Glavni
Razlozi

Amikacin - uputa za uporabu, ocjene, analoga i oblici za oslobađanje (prašak otopina za injekcije u ampulama od 250 mg i 500 mg, tablete) od lijeka za antibiotsko tretiranje infekcija u djece i odraslih, u drugom stanju

U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka amikacin. Prikazuju se posjetitelji web stranice - korisnici ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Amikacina u njihovoj praksi. Veliki zahtjev je da aktivno dodaju svoje povratne informacije o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, a uočene su komplikacije i nuspojave koje proizvođač možda nije proglasio u bilješkama. Analogni amikacin u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

amikacin - polusintetički širok spektar antibiotika iz aminoglikozidne skupine djeluje bakterijski. Povezivanje na 30S podjedinicu ribosoma, sprječava stvaranje kompleksa transporta i matrične RNA, blokira sintezu proteina i uništava citoplazmatske membrane bakterija.

Visoko aktivni protiv gram-negativnih aerobnih organizama: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (E. coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (salmonela), Shigella spp. (Shigella); Neki gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus spp. (stafilokok) (uključujući otporne na penicilin, neke cefalosporine).

Umjereno aktivan protiv Streptococcus spp. (Strep).

Istodobno s benzilpenitsilinom pokazuje sinergiju djelovanja na sojeve Enterococcus faecalis.

Lijek je otporan na anaerobne mikroorganizme.

Amikacin gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju aminoglikozid drugu i mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa otporne na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

struktura

Amikacin (u obliku sulfata) + pomoćne tvari.

farmakokinetika

Nakon intramuskularne injekcije brzo i potpuno apsorbira. Prosječna terapijska koncentracija za intravensku ili intramuskularnu primjenu održava se 10-12 sati.

To je dobro distribuira u izvanstaničnoj tekućini (sadržaj apscesa, pleuralni izljev, ascites, perikarda, sinovijalne, peritonealnoj tekućini i limfnog); u visokim koncentracijama nalazi se u urinu; u maloj žuči, majčinom mlijeku, vodenoj vlasi oka, bronhijalnoj sekreciji, ispljuvaku i cerebrospinalnoj tekućini. Dobro prodire u sva tkiva tijela, gdje se nakuplja unutarstanično; Visoke koncentracije nalaze se u organima uz dobru opskrbu krvlju: pluća, jetre, miokarda, slezena, a osobito u bubrezima, koji se nakuplja u korteksu, nižim koncentracijama - u mišićima, masnom tkivu i kostima.

Kada se primjenjuje u dozi sredneterapevticheskih (normalno) za odrasle amikacin ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru (BBB), upala moždanih ovojnica propusnosti malo povišena. Novorođenčad ima veće koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini nego kod odraslih osoba. Prolazi kroz placentarnu barijeru: nalazi se u fetalnoj krvi i amnionskoj tekućini.

Ne metabolizira se. Izlučuje ga bubrezi glomerularnom filtracijom (65-94%), uglavnom nepromijenjeni.

svjedočenje

Zarazne i upalnih bolesti uzrokovanih gram-negativnih mikroorganizama otpornih na (gentamicin, sisomicin i kanamicin) ili udruženja gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama:

  • infekcije dišnog trakta (bronhitis, upala pluća, empiema pleure, apsces pluća);
  • sepsa;
  • septički endokarditis;
  • CNS infekcije (uključujući meningitis);
  • infekcija trbušne šupljine (uključujući peritonitis);
  • infekcije mokraćnog sustava (pielonefritis, cistitis, uretritis);
  • sumnjivih infekcija kože i mekih tkiva (uključujući zaražene opekline, inficirane čireve i razne podrijetlo);
  • infekcije bilijarnog trakta;
  • infekcija kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitis);
  • infekcija rana;
  • postoperativne infekcije.

Oblici otpuštanja

Otopina za intravensku i intramuskularnu injekciju (injekcije u ampulama za injektiranje) 250 mg i 500 mg.

Prašak za pripravu otopine za intravensku i intramuskularnu injekciju.

Drugi oblici doziranja, bilo pilule, kapsule ili suspenzije, ne postoje.

Upute za uporabu i doziranje

Se lijek primjenjuje intramuskularno, intravenski (bolus ili 2 minute infuzije (kapanjem) za odrasle i djecu od 6 godina, - 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati za bakterijske infekcije urinarnog trakta (nekompliciranih. ) - 250 mg svakih 12 sati, dodatna doza se može davati nakon hemodijalize - 3-5 mg / kg.

Maksimalna doza za odrasle je 15 mg / kg na dan, ali ne više od 1,5 g na dan tijekom 10 dana. Trajanje liječenja s uvodom iv je 3-7 dana, s / m - 7-10 dana.

Kod prijevremenih dojenčadi početna pojedinačna doza iznosi 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata; za novorođenče i djecu mlađu od 6 godina, početna doza je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati tijekom 7-10 dana.

U slučaju zaraženih opeklina može se zahtijevati doza 5-7,5 mg / kg svaka 4-6 sati zbog kraće T1 / 2 (1-1,5 h) u ovoj skupini bolesnika.

Intravenski se ubrizgava amikacin kroz 30-60 minuta, ako je potrebno - jet.

Za intravensku primjenu (kapanje) lijek se prethodno razrijedi s 200 ml 5% -tne otopine dekstroze (glukoze) ili 0,9% otopine natrijevog klorida. Koncentracija amikacina u otopini za intravensku primjenu ne smije prelaziti 5 mg / ml.

Nuspojava

  • mučnina, povraćanje;
  • oštećena funkcija jetre (povećana aktivnost hepatičnih transaminaza, hiperbilirubinemija);
  • anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija;
  • glavobolja;
  • pospanost;
  • neurotoksično djelovanje (trzanje mišića, ukočenost, trncija, epileptički napadaji);
  • kršenje neuromuskularnog prijenosa (dišni zaustavljanje);
  • ototoksičnost (gubitak sluha, vestibularni i labirintski poremećaji, nepovratna gluhoća);
  • toksični učinak na vestibularni aparat (diskriminacija pokreta, vrtoglavica, mučnina, povraćanje);
  • disfunkcija bubrega (oligurija, proteinuria, mikroemijaturacija);
  • osip kože;
  • svrbež;
  • hiperemija kože;
  • groznica;
  • angioedem;
  • bol u mjestu ubrizgavanja;
  • dermatitis;
  • flebitis i periplebitis (uz intravenoznu primjenu).

kontraindikacije

  • neuritis slušnog živca;
  • teškog kroničnog zatajenja bubrega s azotemijom i uremijom;
  • trudnoća;
  • preosjetljivost na komponente lijeka;
  • povećana osjetljivost na druge aminoglikozide u anamnezi.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Lijek je kontraindiciran u trudnoći.

Ako su životni indikatori dostupni, lijek se može koristiti u žena koje dojiljuju. Treba imati na umu da se aminoglikozidi izlučuju u majčino mlijeko u malim količinama. Oni su slabo apsorbirani iz probavnog trakta, a povezane komplikacije kod dojenčadi nisu dokumentirane.

Primjena kod starijih bolesnika

S oprezom treba koristiti u starijih bolesnika.

Koristite u djece

Kod prijevremenih dojenčadi početna pojedinačna doza iznosi 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata; za novorođenče i djecu mlađu od 6 godina, početna doza je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati tijekom 7-10 dana.

Posebne upute

Prije uporabe, osjetljivost izoliranih patogena određuje se pomoću diskova koji sadrže 30 ug amikacina. S promjerom zone slobodne od rasta od 17 mm ili više, mikroorganizam se smatra osjetljivim, od 15 do 16 mm - otporno na umjereno osjetljivu, manje od 14 mm.

