Glavni
Razlozi

Amikacin - uputa za uporabu, ocjene, analoga i oblici za oslobađanje (prašak otopina za injekcije u ampulama od 250 mg i 500 mg, tablete) od lijeka za antibiotsko tretiranje infekcija u djece i odraslih, u drugom stanju

U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka amikacin. Prikazuju se posjetitelji web stranice - korisnici ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Amikacina u njihovoj praksi. Veliki zahtjev je da aktivno dodaju svoje povratne informacije o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, a uočene su komplikacije i nuspojave koje proizvođač možda nije proglasio u bilješkama. Analogni amikacin u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

amikacin - polusintetički širok spektar antibiotika iz aminoglikozidne skupine djeluje bakterijski. Povezivanje na 30S podjedinicu ribosoma, sprječava stvaranje kompleksa transporta i matrične RNA, blokira sintezu proteina i uništava citoplazmatske membrane bakterija.

Visoko aktivni protiv gram-negativnih aerobnih organizama: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (E. coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (salmonela), Shigella spp. (Shigella); Neki gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus spp. (stafilokok) (uključujući otporne na penicilin, neke cefalosporine).

Umjereno aktivan protiv Streptococcus spp. (Strep).

Istodobno s benzilpenitsilinom pokazuje sinergiju djelovanja na sojeve Enterococcus faecalis.

Lijek je otporan na anaerobne mikroorganizme.

Amikacin gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju aminoglikozid drugu i mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa otporne na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

struktura

Amikacin (u obliku sulfata) + pomoćne tvari.

farmakokinetika

Nakon intramuskularne injekcije brzo i potpuno apsorbira. Prosječna terapijska koncentracija za intravensku ili intramuskularnu primjenu održava se 10-12 sati.

To je dobro distribuira u izvanstaničnoj tekućini (sadržaj apscesa, pleuralni izljev, ascites, perikarda, sinovijalne, peritonealnoj tekućini i limfnog); u visokim koncentracijama nalazi se u urinu; u maloj žuči, majčinom mlijeku, vodenoj vlasi oka, bronhijalnoj sekreciji, ispljuvaku i cerebrospinalnoj tekućini. Dobro prodire u sva tkiva tijela, gdje se nakuplja unutarstanično; Visoke koncentracije nalaze se u organima uz dobru opskrbu krvlju: pluća, jetre, miokarda, slezena, a osobito u bubrezima, koji se nakuplja u korteksu, nižim koncentracijama - u mišićima, masnom tkivu i kostima.

Kada se primjenjuje u dozi sredneterapevticheskih (normalno) za odrasle amikacin ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru (BBB), upala moždanih ovojnica propusnosti malo povišena. Novorođenčad ima veće koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini nego kod odraslih osoba. Prolazi kroz placentarnu barijeru: nalazi se u fetalnoj krvi i amnionskoj tekućini.

Ne metabolizira se. Izlučuje ga bubrezi glomerularnom filtracijom (65-94%), uglavnom nepromijenjeni.

svjedočenje

Zarazne i upalnih bolesti uzrokovanih gram-negativnih mikroorganizama otpornih na (gentamicin, sisomicin i kanamicin) ili udruženja gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama:

  • infekcije dišnog trakta (bronhitis, upala pluća, empiema pleure, apsces pluća);
  • sepsa;
  • septički endokarditis;
  • CNS infekcije (uključujući meningitis);
  • infekcija trbušne šupljine (uključujući peritonitis);
  • infekcije mokraćnog sustava (pielonefritis, cistitis, uretritis);
  • sumnjivih infekcija kože i mekih tkiva (uključujući zaražene opekline, inficirane čireve i razne podrijetlo);
  • infekcije bilijarnog trakta;
  • infekcija kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitis);
  • infekcija rana;
  • postoperativne infekcije.

Oblici otpuštanja

Otopina za intravensku i intramuskularnu injekciju (injekcije u ampulama za injektiranje) 250 mg i 500 mg.

Prašak za pripravu otopine za intravensku i intramuskularnu injekciju.

Drugi oblici doziranja, bilo pilule, kapsule ili suspenzije, ne postoje.

Upute za uporabu i doziranje

Se lijek primjenjuje intramuskularno, intravenski (bolus ili 2 minute infuzije (kapanjem) za odrasle i djecu od 6 godina, - 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati za bakterijske infekcije urinarnog trakta (nekompliciranih. ) - 250 mg svakih 12 sati, dodatna doza se može davati nakon hemodijalize - 3-5 mg / kg.

Maksimalna doza za odrasle je 15 mg / kg na dan, ali ne više od 1,5 g na dan tijekom 10 dana. Trajanje liječenja s uvodom iv je 3-7 dana, s / m - 7-10 dana.

Kod prijevremenih dojenčadi početna pojedinačna doza iznosi 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata; za novorođenče i djecu mlađu od 6 godina, početna doza je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati tijekom 7-10 dana.

U slučaju zaraženih opeklina može se zahtijevati doza 5-7,5 mg / kg svaka 4-6 sati zbog kraće T1 / 2 (1-1,5 h) u ovoj skupini bolesnika.

Intravenski se ubrizgava amikacin kroz 30-60 minuta, ako je potrebno - jet.

Za intravensku primjenu (kapanje) lijek se prethodno razrijedi s 200 ml 5% -tne otopine dekstroze (glukoze) ili 0,9% otopine natrijevog klorida. Koncentracija amikacina u otopini za intravensku primjenu ne smije prelaziti 5 mg / ml.

