatno. - M.: Otvoreno poduzeće "Izdavačka kuća Novi val", 2005. - 1200 s.

5. Mikhailov IB Liječnička knjiga o kliničkoj farmakologiji. - Vodič za liječnike. - SPb: Izdavačka kuća "Foliant", 2001. - 736 str.

6. Sidorenko S. V. Uloga kinolona u antibakterijskoj terapiji / / Russian Medical Journal. - 2003. - Vol. 11. - Br. 2. - P. 98-102.

7. Kharkevich DA farmakologija: udžbenik. - 8. izdanje, Pererab., Ext. i ispraviti. - Moskva: GEOTAR-Media, 2005. - P. 373-376.