Koncentracija amikacina u plazmi ne bi smjela prelaziti 25 mcg / ml (terapijska koncentracija je 15-25 mcg / ml).

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je barem jednom tjedno pratiti funkciju bubrega, slušnog živca i vestibularnog aparata.

Vjerojatnost razvijanja nefrotoksičnosti veća je u bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije, kao i kod davanja visokih doza ili dugo vremena (ova skupina pacijenata može zahtijevati dnevno praćenje funkcije bubrega).

Kada je nezadovoljavajuća audiometrijska ispitivanja, doza lijeka je smanjena ili prekinuta.

Pacijenti s infektivno-upalnim bolestima mokraćnog trakta savjetuje se da povećanu količinu tekućine uz odgovarajuću diurezu.

U nedostatku pozitivne kliničke dinamike treba imati na umu mogućnost razvoja otpornih mikroorganizama. U takvim slučajevima potrebno je obustaviti liječenje i započeti odgovarajuću terapiju.

Disulfit sadržan u pripremi natrija može uzrokovati razvoj alergijskih komplikacija kod pacijenata (do anafilaktičkih reakcija), posebno kod bolesnika s alergijskom anamnezom.

Interakcije lijekova

Pokazuju sinergističko međudjelovanje s, benzilpenicilin, karbenicilin cefalosporine (u bolesnika s teškim kroničnim zatajenjem bubrega, kada u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima može smanjiti učinkovitost aminoglikozidi).

Nalidoksična kiselina, polimiksin B, cisplatin i vankomicin povećavaju rizik od oto i nefrotoksičnosti.

Diuretici (osobito furosemid), cefalosporini, penicilini, sulfonamidi i nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), koji konkuriraju za aktivno izlučivanje u tubula nefrona, blok eliminacije aminoglikozidi, povećava koncentraciju u krvnom serumu, pojačanje nefrotoksičnost i neurotoksičnosti.

Amikacin povećava učinak opuštanja mišića lijekova sličnih lijekovima.

Kada se primjenjuju istovremeno s amikacin metoksifluranom, polimiksine za parenteralnu primjenu, kapreomicin i drugi lijekovi koji blokiraju neuromuskularni prijenos (halogeniranih ugljikovodika - sredstva za inhaliranje anestetik, opioidnih analgetika), transfuzijom velike količine krvi citrat konzervansa povećavaju rizik disanja.

Parenteralna primjena indometacina povećava rizik od razvoja toksičnih učinaka aminoglikozida.

Amikacin smanjuje učinkovitost antimiastenskih lijekova.

Farmaceutska interakcija

Farmaceutski kompatibilne s penicilini, cefalosporini, heparinom, kapreomicin, amfotericin B, hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoin, vitamin B i C, kalij klorida.

Analozi lijeka Amikacin

Strukturni analozi za aktivnu tvar:

  • Amikabol;
  • Amikacin bočica;
  • Amicacin Ferein;
  • Amikacin sulfat;
  • Amikin;
  • Amikozit;
  • Likatsin;
  • Selemitsin;
  • Fartsiklin;
  • Hematsin.

Amikacin (Amikacin)

sadržaj

Strukturna formula

Ruski naziv

Latinski naziv tvari Amikacin

Kemijski naziv

(S) -O-D-glukopiranozil- - (4-amino-2-hidroksi-l-oksobutil) -2-deoksi-D-streptamin (kao sulfat)

Gross formula

Farmakološka skupina tvari Amikacin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike tvari Amikacin

Antibiotska skupina III aminoglikozida, seruma II anti-tuberkuloze. Dobiven polu-sintetski od kanamicina A.

Amikacin sulfat je amorfan bijeli ili bijeli prah s žućkastom bojom. Higroskopni, lako topivi u vodi. Molekulska masa 781.75.

farmakologija

Aktivno prodire kroz staničnu membranu i nepovratno se veže na specifične receptorske proteine ​​na 30S podjedinici ribosoma. Krši formiranje kompleksa između matrice (informacija) RNA i 30S podjedinice ribosoma. Kao rezultat toga, javlja se pogrešno čitanje informacija iz RNA, a formirani su defektni proteini. Polipribozomi se raspadaju i gube sposobnost sinteze proteina, što dovodi do smrti mikrobne stanice.

Djeluje protiv većine gram-negativnih i nekih Gram-pozitivnih mikroorganizama (MIC vrijednosti, μg / ml označene su po imenu mikroorganizma): Pseudomonas aeruginosa (1.6-3.2), uklj. otporne na gentamicin, tobramicin, sisomicin i netilmicin, Escherichia coli (6.1.-2.3.) Klebsiella spp. (1,6-6,4) Serratia spp. (1,6-6,4) Providencia spp. (1,6-6,4) Enterobacter spp. (6.1.-2.3.) Salmonella spp. (1,6-6,4) Shigella spp. (0,6-6,4) Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4-1,6), uklj. otporne na penicilin, meticilin i neke cefalosporine, u manjoj mjeri djeluje na enterokokse. Aktivno s obzirom na Mycobacterium tuberculosis i neke atipične mikobakterije; ima bakteriostatički učinak na Mycobacterium tuberculosis, otporne na streptomicin, isoniazid, PASC i druge anti-TB lijekove (osim za viomicin i kapreomicin). Ne djeluje na gram-negativne anaerobe i protozoe koji ne stvaraju spore. Otpornost se razvija polako, više od 70% sojeva gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija zadržavaju osjetljivost na amikacin. Postoji potpuna križna otpornost na aminoglikozide prve generacije, a ostale - djelomično. Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide, tako da mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa, otporne na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

Gotovo ne apsorbira iz probavnog trakta. Unesite / u ili / m. Cmaksimum postignuta je pri 1 i 0,5 h nakon IM i IV doze od 7,5 mg / kg i iznosi 21 i 38 ug / ml. Terapijska koncentracija (15-25 ug / ml) održava se 10-12 sati s / m i / u uvodu. Osim netilmicina karakterizira i najpredvidljiviji među aminoglikozidima Cmaksimum i Cmin. Vezanje na proteine ​​plazme iznosi 4-11%. Vd - 0,2-0,4 l / kg, u novorođenčadi do 0,68 l / kg. Lako prolazi gistogematicalkie barijere prodire u tkivo pluća, jetre, miokarda, slezena, koštanog tkiva, se selektivno nakuplja u kortikalnom sloju bubrega, raspoređena je u izvanstaničnoj tekućini, uključujući serumu, limfe, pleuralni, perikarda i peritonealnoj tekućini, sinovijalne tekućine, čir tekućine, Pri niskim koncentracijama, određene u žuči, bronhijalna sekreta, u mišićima i adipoznom tkivu. Prolazi kroz BBB, s upalom meninga - u većoj mjeri. U novorođenčadi postižu se veće koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini. Ne metabolizira se. T1/2 u odraslih - 2-4 sata, u novorođenčadi - 5-8 sati. Zračenje bubrega 79-100 ml / min, s disfunkcijom bubrega T1/2 povećava na 70-100 sati izlučuju uglavnom putem bubrega (65-94%) kako je nepromijenjen od glomerularne filtracije, stvara visoku koncentraciju u urinu.; u malim količinama izlučenim žuči. Prikazuje u hemodijalizom (svakih 4-6 sati koncentracija u krvnoj plazmi smanjuje za 50%), te u manjoj mjeri - u peritonealnu dijalizu (48-72 sati, da se vrati oko 25% doze).

Uz upotrebu amikacina, ototoksični učinak je izraženiji (slušni dio VIII para kranijalnih živaca češće utječe na vestibularni živac) nego nefrotoksični. Vjerojatnost manifestacije ototoksičnosti veća je ako su funkcije bubrega i dehidracija poremećene, ukljucujuci. spali. Jedna primjena dnevne doze (80-100% standardne doze) smanjuje rizik od toksičnih učinaka, a istovremeno održava sličnu kliničku učinkovitost.