Nuspojava

  • mučnina, povraćanje;
  • oštećena funkcija jetre (povećana aktivnost hepatičnih transaminaza, hiperbilirubinemija);
  • anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija;
  • glavobolja;
  • pospanost;
  • neurotoksično djelovanje (trzanje mišića, ukočenost, trncija, epileptički napadaji);
  • kršenje neuromuskularnog prijenosa (dišni zaustavljanje);
  • ototoksičnost (gubitak sluha, vestibularni i labirintski poremećaji, nepovratna gluhoća);
  • toksični učinak na vestibularni aparat (diskriminacija pokreta, vrtoglavica, mučnina, povraćanje);
  • disfunkcija bubrega (oligurija, proteinuria, mikroemijaturacija);
  • osip kože;
  • svrbež;
  • hiperemija kože;
  • groznica;
  • angioedem;
  • bol u mjestu ubrizgavanja;
  • dermatitis;
  • flebitis i periplebitis (uz intravenoznu primjenu).

kontraindikacije

  • neuritis slušnog živca;
  • teškog kroničnog zatajenja bubrega s azotemijom i uremijom;
  • trudnoća;
  • preosjetljivost na komponente lijeka;
  • povećana osjetljivost na druge aminoglikozide u anamnezi.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Lijek je kontraindiciran u trudnoći.

Ako su životni indikatori dostupni, lijek se može koristiti u žena koje dojiljuju. Treba imati na umu da se aminoglikozidi izlučuju u majčino mlijeko u malim količinama. Oni su slabo apsorbirani iz probavnog trakta, a povezane komplikacije kod dojenčadi nisu dokumentirane.

Primjena kod starijih bolesnika

S oprezom treba koristiti u starijih bolesnika.

Koristite u djece

Kod prijevremenih dojenčadi početna pojedinačna doza iznosi 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata; za novorođenče i djecu mlađu od 6 godina, početna doza je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati tijekom 7-10 dana.

Posebne upute

Prije uporabe, osjetljivost izoliranih patogena određuje se pomoću diskova koji sadrže 30 ug amikacina. S promjerom zone slobodne od rasta od 17 mm ili više, mikroorganizam se smatra osjetljivim, od 15 do 16 mm - otporno na umjereno osjetljivu, manje od 14 mm.

Koncentracija amikacina u plazmi ne bi smjela prelaziti 25 mcg / ml (terapijska koncentracija je 15-25 mcg / ml).

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je barem jednom tjedno pratiti funkciju bubrega, slušnog živca i vestibularnog aparata.

Vjerojatnost razvijanja nefrotoksičnosti veća je u bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije, kao i kod davanja visokih doza ili dugo vremena (ova skupina pacijenata može zahtijevati dnevno praćenje funkcije bubrega).

Kada je nezadovoljavajuća audiometrijska ispitivanja, doza lijeka je smanjena ili prekinuta.

Pacijenti s infektivno-upalnim bolestima mokraćnog trakta savjetuje se da povećanu količinu tekućine uz odgovarajuću diurezu.

U nedostatku pozitivne kliničke dinamike treba imati na umu mogućnost razvoja otpornih mikroorganizama. U takvim slučajevima potrebno je obustaviti liječenje i započeti odgovarajuću terapiju.

Disulfit sadržan u pripremi natrija može uzrokovati razvoj alergijskih komplikacija kod pacijenata (do anafilaktičkih reakcija), posebno kod bolesnika s alergijskom anamnezom.

Interakcije lijekova

Pokazuju sinergističko međudjelovanje s, benzilpenicilin, karbenicilin cefalosporine (u bolesnika s teškim kroničnim zatajenjem bubrega, kada u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima može smanjiti učinkovitost aminoglikozidi).

Nalidoksična kiselina, polimiksin B, cisplatin i vankomicin povećavaju rizik od oto i nefrotoksičnosti.

Diuretici (osobito furosemid), cefalosporini, penicilini, sulfonamidi i nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), koji konkuriraju za aktivno izlučivanje u tubula nefrona, blok eliminacije aminoglikozidi, povećava koncentraciju u krvnom serumu, pojačanje nefrotoksičnost i neurotoksičnosti.

Amikacin povećava učinak opuštanja mišića lijekova sličnih lijekovima.

Kada se primjenjuju istovremeno s amikacin metoksifluranom, polimiksine za parenteralnu primjenu, kapreomicin i drugi lijekovi koji blokiraju neuromuskularni prijenos (halogeniranih ugljikovodika - sredstva za inhaliranje anestetik, opioidnih analgetika), transfuzijom velike količine krvi citrat konzervansa povećavaju rizik disanja.

Parenteralna primjena indometacina povećava rizik od razvoja toksičnih učinaka aminoglikozida.

Amikacin smanjuje učinkovitost antimiastenskih lijekova.

Farmaceutska interakcija

Farmaceutski kompatibilne s penicilini, cefalosporini, heparinom, kapreomicin, amfotericin B, hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoin, vitamin B i C, kalij klorida.

Analozi lijeka Amikacin

Strukturni analozi za aktivnu tvar:

  • Amikabol;
  • Amikacin bočica;
  • Amicacin Ferein;
  • Amikacin sulfat;
  • Amikin;
  • Amikozit;
  • Likatsin;
  • Selemitsin;
  • Fartsiklin;
  • Hematsin.