Postoje podaci o učinkovitosti intratekalne i intraventrikularne primjene amikacina u infekcijama središnjeg živčanog sustava, kao i uporabe injekcijskih otopina u obliku inhalacija.

U oftalmologiji se može koristiti za lokalno liječenje bolesti oka - subkonjunktivna otopina amikacina (50 mg / ml); Intravitrealno - 0,4 ml otopine (sadrži 0,4 mg / 0,1 ml), primjena se može ponoviti u intervalima od 3 dana.

Primjena tvari Amikacin

Zarazne i upalnih bolesti uzrokovanih gram-negativnih mikroorganizama (otporne na gentamicin, sisomicin i kanamicin) ili udruženja gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama: respiratorne infekcije (bronhitis, pneumonija, Empijem pluća, čir), sepsa (uključujući sojeve uzrokovane Enterobacteriaceae i Pseudomonas aeruginosa, otporne na druge aminoglikozidi), bakterijskog endokarditisa, infekcija CNS-a, uključujući (meningitis), abdominalne infekcije (uključujući peritonitis), infekcije mokraćnog sustava (pijelonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis), gonoreja, gnojni infekcije kože i mekih tkiva ( uključujući zaraženih opeklina, čireva i zaraženim dekubitusa različitog porijekla), infekcija žučnog trakta, kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitisa), zacjeljivanje infekcije, postoperativne infekcije, upale srednjeg uha. Tuberkuloza (rezervni lijek) - u kombinaciji s drugim rezervnim lijekovima.

kontraindikacije

Preosjetljivost, uklj. na druge aminoglikozide; poraz slušnih i vestibularnih aparata ne-tuberkulozne etiologije, uklj. neuritis slušnog živca, oštećenje funkcije bubrega (zatajenje bubrega, uremija, azotemija), teška srčana bolest i hematopoezija.

Ograničenja upotrebe

Myasthenia gravis, parkinsonizam, dehidracija, starost, neonatalno razdoblje, uklj. u prerane dojenčadi.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Primjena u trudnoći je moguća samo za životne navike. Prolazi kroz posteljicu koja se nalazi u fetalnom krvnom serumu u koncentraciji od približno 16% od toga u krvnom serumu majke, i amnionske tekućine. Može se akumulirati u bubrezima fetusa, imati nefro- i ototoksične učinke.

FDA Akcijska kategorija - D.

Izlučuje se u majčinom mlijeku u malim količinama. Za vrijeme trajanja liječenja, dojenje treba napustiti.

Nuspojave amikacina

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, parestezija, trzanje mišića, konvulzije, tremor, vrtoglavica, poremećena neuromuskularni prijenos (slabost mišića, otežano disanje, apneja za vrijeme spavanja), psihoza, sluh (osjećaj „polaganje” ili zujanje u ušima, gubitak sluha sa smanjenjem percepciji visokih tonova, nepovratni gluhoća) i ravnoteža (nekoordinirani pokreti, vrtoglavica, nestabilnost).

Od strane kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeze, hemostaze): srčanog ritma, arterijske hipotenzije, anemije, leukopenije, trombocitopenije, granulocitopenije, eozinofilije.

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, dysbiosis, povećana aktivnost hepatičnih transaminaza, hiperbilirubinemija.

Iz genitourinarnog sustava: oštećenja bubrega (albuminurija, hematurija, oligurija, bubrežna insuficijencija).

Alergijske reakcije: svrbež kože, urtikarija, arthralgia, Quinckeov edem, anafilaktički šok.

Ostalo: povišena tjelesna temperatura, nježnost na mjestu ubrizgavanja, dermatitis, flebitis i periplebititis (s IV uvodom).

interakcija

Postoji fizikalno-kemijska nekompatibilnost s penicilinom, osobito karbenicilinom. Farmaceutski kompatibilna sa heparinom, cefalosporina, amfotericin B, klorotiazid, eritromicin, vitamina C i B, kalij klorid. Djeluje sinergistički s beta-laktamski antibiotici protiv mnogih gram-negativnih organizama, s tikarcilin i piperacilin azlocilin protiv Pseudomonas aeruginosa i druge ne-fermentacijske gram-negativne bakterije. Uz istovremenu i / ili sekvencijalnu uporabu dvaju ili više aminoglikozida (neomicin, streptomicin, kanamicin, gentamicin, monomitsin, tobramicin, netilmicin), njihov antibakterijski učinak, smanjen (za natjecanje mehanizma „hvatanje” u stanice mikroba) i toksični učinci pojačavaju. Amikacin amilorid smanjuje nefrotoksičnost (smanjivanjem prodiranje proksimalnih tubula). Zajedno s ulaz amfotericin B, cefalotina, polimiksina, cisplatin, vankomicin i nalidiksične kiseline povećava rizik od nefrotoksičnosti. Loop diuretika (furosemid, etakrinska kiselina), te povećanje cefalotin ototoksičnosti. Indomethacin s / u uvodu smanjenom bubrežnom klirensu amikacin i povećava koncentraciju plazme i opasnost od toksičnosti. Kada se primjenjuje istodobno sa sredstvima za inhalacijski anestezije kurarepodobnymi lijekova, opioidni analgetici, magnezijevog sulfata, polimiksine za parenteralnu primjenu, kao i poboljšanu neuromuskularne blokade s transfuzijom velikih količina krvi citrat konzervansa. Smanjuje učinkovitost antimiastenskih lijekova (zahtijeva podešavanje njihove doze).

predozirati

simptomi: neuromuskularne blokade do respiratornog začepljenja, u dojenčadi - CNS depresiju (letargija, stupor, koma, duboka respiratorna depresija).

obrada: kalcijev klorid, w / w, antikolinesteraza (neostigmin n / k), m-holinoblokatory (atropin), simptomatskom terapijom, ako je to potrebno - ventilatora. Hemodializa, peritonealna dijaliza su učinkovita u kršenju bubrežne funkcije, novorođenčad razmjenjuje transfuziju krvi.

Rute primjene

V / m, u / u (tokarenje, 2 minute, ili kapanje, brzinom od 60 kapi u minuti).

Mjere opreza za tvar Amikacin

Nemojte miješati u jednom štrcaljkom ili infuzijskom sustavu s drugim lijekovima (eventualno stvaranjem neaktivnih kompleksnih spojeva). Prije i jednom tjedno tijekom liječenja mora pratiti funkciju bubrega (uključujući serumskog kreatinina i amidni u serumu) i VIII para kranijalni živci (audiogram). Kontinuirano farmakokinetičko praćenje (Cmaksimum određuje se 30 minuta i 1 sat nakon IV i IM injekcija, respektivno, Cmin - nakon 6 sati) omogućuje isključivanje stvaranja toksičnih ili subterapeutskih koncentracija u krvi. Budite oprezni vozačima vozila i osobama čije aktivnosti zahtijevaju povećanu koncentraciju pozornosti i dobru koordinaciju kretanja.

Posebne upute

Prije upotrebe odredite osjetljivost mikroorganizama.

Rješenje za injekcije i infuzije pripremljeno je neposredno prije upotrebe. Sadržaj bočice (0,25-0,5 g) se otopi u 2-3 ml sterilne vode za injekcije; za IV infuzije, dobivena otopina se razrijedi u 200 ml 0,9% -tne otopine natrijevog klorida ili 5% -tne otopine dekstroze.

Amikacin i značajke uporabe lijekova u obliku injekcija

Amikacin je antibiotik koji pripada aminoglikozidnoj skupini, koji ima širok spektar učinaka. Ova vrsta antibiotika pripada kategoriji aerobnih gram negativnih mikroorganizama. Njegova primjena doprinosi izravno sljedećim čimbenicima:

  1. Ometa stvaranje RNA kompleksa.
  2. On blokira proizvodnju sinteze proteina.
  3. Uništava citoplazmatske membrane u baktericidnim mikroorganizmima.

Nakon primjene lijeka, ona se brzo apsorbira, što doprinosi brzini. Detaljnije će se analizirati ovaj lijek, i saznat ćemo pod kojim uvjetima liječnik može ga odrediti pacijentu.

Broj indikacija za primjenu Amikacina

Amikacin u injekcijama, liječenje liječnika imenuje svoje pacijente, kada postoji infekcija organizma s različitim bakterijama. Glavne indikacije kod primjene antibiotskog lijeka Amikacin uključuju:

  1. Razvoj upalnih, kao i infektivnih bolesti respiratornog sustava. To su bolesti poput upale pluća, bronhitisa i drugih teških bolesti.
  2. Infekcije koje se javljaju u teškim oblicima manifestacije.
  3. Zarazne bolesti urogenitalnog trakta i bubrega.
  4. Infekcija središnjeg živčanog sustava, kao i koža, meki tkiva i drugi organi i dijelovi tijela.
  5. Infekcije koje se javljaju nakon operacije.

Liječnici preporučuju korištenje injekcija Amikacina u razvoju infekcije zglobova i koštanog tkiva, kao i gonorejom i plućnom tuberkulozom. Potreba za korištenjem ovog antibiotika odluči liječnik nakon dobivanja odgovarajućih testova. Bolesnicima je strogo zabranjeno korištenje antibiotika bez liječničkog recepta, jer to može dovesti do razvoja brojnih ozbiljnih komplikacija.

Važno je znati! Antibiotici se propisuju samo ako se sumnja da liječnik ima bakterijsku prirodu. Da bi razjasnio oblik bakterije, stručnjak dodjeljuje prolaz određenih analiza.

Oblici amikacina

Amikacin je dostupan u dva oblika: prašak i otopina. Prašak se mora razrijediti kako bi se dobila gotova smjesa za upotrebu, a otopina se već može ubrizgati nakon otvaranja ampule. Ono što se razlikuje od ovih oblika oslobađanja antibiotika, saznat ćemo dalje.

  1. Otopina Amikacin. Kao otopina, prezentira se Amycacin sulfat, koji ima bezbojnu ili žućkastu boju. Ampule su dostupne u različitim dozama aktivne tvari na 250, 500 i 1000 mg. Paket može sadržavati 1,5, 10 ili 50 ampula. Osim aktivne tvari, ampula također sadrži natrijev disulfat, natrijev citrat, vodu i sumpornu kiselinu u razrijeđenom obliku.
  2. Amikacin u obliku praha. Prašak se pakira u staklene bočice s kapacitetom od 10 ml. Prije upotrebe lijeka, prašak se mora otopiti. Za otapanje koriste se posebna otapala, na primjer, lidokain, koji ljekarnik daje zajedno s bočicama antibiotika kada su kupljeni. Paket sadrži 1, 5 ili 10 boca antibiotika.

Gotovo da nema razlike između oblika proizvodnje, samo posljednja mogućnost zahtijeva prethodno otapanje smjese praha, kao i njegovo uvođenje u najkraćem mogućem roku. Osim toga, gotove injekcije se uglavnom koriste za ubrizgavanje u venu injekcijom ili metodom kapljice.

Upute za uporabu i doziranje

Prije primjene antibiotika, stručnjak mora testirati znakove netolerancije tvari u tijelu. Ako je rezultat pozitivan, tada bi antibiotik trebao biti zamijenjen s analognim sredstvima.

Važno je znati! Tijekom terapeutskog liječenja Amikacin je dužan pratiti funkcioniranje bubrega i sluh jednom za 7 dana. Ako se pojave komplikacije, doziranje lijeka se smanjuje ili čak eliminira.

Amikacin se koristi isključivo za intramuskularnu ili intravenoznu primjenu. Lijek se ne smije uzimati oralno, a nije dostupan u obliku tableta. Kada se lijek ubrizgava u venu ili mišić, potrebno je pratiti ritam infuzije injekcije, koji treba produžiti. Kada se pacijentu daje kapaljka s antibioticima, trajanje unosa lijeka traje oko 1 sat. Za unos lijeka u obliku kapaljke, sastav ampule se razblažuje u otopini natrijevog klorida.

Priprema otopine za upotrebu je obavezna samo prije postupka davanja. Prašak se otopi s Lidokainom ili Novokainom, ne samo zato što je to najbolje otapalo, već i radi smanjenja bolnosti s primjenom lijeka.

Važno je znati! Da bi se postigao maksimalni učinak apsorpcije antibiotika, preporučljivo je primijeniti lijek što je moguće sporije.

Nakon uvođenja antibiotika, njegov maksimalni učinak dolazi u sat vremena. Učinkovitost antibiotika također je potvrđena u liječenju dišnog sustava, kada se koristi u obliku inhalacija. Upute za uporabu Amikacin u obliku injekcija daje sljedeće dozne oblike ovog lijeka:

  1. Za novorođene bebe, koje su rođene prije pojma, to je prerano. Za takvu djecu inicijalno doziranje antibiotika ne smije prelaziti vrijednost od 10 mg po 1 kg tjelesne težine. U budućnosti se doziranje smanjuje na 7,5 mg po kg. Potrebno je dati injekcije 1-2 puta dnevno, kao što će izvijestiti liječnik.
  2. Novorođenčad i djeca u dobnoj skupini do 6 godina. U početku se daje početna doza od 10 mg po kg tjelesne težine. U budućnosti, doziranje se smanjuje na 7,5 mg, ali lijek treba davati strogo svakih 12 sati.
  3. Djeca od 6 do 12 godina. Doziranje je 5-7,5 mg po 1 kg tjelesne težine, ali je potrebno stavljati injekcije svakih 8-12 sati po vlastitom nahođenju.
  4. Djeca starija od 12 godina, kao i odrasli. Za njih dozu lijeka je od 5 do 15 mg po kg težine po danu. Važno je znati da maksimalni dnevni iznos ne smije prelaziti 1,5 g.

Trajanje liječenja obično traje od 5 dana do 2 tjedna. Sve ovisi o indikacijama za uporabu, dinamici poboljšanja u stanju i dobi pacijenta. Ako pacijent uđe u bolnicu s znakovima infekcije opeklina, kao i kada dođe do teških infekcija, antibiotik se može koristiti svakih 6 sati kako bi se poboljšala njezina učinkovitost.

U nazočnosti patologija bubrega, potrebno je slijediti specifični obrazac primjene antibiotika:

  • Smanjite početnu dozu lijeka.
  • Povećajte interval između sljedeće uporabe lijeka.
  • Droppers se stavljaju na vrijeme od 60 do 90 minuta, a djeci treba dati lijek 2 sata, ali ne manje.

Materijal, kao i upute za uporabu, označavaju prosječnu dozu primjene Amikacina. U svakom pojedinačnom slučaju, odgovarajuću dozu propisuje liječnik. Ako propisana doza ne pridonosi izgledu poboljšanja, onda se može povećati, što također odlučuje liječnik.

Kontraindikacije i strani simptomi

Propisati antibiotik Amikacin u prisutnosti odgovarajućih indikacija pacijenta može biti tek nakon što je liječnik utvrdio u odsutnosti kontraindikacija. Uvođenje antibiotika u prisutnosti jedne od kontraindikacija može dovesti do razvoja ozbiljnih posljedica. Amikacin se ne smije koristiti u slijedećim kontraindicijama:

  • Zastoj bubrega, koji ima ozbiljan oblik manifestacije.
  • Myasthenia gravis i azotemija.
  • Neuritis slušnog živca.
  • Alergija na komponente lijeka.
  • Trudnoća.
  • Problemi funkcioniranja vestibularnog aparata.