Amikacin otopina za injekcije: upute za uporabu

Amikacin je polusintetski antimikrobni lijek (antibiotik), koji pripada farmakološkoj skupini aminoglikozida.

Ima bakteriostatsku i baktericidnu akciju, to jest ne može samo zaustaviti sintezu bakterijskih stanica, već uzrokovati njihovu smrt. Ovaj antibiotik ima širok spektar djelovanja. Najaktivnije je kada se izloži gram-negativnoj mikroflori (predstavnici roda Enterobacteriaceae).

Na ovoj stranici ćete naći sve informacije o amikacin: potpune upute za uporabu s ovim lijekom, prosječne cijene u ljekarnama, potpune i nepotpune analoga lijeka, kao i svjedočanstva ljudi koji su već koristili amikacin u obliku injekcija. Želite li ostaviti svoje mišljenje? Napišite komentare.

Klinička i farmakološka skupina

Uvjeti za dopust iz ljekarni

Otpušten je na recept.

Koliko su injekcije Amikacina? Prosječna cijena u ljekarnama iznosi 40 rubalja.

Oblik izdavanja i sastav

Amikacin se proizvodi kao bistra otopina u ampulama stakla za intramuskularne i intravenozne injekcije.

  • Sastav: u 1 ml otopine sadrži 250 mg aktivne tvari - amikacin.
  • Pomoćne tvari agensa: natrijev disulfit (natrij metabisulfit), natrijev citrat d / i (natrijev citrat pentasecilhidrat), sumporna kiselina, razrijeđena, voda za injekcije.

Farmakološki učinak

Amikacin je širok spektar antibiotika i pokazuje anti-tuberkulozu i baktericidnu aktivnost. Djelovanje aktivne tvari nalazi se u prodor kroz membranu u stanice mikroorganizama gdje se ireverzibilno veže na 30-ribosomskih podjedinica, narušavanja formiranje kompleksa matrice i prijenos RNA. Kao rezultat toga, nastaju defektni proteini i uništavaju se citoplazmatske membrane mikrobne stanice.

Lijek ima veliku aktivnost protiv većine gram-negativnih i nekih gram-pozitivnih mikroorganizama. Upute Amikatsinu upućuju na činjenicu da gram-negativne anaerobe i protozoi koji ne stvaraju spore su otporni na njega. Otpornost na lijek se polako razvija, većina bakterija zadržava osjetljivost na nju.

Aktivna tvar lijeka gotovo se ne apsorbira iz probavnog trakta, pa je potrebno intravensko ili intramuskularno ubrizgavanje. Prema uputama, Amikacin lako prolazi histohematološke barijere i prodire u sva tkiva tijela, gdje se nakuplja unutar stanica. Njegove najviše koncentracije u organima s dobrom cirkulacijom: pluća, jetra, slezena, miokarda i, posebice, bubrega, gdje se lijek nakuplja u korteksu.

Također je dobro raspoređen u intracelularnoj tekućini, uključujući serum i limfne čvorove. Nije izložen metabolizmu. Izlučuje se iz tijela uglavnom nepromijenjenog bubrega, stvarajući visoke koncentracije u mokraći.

Upozorenja za uporabu

Prema uputama Amikacin se propisuje za terapiju zaraznih i upalnih bolesti:

  • Dišni sustav: apsces pluća, empiem pleura, upala pluća, bronhitis;
  • Središnji živčani sustav, uključujući meningitis;
  • Genitourinarni trakt: uretritis, pielonefritis, cistitis;
  • Abdominalna šupljina, uključujući peritonitis;
  • Biliarni trakt;
  • Koža i meki tkiva, uključujući ležanje, čireve, opekline;
  • Kosti i zglobovi.

Učinkovita upotreba Amikacina u sepsi, infekcijama rana, septičkom endokarditisu i postoperativnim infekcijama.

kontraindikacije

Izuzeci od liječenja "Amikacin" su:

  • neuritis slušnog živca;
  • teškog kroničnog zatajenja bubrega s azotemijom i uremijom;
  • trudnoća;
  • preosjetljivost na komponente lijeka;
  • povećana osjetljivost na druge aminoglikozide u anamnezi.

C oprez koristiti u bolesnika s mijasteniju gravis, Parkinsonovu bolest, botulizma (aminoglikozidi može uzrokovati poremećaj neuromuskularnog prijenosa, što je rezultiralo daljnjim slabljenjem skeletnih mišića), dehidracija, zatajenja bubrega, u neonatalnog razdoblja, u nedonoščadi, starijih osoba, dojenja.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Lijek je kontraindiciran u trudnoći.

Ako su životni indikatori dostupni, lijek se može koristiti u žena koje dojiljuju. Treba imati na umu da se aminoglikozidi izlučuju u majčino mlijeko u malim količinama. Oni su slabo apsorbirani iz probavnog trakta, a povezane komplikacije kod dojenčadi nisu dokumentirane.

Upute za uporabu Amikacin

Upute za upotrebu pokazuju da je prije imenovanja pacijenta na lijek poželjno odrediti osjetljivost mikroflore koja je uzrokovala bolest u ovom pacijentu. Doze se odabiru pojedinačno, uzimajući u obzir težinu tečenja i lokalizaciju infekcije, osjetljivost patogena. Lijek se obično daje intramuskularno. Također je moguća intravenska primjena (mlaz za 2 minute ili kapanje).