S takvim kontraindicijama moguće je razviti simptomatologiju koja se manifestira u obliku:

  1. Česti znakovi mučnine i povremenih simptoma povraćanja.
  2. Promjene u broju krvi: leukopenija, anemija i trombocitopenija.
  3. Poremećaj središnjeg živčanog sustava.
  4. Poremećaj osjetljivosti najčešće se manifestira u obliku oštećenja sluha.
  5. Alergijski znakovi: svrbež, otečenost, osip.
  6. Pojava lokalnih reakcija na području injekcije.

Ako postoji slučajna simptomatologija, nemojte čekati da nestane simptomi. Obavijestite stručnjaka koji su stavili metak, ili nazovite hitnu pomoć ako je pucao kod kuće.

Korištenje antibiotika Amikacin za djecu

S posebnom pažnjom, trebali biste koristiti lijek za djecu koja su rođena prerano. To je zbog činjenice da se period izlučivanja aminoglikozida značajno povećava. Ako se ne poštuju uvjeti za korištenje lijekova za prerane bebe, moguće je izazvati opijenost.

Liječnici propisuju antibiotik za djecu u obliku kapaljke ili uz pomoć inhalacija. Posebno je važno davati inhalaciju antibiotika u bolesti respiratornog sustava. Ova metoda je relevantna jer je aktivna tvar odmah na bolesnim mjestima iu središtima infekcije. Metoda inhalacije omogućava isporuku 70% aktivne tvari u male bronhije i alveole, dok se samo 30% -40% isporučuje kada se daje intramuskularnom injekcijom.

Injekcija ili inhaliranje antibiotikom može biti neprekidno 1,5 sata nakon jela. Nakon udisanja, nije dopušteno odmah izaći na ulicu. Obično je potrebno ostati u zatvorenom prostoru najmanje 15 minuta kako bi se apsorbirao antibiotik. Odrasli također mogu koristiti antibiotik u obliku inhalacije. Broj postupaka dnevno trebao bi biti od 2 do 6 puta.

Važno je znati! Za provođenje inhalacije s antibioticima, preporučljivo je koristiti nebulizatore.

Da biste pripremili antibiotik za inhalaciju, trebate uzeti 500 mg lijeka, a zatim ga razrijediti u vodi s volumenom od 3 ml. Za otapanje je bolje koristiti natrij klorid, ali možete uzeti destiliranu vodu. Koristite Lidokain ili Novokain da se otopi lijek ne može, jer postoji svibanj biti komplikacija. Preporučuje se inhalacija djece 2 puta dnevno, a odrasli 5-6 puta.

Amikacin tijekom trudnoće i dojenja

Nanesite antibiotik kada nosite fetus, kao i dojenje se ne preporučuje. Ako postoje prikladni dokazi za to, tada liječnik može propisati liječenje Amikacin na individualnoj osnovi. Kada se koristi antibiotik, njegovo brzo prodiranje kroz placentu u fetalni kanal je opaženo.

Kada se doji, ako postoji potreba za liječenjem antibiotika, potrebno je prestati s dojenjem i privremeno ga prenijeti na umjetne smjese. To je učinjeno kako bi se spriječilo prodiranje aminoglikozida preko majčinog mlijeka djetetu.

Važno je znati! Nije neobično da antibiotska terapija tijekom trudnoće i tijekom dojenja razvije nuspojave.

Na rok trajanja, pohranu, cijenu i analoge

Pohraniti Amikacin je potreban isključivo na hladno mjesto, ograničeno za djecu. Rok trajanja obično je 2 godine, nakon čega je potrebno odlagati proizvod.

Trošak Amicacin je oko 120-220 rubalja, što ovisi o doziranju. Lijek sadrži analoge koje stručnjak može propisati ako Amikacin uzrokuje alergijske reakcije. Takvi analozi su: Amiksin, Likatsin, Amykosit, Fartsiklin.
Zaključno, valja napomenuti da su recenzije o Amikacinu pozitivne, zbog velike učinkovitosti u borbi protiv različitih vrsta bakterijskih mikroorganizama.

Amikacin: upute za uporabu

Amikacin je antibakterijski lijek. Glavna aktivna tvar ovog lijeka (amikacin sulfat) pripada skupini antibiotika - aminoglikozida. Amikacin je aktivan protiv većine bakterija, koje su uzročnici zaraznih bolesti.

Oblik izdavanja i sastav

Amikacin je dostupan u obliku otopine za injekcije u ampulama od 4 ml i praška za otopinu u bočicama. Ampule su zapakirane u pakiranu ćeliju koja sadrži 5 ili 10 ampula otopine. U jednom pakiranju kartona mogu postojati 1 ili 2 pakiranja s konturama s odgovarajućim brojem ampula (5 i 10 komada).

Prašak za pripremu otopine dostupan je u bočicama. Jedan kartonski paket može sadržavati 1, 5 ili 10 bočica.

Glavna aktivna tvar lijeka je amikacin sulfat. Njegova količina iznosi 250 mg u 1 ml otopine. Također uključuje pomoćne tvari:

  • Natrijev citrat za injekcije.
  • Sumporna kiselina je razrijeđena.
  • Natrijev disulit.
  • Voda za ubrizgavanje.

U bočici amikacin sulfata može se nalaziti u nekoliko doza - 250, 500 i 1000 mg. Različiti broj ampula ili bočica u kartonskim paketima omogućava prikladno primjenu lijeka ovisno o propisanom tijeku liječenja i doziranju.

Farmakološko djelovanje

Amikacin je antibiotik farmakološke skupine III generacije aminoglikozida. Ima bakteriostatički učinak (uništavanje bakterijskih stanica) protiv širokog raspona različitih bakterija. Uništavanje bakterijske stanice nastaje zbog vezanja na podjedinicu ribosoma 30S i poremećaja replikacije proteinskih molekula, što dovodi do smrti bakterijske stanice. Amikacin je aktivan protiv takvih skupina bakterija:

  • Gram-negativne bakterije (gram obojane ružičasta) - Salmonella spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Klebsiella spp, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp, Serratia spp, Providencia stuartii......
  • Gram-pozitivne bakterije (prema Gramu su obojene u ljubičastoj boji) - Staphylococcus spp. i neke sojeve Streptococcus pneumoniae.

Lijek nema baktericidni učinak na anaerobne mikroorganizme (bakterije koje mogu rasti i razmnožavati samo u odsutnosti kisika). Amikacin je učinkovit protiv otpornih bakterija protiv drugih antibiotika (penicilin-rezistentni sojevi mikroorganizama).

Nakon intramuskularne injekcije, aktivna tvar se brzo apsorbira u krv i distribuira u tijelu (unutar 10-15 minuta). Slobodno prodire u krvno-moždanu barijeru, placentu (prodire u fetus tijekom trudnoće), ulazi u majčino mlijeko. Iz tijela amikacin sulfata izlučuje se nepromijenjeno. Poluživot (vrijeme u kojem polovica ukupne koncentracije aktivne tvari izlučuje iz tijela) je 3 sata.