  • Za infekcije umjerene težine, dnevna doza za odrasle i djecu iznosi 5 mg / kg tjelesne težine u 2-3 podijeljene doze.
  • Novorođenče i prerane bebe propisane su u početnoj dozi od 10 mg / kg, a zatim se svakih 7,5 sati daje 7,5 mg / kg.
  • U infekcijama uzrokovanim Pseudomonas aeruginosa i infekcijama koje ugrožavaju život, amikacin se propisuje u dozi od 15 mg / kg dnevno u 3 podijeljene doze.

Maksimalna doza za odrasle je 15 mg / kg / dan, ali ne više od 1,5 g / dan tijekom 10 dana. Trajanje liječenja intravenoznom primjenom je 3-7 dana, s intramuskularnom injekcijom - 7-10 dana. Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrežne ekskrecije zahtijevaju korekciju doziranja, ovisno o vrijednosti klirensa kreatinina (brzina pročišćavanja krvi iz konačnog produkta metabolizma dušika - kreatinina).

Nuspojave

Prema pregledima bolesnika koji su liječeni Amikacinom, ovaj lijek može imati nuspojave, kao što su:

  • Gubitak sluha, nepovratna gluhoća, labirintski i vestibularni poremećaji;
  • Oliguria, mikroematuracija, proteinurija;
  • Povraćanje, mučnina, smanjena funkcija jetre;
  • Leukopenija, trombocitopenija, anemija, granulocitopenija;
  • Vrtoglavica, glavobolja, oslabljeno neuromuskularni prijenos (do disanja), razvoj neurotoksičnim efektima (podrhtavanje, ukočenost mišića, konvulzije trzanje);
  • Alergijske reakcije: hiperemija kože, osip, vrućica, svrbež, Quinckeov edem.

Osim toga, intravenoznom primjenom Amikacina, prema pregledima, moguće je razviti flebititis, dermatitis i periplebititis, kao i osjećaj boli na mjestu injiciranja.

predozirati

Prekoračena dopuštena doza s Amikacinom može dovesti do razvoja takvih patoloških reakcija tijela:

  • Ataksija - kršenje koordinacije, očituje se u promjeni hoda (zapanjujući hod).
  • Zujanje u ušima, oštro smanjenje oštrine sluha do potpunog gubitka.
  • Teška vrtoglavica.
  • Upset mjehur.
  • Žeđ, mučnina i povraćanje.
  • Oštećen disanje, otežano disanje.

Liječenje predoziranja vrši se u jedinici intenzivne njege. Za rano uklanjanje Amikatsine iz tijela provodi se hemodijaliza (pročišćavanje krvi hardvera) i simptomatska terapija.

Posebne upute

Prije primjene lijeka potrebno je utvrditi osjetljivost izoliranih patogena.

  1. Tijekom liječenja Amikacinom barem jednom tjedno potrebno je provjeriti funkcije bubrega, vestibularnog aparata i slušnog živca.
  2. Pacijenti koji se liječe infektivnim i upalnim bolestima mokraćnog sustava trebaju piti puno tekućine (pod uvjetom da je adekvatna diureza).
  3. Amikacin farmaceutski nespojiva s vitaminima B i C, cefalosporina, penicilina, nitrofurantoin, kalij klorid, eritromicin, hidroklortiazid, kapreomicin, heparin, amfotericina B.

Treba imati na umu da je dugoročno korištenje Amikacina moguće razvoj otpornih mikroorganizama. Stoga, u odsustvu pozitivne kliničke dinamike, potrebno je otkazati ovaj lijek i provesti odgovarajuću terapiju.

Interakcije lijekova

Sposobnost blokiranja eliminacije aminoglikozida ima cefalosporine, diuretike, sulfonamide i pripravke penicilina. Kombinacija lijekova iz tih skupina i amikacin sulfata potiče poboljšanje neuro- i nefrotoksičnosti, te povećava njihovu koncentraciju u krvi.

Interakcija lijekova "Amicacin" i anti-astme pomaže smanjiti učinak potonjeg.

Recenzije

Većina pacijenata pozitivno reagira na visoku terapijsku učinkovitost Amicacina, koja opisuje brzo poboljšanje zdravstvenog stanja u prvim danima uzimanja lijeka. Roditelji djece zabilježili su veliku aktivnost ovog antibiotika u liječenju mnogih zaraznih bolesti dišnih, probavnih i urinarnih sustava. Mnogi od njih primjećuju pozitivan rezultat čak i nakon prve injekcije lijeka.

Postoji nekoliko pregleda nuspojava ovog antibiotika. Najčešće pacijenti primjećuju mučninu, dispepsiju i osjećaj slabosti tijekom primjene Amikacina. Postoje pojedinačne procjene alergijskih reakcija na ovaj lijek, koji se manifestirao u obliku osipa, crvenila kože i edema Quinckea. Vrlo rijetko postoje reference na ototoksicnosti Amikatsina, što je očitovalo smanjenje težine rasprave. Nema pregleda nefrotoksičnosti lijeka.

Neki od bolesnika primjećuju bolnost injekcija Amicacin. U nekim slučajevima, kako bi se smanjili intramuskularnom injekcijom, liječnici preporučuju uporabu za razrjeđivanje Amikacin praha, a ne vode za injekcije i 1% otopine Novocain.

O cijeni amikacina, većina bolesnika odgovorila je kao "prihvatljiva" ili "pristupačna".

analoga

  • Analozi Amikacina u obliku praška su lijekovi: Amikacin-Vial, Amikacin-Ferein i Amikabol.
  • Analogi agensa u obliku otopine su: Selemicin i Hemacin.

Prije uporabe analoga, obratite se svom liječniku.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dosega djece, suha, zaštićena od svjetlosti na temperaturi od 5 ° do 25 ° C. Rok trajanja - 2 godine.

Amikacin: upute za uporabu

Amikacin je antibakterijski lijek. Glavna aktivna tvar ovog lijeka (amikacin sulfat) pripada skupini antibiotika - aminoglikozida. Amikacin je aktivan protiv većine bakterija, koje su uzročnici zaraznih bolesti.

Oblik izdavanja i sastav

Amikacin je dostupan u obliku otopine za injekcije u ampulama od 4 ml i praška za otopinu u bočicama. Ampule su zapakirane u pakiranu ćeliju koja sadrži 5 ili 10 ampula otopine. U jednom pakiranju kartona mogu postojati 1 ili 2 pakiranja s konturama s odgovarajućim brojem ampula (5 i 10 komada).

Prašak za pripremu otopine dostupan je u bočicama. Jedan kartonski paket može sadržavati 1, 5 ili 10 bočica.

Glavna aktivna tvar lijeka je amikacin sulfat. Njegova količina iznosi 250 mg u 1 ml otopine. Također uključuje pomoćne tvari:

  • Natrijev citrat za injekcije.
  • Sumporna kiselina je razrijeđena.
  • Natrijev disulit.
  • Voda za ubrizgavanje.

U bočici amikacin sulfata može se nalaziti u nekoliko doza - 250, 500 i 1000 mg. Različiti broj ampula ili bočica u kartonskim paketima omogućava prikladno primjenu lijeka ovisno o propisanom tijeku liječenja i doziranju.

Farmakološko djelovanje

Amikacin je antibiotik farmakološke skupine III generacije aminoglikozida. Ima bakteriostatički učinak (uništavanje bakterijskih stanica) protiv širokog raspona različitih bakterija. Uništavanje bakterijske stanice nastaje zbog vezanja na podjedinicu ribosoma 30S i poremećaja replikacije proteinskih molekula, što dovodi do smrti bakterijske stanice. Amikacin je aktivan protiv takvih skupina bakterija:

  • Gram-negativne bakterije (gram obojane ružičasta) - Salmonella spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Klebsiella spp, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp, Serratia spp, Providencia stuartii......
  • Gram-pozitivne bakterije (prema Gramu su obojene u ljubičastoj boji) - Staphylococcus spp. i neke sojeve Streptococcus pneumoniae.

Lijek nema baktericidni učinak na anaerobne mikroorganizme (bakterije koje mogu rasti i razmnožavati samo u odsutnosti kisika). Amikacin je učinkovit protiv otpornih bakterija protiv drugih antibiotika (penicilin-rezistentni sojevi mikroorganizama).

Nakon intramuskularne injekcije, aktivna tvar se brzo apsorbira u krv i distribuira u tijelu (unutar 10-15 minuta). Slobodno prodire u krvno-moždanu barijeru, placentu (prodire u fetus tijekom trudnoće), ulazi u majčino mlijeko. Iz tijela amikacin sulfata izlučuje se nepromijenjeno. Poluživot (vrijeme u kojem polovica ukupne koncentracije aktivne tvari izlučuje iz tijela) je 3 sata.

Upozorenja za uporabu

Glavne indikacije za primjenu Amikacina jesu teške zarazne bolesti uzrokovane gram-negativnim bakterijama (osobito ako imaju otpornost na druge antibiotike). Takve bolesti uključuju:

  • Infektivnih procesa u dišne ​​puteve pluća - (upale pluća), bakterijski bronhitis, pluća absces (formacija u plućnom tkivu omeđen šupljinu ispunjen gnoj), Empijem (nakupljanje u pleuralnom šupljinu gnoja).
  • Sepsis - zarazni proces s prisutnošću u krvi patogenih bakterija sa njihovim aktivnim rastom i reprodukcijom.
  • Bakterijski endokarditis je zarazni proces (često gnojan) unutarnje ljuske srca (endokard).
  • Infektivni proces u mozgu - encefalitis, meningoencefalitis, meningitis.
  • Patološki bakterijski proces u organima trbušne šupljine, uključujući peritonitis.
  • Infekcije kože, potkožnog tkiva i mekih tkiva - apscesi, flegmoni, gangrenozni procesi, dekubitus s nekrozom, opekotine.
  • Patologija jetre i žučnog sustava - apsces jetre, celuloze, kolecistitisa, empiema žučnog mjehura.
  • Zarazne procesi u mokraćnog i reproduktivnog sustava - pijelonefritis, uretritis, cistitis s čestim razvoja septičkih komplikacija.
  • Rane i postoperativne zarazne komplikacije.
  • Infekcije kostiju (osteomijelitis) i zglobova (purulentni artritis).

Prije upotrebe Amikacina poželjno je laboratorijsko određivanje osjetljivosti patogena na taj antibiotik.