Upozorenja za uporabu

Glavne indikacije za primjenu Amikacina jesu teške zarazne bolesti uzrokovane gram-negativnim bakterijama (osobito ako imaju otpornost na druge antibiotike). Takve bolesti uključuju:

  • Infektivnih procesa u dišne ​​puteve pluća - (upale pluća), bakterijski bronhitis, pluća absces (formacija u plućnom tkivu omeđen šupljinu ispunjen gnoj), Empijem (nakupljanje u pleuralnom šupljinu gnoja).
  • Sepsis - zarazni proces s prisutnošću u krvi patogenih bakterija sa njihovim aktivnim rastom i reprodukcijom.
  • Bakterijski endokarditis je zarazni proces (često gnojan) unutarnje ljuske srca (endokard).
  • Infektivni proces u mozgu - encefalitis, meningoencefalitis, meningitis.
  • Patološki bakterijski proces u organima trbušne šupljine, uključujući peritonitis.
  • Infekcije kože, potkožnog tkiva i mekih tkiva - apscesi, flegmoni, gangrenozni procesi, dekubitus s nekrozom, opekotine.
  • Patologija jetre i žučnog sustava - apsces jetre, celuloze, kolecistitisa, empiema žučnog mjehura.
  • Zarazne procesi u mokraćnog i reproduktivnog sustava - pijelonefritis, uretritis, cistitis s čestim razvoja septičkih komplikacija.
  • Rane i postoperativne zarazne komplikacije.
  • Infekcije kostiju (osteomijelitis) i zglobova (purulentni artritis).

Prije upotrebe Amikacina poželjno je laboratorijsko određivanje osjetljivosti patogena na taj antibiotik.

Kontraindikacije za uporabu

Korištenje amikacina kontraindicirano je u takvim slučajevima:

  • Alergijske reakcije, pojedinačna netolerancija na amikacin sulfat ili bilo koja pomoćna sredstva lijeka.
  • Bolesti unutarnjeg uha, koje su u pratnji upale slušnog živca - amikacin sulfat u ovom slučaju mogu dovesti do oštećenja otrovnih živaca s pogoršanjem ili gubitkom sluha.
  • Teška patologija jetre ili bubrega, praćena funkcionalnom insuficijencijom.
  • Trudnoća u bilo koje vrijeme.

Određivanje prisutnosti kontraindikacija provodi se prije primjene Amikacina.

Doziranje i administracija

Amikacin je parenteralni oblik lijeka. Primjenjuje se intramuskularno ili intravenozno. Prašak prije injekcije se otopi u 2-3 ml vode za injekcije. Ubrizgavanje se provodi u skladu s pravilima aseptičkog antiseptičkog spriječavanja infekcije mjesta ubrizgavanja. Doziranje lijeka određeno je vrstom infektivnog procesa, njegovom lokalizacijom u tijelu i težinom protoka. Standardna doza za odrasle i djecu iz dobi od jednog mjeseca iznosi 5 mg / kg tjelesne težine, koja se primjenjuje 3 puta dnevno. Također je moguće primijeniti 7,5 mg / kg tjelesne težine 2 puta dnevno (dnevna doza od 15 mg). Tijek liječenja je u prosjeku 10 dana. Doziranu dozu lijeka ne smije prelaziti 15 g.

Nuspojave

Amikacin sulfat ili pomoćne komponente lijeka nakon ingestije mogu dovesti do razvoja brojnih nuspojava:

  • Alergijske reakcije - stupanj ozbiljnosti može biti različit od osipa i svrbeža do anafilaktičkog šoka (razvoj višestrukog zatajenja organa uz smanjenje sistemskog krvnog tlaka). Također za ovu reakciju mogu biti alergijski urtikarija (koprivnjača i blago oticanje kože nalik uboda) angioedem (značajna lokaliziran oteklina kože i potkožnog tkiva uglavnom u području lica ili genitalije).
  • Nuspojave iz probavnog sustava - povećanje razine enzima jetre (ALT, AST) koji pokazuju uništenja hepatocitima (stanice jetre), povećana koncentracija u krvnoj bilirubin, mučnine i povraćanja.
  • Nuspojave od hemopoetskog sustava - leukopenija (smanjenje broja leukocita), anemija (smanjenje razine hemoglobina i crvenih krvnih stanica), trombocitopenija (smanjen broj trombocita).
  • Promjene u mokraćnom sustavu - albuminurija (pojava proteina u mokraći), mikrohematuracija (pojava male količine krvi u urinu), razvoj bubrežne insuficijencije.

Razvoj jedne od njihovih nuspojava zahtijeva povlačenje lijeka i daljnje provođenje simptomatske terapije.

predozirati

Prekoračena dopuštena doza s Amikacinom može dovesti do razvoja takvih patoloških reakcija tijela:

  • Ataksija - kršenje koordinacije, očituje se u promjeni hoda (zapanjujući hod).
  • Zujanje u ušima, oštro smanjenje oštrine sluha do potpunog gubitka.
  • Teška vrtoglavica.
  • Upset mjehur.
  • Žeđ, mučnina i povraćanje.
  • Oštećen disanje, otežano disanje.

Liječenje predoziranja vrši se u jedinici intenzivne njege. Za rano uklanjanje Amikatsine iz tijela provodi se hemodijaliza (pročišćavanje krvi hardvera) i simptomatska terapija.

Posebne upute

Korištenje lijeka je moguće samo u namjeravanu svrhu i pod nadzorom liječnika uz obvezno razmatranje posebnih uputa:

  • Novorođenčad i djeca mlađa od 1 mjeseca, lijek se primjenjuje samo uz strogu medicinsku indikaciju pri dozi od 10 mg / kg tjelesne težine, koja se dijeli na 10 dana.
  • U nedostatku terapijskog učinka 48-72 sata nakon početka terapije potrebno je riješiti pitanje zamjene antibiotika ili taktika liječenja infektivne patologije.
  • S drugim lijekovima Amikacin se koristi s velikom pažnjom uz stalno praćenje funkcionalne aktivnosti jetre, bubrega i središnjeg živčanog sustava.
  • Ekstremno oprezno Amikacin se koristi kod osoba s miastenijom gravis (slabost mišića) i Parkinsonizma.

Amikacin u ljekarnama je dostupan samo na recept.

Uvjeti i uvjeti skladištenja

Rok trajanja Amikatsina je 3 godine. Držite je na tamnom, suhom, hladnom mjestu, izvan dohvata djece. Temperatura zraka - ne više od + 25 ° С.

Analogues Amikacina

Pripravci u kojima je aktivna tvar amikacin sulfat su - Ambiotik, Lorikatsin, Flexetite.

Cijene za Amikacin

Amikacin prašak za pripremu otopine za ubrizgavanje 500 mg, 1 kom. - od 15 rubalja.

Amikacin otopina za intravensku i intramuskularnu injekciju 250 mg / ml, 20 kom. - od 300 rubalja.

Amikacin (500 mg) amikacin

instrukcija

  • ruski
  • Kazahstanski Ruski

Trgovačko ime

Međunarodno nepovezano ime

Oblik doziranja

Prašak za otopinu za injekcije, 500 mg

struktura

Sadrži 1 boci

aktivna tvar - amikacin sulfat (u smislu amikacina) 500 mg.

opis

Bijeli ili gotovo bijeli prah.

Farmakoterapijska skupina

Antibakterijski lijekovi za sistemsku upotrebu. Aminoglikozidni antibakterijski lijekovi. Ostali aminoglikozidi. Amikacin.

ATX kod J01GB06

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Nakon intramuskularnog (IM injekcija) apsorbira se brzo i potpuno. Maksimalna koncentracija (Cmax) s dozom a / m 7,5 mg / kg iznosi 21 ug / ml. Vrijeme do maksimalne koncentracije (TCmax) je oko 1,5 sati nakon IM-a. Povezanost s proteinima plazme - 4-11%.

To je dobro distribuira u izvanstaničnoj tekućini (sadržaj apscesa, pleuralni izljev, ascites, perikarda, sinovijalne, peritonealnoj tekućini i limfnog); u visokim koncentracijama nalazi se u urinu; u maloj žuči, majčinom mlijeku, vodenoj vlasi oka, bronhijalnoj sekreciji, ispljuvaku i cerebrospinalnoj tekućini (CSF). Dobro prodire u sva tkiva tijela, gdje se nakuplja unutarstanično; visoke su koncentracije zabilježene u organima s dobrim opskrbljivanjem krvi: pluća, jetra, miokarda, slezena, a posebno u bubrezima, gdje se akumulira u kortikalnom sloju, niže koncentracije - u mišićima, masnom tkivu i kostima.

Kada se primjenjuje u dozi sredneterapevticheskih (normalno) za odrasle amikacin ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru (BBB), upala moždanih ovojnica propusnosti malo povišena. U novorođenčadi postižu se veće koncentracije u CSF nego kod odraslih; prolazi kroz posteljicu - nalazi se u fetalnoj krvi i amnionskoj tekućini. Volumen distribucije u odraslih je 0,26 l / kg u djece 0,2-0,4 l / kg u novorođenčadi starijoj od 1 tjedna. i tjelesnu težinu manju od 1,5 kg - do 0,68 l / kg, starijima od 1 tjedna. i tjelesne težine veće od 1,5 kg - do 0,58 l / kg, u bolesnika s cističnom fibrozom - 0,3 - 0,39 l / kg. Prosječna terapijska koncentracija za intravensku ili intramuskularnu primjenu održava se 10-12 sati.

Ne metabolizira se. Poluživot (t1 / 2), u odraslih - 2 - 4 sata, neonatalna - 5 - 8 sati, stariju djecu - 2,5 - 4 sata konačna vrijednost T1 / 2 -. Više od 100 sati (oslobađanje iz unutarstaničnih skladišta ).

Izlučuje ga bubrezi glomerularnom filtracijom (65 - 94%) uglavnom u nepromijenjenom obliku. Uklanjanje bubrega - 79-100 ml / min.

T1 / 2 kod odraslih s oslabljenom funkcijom bubrega ovisi o stupnju - do 100 sati, kod pacijenata s cističnom fibrozom - 1 - 2 sata, u bolesnika s opeklinama i hipertermije T1 / 2 može se skratiti u usporedbi sa prosjekom zbog povećanog klirensa,

Izlučuje se u hemodijalizi (50% u 4-6 h), peritonealna dijaliza je manje učinkovita (25% u 48-72 sata).

farmakodinamiku

Polusintetski antibiotik širokog spektra djelovanja, posjeduje baktericidnu aktivnost. Povezivanje na 30S podjedinicu ribosoma, sprječava stvaranje kompleksa transporta i matrične RNA, blokira sintezu proteina i uništava citoplazmatske membrane bakterija.

Visoko aktivni protiv Gram-aerobne mikroorganiz mov - Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Klebsiella spp, Serratia spp, Providencia, Enterobacter spp spp, Salmonella spp, Shigella spp,,..... neki gram-pozitivne bakterije Staphylococcus spp. - (Uključujući otporna na penicilin, cefalosporine nekim); umjereno aktivan protiv Streptococcus spp.

Kada se primjenjuje istovremeno s benzilpenicilinom, ima sinergistički učinak na sojeve Enterococcus faecalis.

Ne utječe na anaerobne mikroorganizme.

Amikacin gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju aminoglikozid drugu i mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa otporne na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

Upozorenja za uporabu

U vezi s ototoksičnosti Amikacin je rezervni antibiotik i koristi se samo uz apsolutne indikacije i otpornost na druge antibiotike:

- sepsa, septička endokarditis

- bronhitis, pneumonija, pleuralni empiem, plućni apsces

- pijelonefritis, uretritis, cistitis

- zaražene opekline, čireve i upale raznih podrijetla

- infekcije rane, postoperativne infekcije

Doziranje i administracija

Intramuskularno, intravenozno (bolus unutar 2 minute ili infuzija), za odrasle i djecu od 12 godina, - 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati; bakterijske infekcije mokraćnog sustava (nekomplicirano) - 250 mg svakih 12 sati; nakon sesije hemodijalize, može se propisati dodatna doza od 3-5 mg / kg.

Maksimalna doza za odrasle je do 15 mg / kg / dan, ali ne više od 1,5 g / dan tijekom 10 dana.

Trajanje liječenja intravenoznom primjenom je 3-7 dana, s intramuskularnom injekcijom - 7-10 dana.

Pacijenti s opeklinama mogu trebati dozu od 5-7,5 mg / kg svakih 4-6 sati zbog kraćeg T1 / 2 (1-1,5 h) kod ovih bolesnika.

U liječenju teških infekcija i komplicirane koje liječenje se može proširiti na više od 10 dana, treba pregledati, a doze potrebne za kontrolu amikacin bubrega, slušni i vestibularni funkciju, i razine u serumu amikacin.

Za intramuskularnu injekciju, koristi se otopina pripravljena dodavanjem 500 mg 2-3 ml vode za injekcije u sadržaj bočice.

Intravenozno, amikacin se primjenjuje kapanjem kroz 30-60 minuta, ako je potrebno, jastućima.

Za intravenoznu primjenu (mlaz) upotrijebite otopinu pripravljenu dodavanjem 500 mg 2-3 ml vode za injekcije ili 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze u sadržaj bočice.

Za intravensku primjenu (kapanje), sadržaj bočice se otopi u 200 ml 5% otopine dekstroze ili 0,9% -tne otopine natrijevog klorida.

Koncentracija Amikacina u otopini za intravensku primjenu ne smije prijeći 5 mg / kg.

Starije osobe

Potrebno je pratiti funkciju bubrega, au slučaju kršenja prilagoditi dozu lijeka.

Kršeći funkciju izlučivanja bubrega potrebno je smanjiti doze ili povećati interval između primjene.

U slučaju povećanja intervala između primjene (ako razina klirensa kreatinina nije poznata i stanje pacijenta je stabilno), interval između doza je postavljen na sljedeći način:

Interval (sati) = koncentracija kreatinina u serumu x 9.

Ako je koncentracija serumskog kreatinina 2 mg / 100 ml, preporučena jednokratna doza (7,5 mg / kg) treba davati svakih 18 sati.

Kada se interval povećava, pojedinačna doza se ne mijenja.

U slučaju smanjenja jednokratne doze s istim doziranim režimom.

Prva doza bolesnika s bubrežnom insuficijencijom je 7,5 mg / kg.

Da bi se izračunale slijedeće doze, potrebno je odvojiti vrijednost klirensa kreatinina (ml / min) u bolesnika za klirens kreatinina u normi, te pomnožiti dobiveni broj količinom početne doze u mg, tj:

Otkriveno je klirens kreatinina

u bolesnika (ml / min)

ubrizgava se svakih 12 sati Klirens kreatinina normalno (ml / min)

Nuspojave

- Puffiness, bol u mjestu / m injekcije, dermatitis

- alergijske reakcije: osip kože, svrbež, hiperemija kože

- mučnina, povraćanje, smanjena funkcija jetre (povećana aktivnost hepatičnih transaminaza, hiperbilirubinemija)

- anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija, eozinofilija

- glavobolja, pospanost, neurotoksične učinke (mišića, ukočenost, bockanje, napadaji), poremećena neuromuskularnog prijenosa (prestanak disanja)

- Ototoksičnost (gubitak sluha, vestibularni i labirintski poremećaji, nepovratna gluhoća), toksični učinak na vestibularni aparat (diskriminacija pokreta, vrtoglavica)

- nefrotoksičnost - disfunkcija bubrega (oligurija, albuminurija, proteinuria, mikroemijatura)

- kršenje neuromuskularnog prijenosa (respiratorno zaustavljanje).

kontraindikacije

- preosjetljivost na amikacin ili druge komponente

- alergijske reakcije ili ozbiljne toksične reakcije na

aminoglikozidi u anamnezisu

- poremećaji vestibularnog i slušnog aparata, neuritis slušnog živca

- teškom zatajenju bubrega

- trudnoće i laktacije

- djeca mlađa od 12 godina

Interakcije lijekova

Farmaceutski kompatibilne s penicilini, cefalosporini, heparinom, kapreomicin, amfotericin B, hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoin, vitamin B i C, kalij klorida.