Kontraindikacije za uporabu

Korištenje amikacina kontraindicirano je u takvim slučajevima:

  • Alergijske reakcije, pojedinačna netolerancija na amikacin sulfat ili bilo koja pomoćna sredstva lijeka.
  • Bolesti unutarnjeg uha, koje su u pratnji upale slušnog živca - amikacin sulfat u ovom slučaju mogu dovesti do oštećenja otrovnih živaca s pogoršanjem ili gubitkom sluha.
  • Teška patologija jetre ili bubrega, praćena funkcionalnom insuficijencijom.
  • Trudnoća u bilo koje vrijeme.

Određivanje prisutnosti kontraindikacija provodi se prije primjene Amikacina.

Doziranje i administracija

Amikacin je parenteralni oblik lijeka. Primjenjuje se intramuskularno ili intravenozno. Prašak prije injekcije se otopi u 2-3 ml vode za injekcije. Ubrizgavanje se provodi u skladu s pravilima aseptičkog antiseptičkog spriječavanja infekcije mjesta ubrizgavanja. Doziranje lijeka određeno je vrstom infektivnog procesa, njegovom lokalizacijom u tijelu i težinom protoka. Standardna doza za odrasle i djecu iz dobi od jednog mjeseca iznosi 5 mg / kg tjelesne težine, koja se primjenjuje 3 puta dnevno. Također je moguće primijeniti 7,5 mg / kg tjelesne težine 2 puta dnevno (dnevna doza od 15 mg). Tijek liječenja je u prosjeku 10 dana. Doziranu dozu lijeka ne smije prelaziti 15 g.

Nuspojave

Amikacin sulfat ili pomoćne komponente lijeka nakon ingestije mogu dovesti do razvoja brojnih nuspojava:

  • Alergijske reakcije - stupanj ozbiljnosti može biti različit od osipa i svrbeža do anafilaktičkog šoka (razvoj višestrukog zatajenja organa uz smanjenje sistemskog krvnog tlaka). Također za ovu reakciju mogu biti alergijski urtikarija (koprivnjača i blago oticanje kože nalik uboda) angioedem (značajna lokaliziran oteklina kože i potkožnog tkiva uglavnom u području lica ili genitalije).
  • Nuspojave iz probavnog sustava - povećanje razine enzima jetre (ALT, AST) koji pokazuju uništenja hepatocitima (stanice jetre), povećana koncentracija u krvnoj bilirubin, mučnine i povraćanja.
  • Nuspojave od hemopoetskog sustava - leukopenija (smanjenje broja leukocita), anemija (smanjenje razine hemoglobina i crvenih krvnih stanica), trombocitopenija (smanjen broj trombocita).
  • Promjene u mokraćnom sustavu - albuminurija (pojava proteina u mokraći), mikrohematuracija (pojava male količine krvi u urinu), razvoj bubrežne insuficijencije.

Razvoj jedne od njihovih nuspojava zahtijeva povlačenje lijeka i daljnje provođenje simptomatske terapije.

predozirati

Prekoračena dopuštena doza s Amikacinom može dovesti do razvoja takvih patoloških reakcija tijela:

  • Ataksija - kršenje koordinacije, očituje se u promjeni hoda (zapanjujući hod).
  • Zujanje u ušima, oštro smanjenje oštrine sluha do potpunog gubitka.
  • Teška vrtoglavica.
  • Upset mjehur.
  • Žeđ, mučnina i povraćanje.
  • Oštećen disanje, otežano disanje.

Liječenje predoziranja vrši se u jedinici intenzivne njege. Za rano uklanjanje Amikatsine iz tijela provodi se hemodijaliza (pročišćavanje krvi hardvera) i simptomatska terapija.

Posebne upute

Korištenje lijeka je moguće samo u namjeravanu svrhu i pod nadzorom liječnika uz obvezno razmatranje posebnih uputa:

  • Novorođenčad i djeca mlađa od 1 mjeseca, lijek se primjenjuje samo uz strogu medicinsku indikaciju pri dozi od 10 mg / kg tjelesne težine, koja se dijeli na 10 dana.
  • U nedostatku terapijskog učinka 48-72 sata nakon početka terapije potrebno je riješiti pitanje zamjene antibiotika ili taktika liječenja infektivne patologije.
  • S drugim lijekovima Amikacin se koristi s velikom pažnjom uz stalno praćenje funkcionalne aktivnosti jetre, bubrega i središnjeg živčanog sustava.
  • Ekstremno oprezno Amikacin se koristi kod osoba s miastenijom gravis (slabost mišića) i Parkinsonizma.

Amikacin u ljekarnama je dostupan samo na recept.

Uvjeti i uvjeti skladištenja

Rok trajanja Amikatsina je 3 godine. Držite je na tamnom, suhom, hladnom mjestu, izvan dohvata djece. Temperatura zraka - ne više od + 25 ° С.

Analogues Amikacina

Pripravci u kojima je aktivna tvar amikacin sulfat su - Ambiotik, Lorikatsin, Flexetite.

Cijene za Amikacin

Amikacin prašak za pripremu otopine za ubrizgavanje 500 mg, 1 kom. - od 15 rubalja.

Amikacin otopina za intravensku i intramuskularnu injekciju 250 mg / ml, 20 kom. - od 300 rubalja.

Amikacin: upute za uporabu

struktura

opis

Farmakološko djelovanje

Polusintetski antibiotik širokog spektra djelovanja, posjeduje baktericidnu aktivnost. Povezivanje na 30S podjedinicu ribosoma, sprječava stvaranje kompleksa transporta i matrične RNA, blokira sintezu proteina i uništava citoplazmatske membrane bakterija.