Pokazuju sinergističko međudjelovanje s, benzilpenicilin, karbenicilin cefalosporine (u bolesnika s teškim kroničnim zatajenjem bubrega, kada u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima može smanjiti učinkovitost aminoglikozidi). Nalidoksična kiselina, polimiksin B, cisplatin i vankomicin povećavaju rizik od oto i nefrotoksičnosti.

Diuretici (osobito furosemid, etakrinska kiselina), cefalosporini, penicilini, sulfonamidi i nesteroidni protuupalni lijekovi, natječu za aktivno izlučivanje u tubula nefrona, blok eliminacije aminoglikozidi, povećava koncentraciju u krvnom serumu, pojačanje nefrotoksičnost i neurotoksičnosti.

Ne preporučuje se istodobna primjena s drugim potencijalno nefrotoksičnim ili ototoksičnim lijekovima zbog mogućnosti opasnosti od nuspojava.

Povećanje nefrotoksičnosti je zabilježeno nakon istodobne parenteralne primjene aminoglikozida i cefalosporina. Simultano prihvaćanje cefalosporina može lažno povećati razinu serumskog kreatinina.

Jača mišićni relaksantni učinak lijekova sličnih lijekovima.

Metoksifluranom, polimiksine za parenteralnu primjenu, kapreomicin i drugi lijekovi koji blokiraju neuromuskularni prijenos (halogenirane ugljikovodike kao priprema za inhalacijske anestezije, opioidni analgetici), transfuzije velikih količina krvi citrat konzervansa povećati rizik od disanja.

Parenteralna primjena indometacina povećava rizik od toksičnih djelovanja aminoglikozida (povećani poluživot i smanjenje klirensa).

Smanjuje učinak antimiastenskih lijekova.

Postoji povećani rizik od hipokalcemije u zajedničkom imenovanju aminoglikozida s bisfosfonatima. Povećani rizik od nefrotoksičnosti i eventualno ototoksičnosti moguć je kada se aminoglikozidi istodobno primjenjuju s platinovim pripravcima.

Uz istodobnu primjenu tiamina (vitamin B1), reaktivna komponenta natrijevog bisulfita u pripravku amikacin sulfata može se uništiti.

Posebne upute

Pacijenti koji primaju Amicacin trebaju biti pod strogim medicinskim nadzorom, uzimajući u obzir potencijalnu ototoksičnost i nefrotoksičnost aminoglikozida. Ne preporučuje se uzimanje lijeka za više od 14 dana, jer sigurnost njegove uporabe nakon tog vremena nije utvrđena.

Oprez treba koristiti kod bolesnika s već postojećim zatajenjem bubrega ili već postojećeg oštećenja vestibularnog i slušnog aparata.

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je barem jednom tjedno pratiti funkciju bubrega, slušnog živca i vestibularnog aparata.

Rizik ototoksičnosti i nefrotoksičnosti povišena kod pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega, u primjeni većih doza i dugotrajnog liječenja - je u tim slučajevima preporučena dnevna praćenje funkcije bubrega (kreatinin vrijednosti ili vrijeme kreatinina u serumu).

Neprepoznavanje visokih tonova obično je prvi znak razvoja gluhoće i može se otkriti samo audiometrijskim testom.

Može se pojaviti vrtoglavica, što ukazuje na oštećenje vestibularnog aparata.

Moguće su i druge manifestacije neurotoksičnosti, kao što su numbitis, trncija kože, trzanje mišića i konvulzije.

Ako lijek traje 7 ili više dana u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili 10 dana u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, tijekom liječenja treba obaviti audiogram.

Liječenje amikakina treba prekinuti kada dođe do tinitusa ili gubitka, ili ako naknadni audiogrami otkriju značajan gubitak visokih frekvencija.

Slučajeva neuromuskularne blokade i disanja nakon parenteralne injekcije, oralne primjene aminoglikozida, kao i lokalnu primjenu u peritonealnoj šupljini i pleuralne koriste u ortopediji.

To treba koristiti s oprezom aminoglikozidnih antibiotika u bolesnika s mišićnom poremećaja kao što myastenia gravis ili parkinsonizam, jer ove skupine antibiotika može dodatno pogoršati mišićnu slabost zbog potencijalnog kurare učinak na neuromuskularni prijenos.

S razvojem neuromuskularne blokade, morate unijeti kalcijeve soli, povezati umjetnu ventilaciju.

Sposobnost da se zaustavi disanje treba uzeti u obzir osobito u bolesnika koji su primali anestetika, miorelaksanata poput tubokurarin, sukcinilholin, dekametonium ili transfuziju krvi svezhetsitratnoy.

Lijek sadrži natrijev bisulfit, koji može uzrokovati alergijske reakcije, uključujući anafilaksiju i životno ugrožene astmatičke napade u predisponiranim pojedincima.

Ove alergijske reakcije na sulfite su rijetke u općoj populaciji, preosjetljivost na sulfite češće se primjećuje kod pacijenata koji pate od bronhijalne astme.

Nije preporučljivo da se Amicacin primjenjuje na bolesnike s alergijom aminoglikozida ili koji imaju bubrežnu ili VIII živčanu bolest bez kliničkih simptoma uzrokovanih prethodnim davanjem lijeka.

Ne preporuča se istovremeno ili uzastopno davanje drugih aminoglikozidnim antibioticima i drugi nefrotoksični i neurotoksične lijekovi (streptomicin, dihidrostreptomicina, gentamicin, tobramicin, kanamicin, neomicin, polimiksin B, kolistin, cefaloridina, viomicin).

Starije dobi i dehidracija također mogu povećati rizik od toksičnosti lijeka.

Primanje Amikacina kao i drugi antibiotici može dovesti do pretjeranog rasta otpornih mikroorganizama, što zahtijeva imenovanje odgovarajućeg liječenja.

Dječja uporaba

Aminoglikozidi se ne preporučuju djeci mlađoj od 12 godina.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnih mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja moraju biti oprezni s gospodarenja cestama i potencijalno opasne strojeve koji zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija, zbog mogućeg rizika od nuspojava kao što su vrtoglavica, pospanost, trzanje mišića, discoordination pokreta.

predozirati

simptomi: nefrotoksičnost, Oto-a neurotoksične reakcije (poremećaji mokrenja, gubitak, ataksija, vrtoglavica, gubitak apetita, mučnina, povraćanje sluh, zujanje u ušima, respiratornog zatajenja).

obrada: za dizanje blokade neuromuskularnog prijenosa i njene posljedice (apnea) odrediti hemodijalizi ili peritonealnoj dijalizi, antikolinesteraza, kalcij (Ca2 +), mehanička ventilacija, drugi i simptomatske terapije podršku.

Oblik proizvodnje i ambalaže

Za 500 mg aktivne tvari u bocama, hermetički zapečaćene gumenim čepovima, uvijene aluminijskim kapicama i uvezenim kapicama "FLIPP OFF".

Svaka etiketa označena je naljepnicom ili papirom ili oznakom samoljepljive uvezene proizvodnje.

Svaka bočica s odobrenom instrukcijom za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku nalazi se u pakovanju kartona.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom, tamnom mjestu na temperaturi koja nije veća od 25 ° C.

Čuvajte izvan dohvata djece!

Rok trajanja

Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti za dopust iz ljekarni

proizvođač

JSC "Khimfarm", Republika Kazahstan,

Shymkent, sv. Rashidov, 81

Vlasnik potvrde o registraciji

JSC "Himpharm", Republika Kazahstan

Adresa organizacije koja prihvaća na području Republike Kazahstan tvrdi od potrošača o kvaliteti proizvoda (robe)