Visoko aktivni protiv aerobnim Gram-negativnim organizmima - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp, Providencia spp, Enterobacter spp, Salmonella spp, Shigella spp i indolpolozhitelnyh indolotritsatel- sojeva DRŽAVNI Proteus i Acinetobacter (Mima-Herellea...... ); neki gram-pozitivni mikroorganizmi - Staphylococcus spp. (uključujući one otporne na penicilin, neke cefalosporine); umjereno acknain s obzirom na Streptococcus spp.

Uz istodobnu primjenu s benzilpenicilinom, ona ima sinergistički učinak na sojeve Enterococcus faecalis.

Ne utječe na anaerobne mikroorganizme.

Amikacin gubi aktivnost pod djelovanjem enzima, inaktivaciju al. Amino glikozida i mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa otporan na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

farmakokinetika

Nakon intramuskularnog (IM injekcija) apsorbira se brzo i potpuno. Maksimalna koncentracija (Stach) s IM im injekcijom u dozi od 7,5 mg / kg iznosi 21 ug / ml. Vrijeme do maksimalne koncentracije (TCata) je oko 1,5 sata nakon IM-a. Povezanost s proteinima plazme - 4-11%.

Dobro je raspoređen u izvanstaničnoj tekućini (sadržaj apscesa, pleuralni izljev, ascites, perikardijalna, sinovijalna, limfatična i peritonealna

tekućina); u visokim koncentracijama nalazi se u urinu; u maloj žuči, majčinom mlijeku, vodenoj vlasi oka, bronhijalnoj sekreciji, ispljuvaku i cerebrospinalnoj tekućini (CSF). Dobro prodire u sva tkiva tijela, gdje se nakuplja unutarstanično; Visoke koncentracije nalaze se u organima uz dobru opskrbu krvi: jetra, srčani mišić, slezena, a osobito u bubrezima, gdje se nakupila u korteksu, nižim koncentracijama - u mišićima, masnog tkiva i kosti.

Kada se primjenjuju u medoterapijskim dozama odraslih, amikacin ne prodire u hemato-encefalnu barijeru, s upalom meninga, propusnost se lagano povećava. U novorođenčadi postižu se veće koncentracije u CSF nego kod odraslih; prolazi kroz posteljicu - nalazi se u fetalnoj krvi i amnionskoj tekućini. Volumen distribucije u odraslih osoba je 0,26 l / kg u djece 0,2-0,4 l / kg u novorođenčadi manjoj od 1 tjedna i težine manja od 1,5 kg do 0,68 l / kg, u dobi manje od 1 tjedna. i tjelesne težine veće od 1,5 kg - do 0,58 l / kg, u bolesnika s cističnom fibrozom - 0,3-0,39 l / kg. Prosječna terapijska koncentracija s / m primjenom se održava 10-12 sati.

Ne metabolizira se. Poluvrijeme (T1 / 2) u odraslih osoba je 2-4 sata, u novorođenčadi -5-8 sati, u starijoj djeci - 2,5-4 sati. Konačna vrijednost T1 / 2 je više od 100 sati (oslobađanje od intracelularnih skladišta),

Izlučuje ga bubrezi glomerularnom filtracijom (65-94%), uglavnom nepromijenjeni. Uklanjanje bubrega - 79-100 ml / min.

T1 / 2 kod odraslih s oslabljenom funkcijom bubrega ovisi o stupnju - do 100 sati, kod pacijenata s cističnom fibrozom -1-2 sati, kod pacijenata s opeklinama i hipertermije T1 / 2 može se skratiti u usporedbi sa prosjekom zbog povećanog klirensa,

Izlučuje se tijekom hemodijalize (50% za 4-6 sati), peritonealna dijaliza je manje učinkovita (25% za 48-72 sata).

Upozorenja za uporabu

Namijenjen je liječenju teških infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na amikacin: respiratorni trakt (bronhitis, upala pluća, pleuralni empiem, plućni apsces); sepsa; septički endokarditis; središnji živčani sustav (uključujući meningitis); trbušne šupljine (uključujući peritonitis); urinarni trakt (pijelonefritis, cistitis, uretritis); kože i mekog tkiva (uključujući zaražene opekline, zaražene čireve i čireve pritiska različitih gena); žučni kanali; kosti i zglobovi (uključujući osteomijelitis); infekcije rane, postoperativne infekcije.

Kontraindikacije. Preosjetljivosti (uključujući na druge. Aminoglikozidi povijesti), neuritis akustičkog živca, teške kronične insuficijencije bubrega (CRF), s azotemijom, te uremije, trudnoća, laktacije..

S oprezom. Miastenija gravis, parkinsonizma, botulizam (aminoglikozidi može uzrokovati poremećaj neuromuskularnog prijenosa, što je rezultiralo daljnjim slabljenjem skeletnih mišića), dehidracija, zatajenja bubrega, neonatalnog razdoblja, nedonoščadi, starije osobe.

Trudnoća i dojenje

. Korištenje amikacina kontraindicirano je u trudnoći. Aminoglikozidi mogu poremetiti razvoj embrija kad se daje trudnici. Aminoglikozidi prodiru u posteljicu, izvijestili su o razvoju bilateralne kongenitalne gluhoće kod djece čije su majke primile streptomicin tijekom trudnoće. Iako ozbiljne nuspojave u krmu ili novorođenčadi nisu otkrivene imenovanjem drugih amiloglikozida trudnicama, postoji potencijalna šteta. Reproduktivne studije amikacina kod štakora i miševa nisu pokazale znakove smanjene plodnosti ili štetnog fetusa povezane s uzimanjem amikacina.

Nije poznato da li amikacin prodire u majčino mlijeko. Tijekom primjene amikacina, dojenje se ne preporučuje.

Doziranje i administracija

Za većinu infekcija preporuča se intramuskularna injekcija. U infekcijama koje ugrožavaju život ili ako intramuskularno ubrizgavanje nije moguće, polako injicirati intravenozno (2-3 minute) ili infuzija (0,25% otopina tijekom 30 minuta).

Intramuskularna i intravenska primjena

Amikacin se može davati intramuskularno i intravenozno. Kada se primjenjuje u preporučenim dozama za nekomplicirane infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima, terapijski odgovor može se dobiti unutar 24-48 sati.

Ako se ne primaju klinički odgovori unutar 3-5 dana, treba propisati alternativnu terapiju.

Prije imenovanja amikacina potrebno je:

• procijeniti funkciju bubrega mjerenjem koncentracije kreatinina u serumu ili računanjem razine klirensa kreatinina (periodička procjena funkcije bubrega tijekom primjene amikacina);

Ako je moguće, potrebno je utvrditi koncentraciju amikacina u serumu (maksimalna i minimalna koncentracija seruma povremeno tijekom

Maksimalna koncentracija amikacina u serumu (30-90 minuta nakon injekcije) treba izbjegavati više od 35 μg / ml, minimalnu koncentraciju seruma (neposredno prije sljedeće doze) - više od 10 μg / ml.

U bolesnika s normalnom renalnom funkcijom, amikacin se može davati jednom dnevno, u kojem slučaju maksimalna koncentracija u serumu može premašiti 35 μg / ml. Trajanje terapije je 7-10 dana.

Ukupna doza, bez obzira na put primjene, ne smije prijeći 15-20 mg / kg / dan.

U slučaju kompliciranih infekcija, kada je tijekom liječenja potrebno više od 10 dana, pažljivo se mora pratiti funkcija bubrega, slušni i vestibularni senzorni sustavi, kao i razina serumskog amikacina.

Ako nema kliničkih poboljšanja u roku od 3-5 dana, treba se zaustaviti primjena amikacina i ponovno provjeriti osjetljivost mikroorganizama na amikacin.

Odraslih i djece iznad 12 godina - tijekom normalnog Funke bubrega (klirens kreatinina> 50 ml / min) / m / ili 15 mg / kg / dan, 1 puta dnevno ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati. Ukupna dnevna doza ne smije biti veća od 1,5 g. S endocarditisom i febrilnom neutropenijom, dnevna doza treba podijeliti u dvije podijeljene doze. Nema dovoljno podataka o prijamu jednom dnevno.

Djeca 4 tjedna - 12 godina - s normalnom funkcijom bubrega (klirens kreatinina> 50 ml / min) IM / IV ili IV (intravenozno polagano infuzija) 15-20 mg / kg / dan 1 puta dnevno ili

7,5 mg / kg svakih 12 sati. S endocarditisom i febrilnom neutropenom, dnevna doza treba podijeliti u dvije podijeljene doze. Nema dovoljno podataka o prijamu jednom dnevno. Novorođenčad - početna doza opterećenja je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati.

Prerano novorođenče - 7,5 mg / kg svakih 12 sati.

Posebne preporuke za intravenoznu primjenu. Za odrasle i djecu, otopinu amikacina obično se daje infuzijom 30-60 minuta.

Djeca mlađa od 2 godine trebaju se infuzirati tijekom 1 do 2 sata.

Amikacin se ne smije miješati s drugim lijekovima, već treba davati odvojeno u skladu s preporučenom dozom i načinom davanja.

Starije patente. mikacin je izlučen bubrega. Potrebno je procijeniti funkciju bubrega i propisati dozu kao kršenje izlučujuće funkcije bubrega.

Injekcije koje ugrožavaju život i / ili uzrokuju Pseudomonas. Du odraslih može se povećati na 500 mg svakih 8 sati, ali amikacin se ne smije davati doza većom od

1,5 g dnevno, a ne više od 10 dana. Ukupni maksimalni tečaj ne smije prelaziti 15 grama.

Injekcija mokraćnog sustava (druga, koja nije uzrokovana Pseudomonasom). Doza je jednaka

7,5 mg / kg / dan podijeljeno u dvije jednake doze (koja je u odraslima ekvivalentna 250 mg dvaput dnevno).

Izračunavanje doze amikainin puya je kršenje funkcije izlučivanja bubrega (klirens kreatinina 1/10), često (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

AMICACIN upute za uporabu, cijena

Na ovoj stranici ćete naći najviše sveobuhvatne informacije o lijekovima amikacina, pripremili smo za svaku upute o primjeni tableta, povratne informacije ili možete ostaviti svoje mišljenje o ovom lijeku. Možete ga kupiti na mreži ili ga pronaći u ljekarnama vašeg grada.

Osnovne informacije

Upute za uporabu amikacin

Osnovana pojedinačno, uzimajući u obzir ozbiljnost tečaja i lokalizaciju infekcije, osjetljivost patogena. Unesite / m, eventualno i iv uvod (mlaz za 2 minute ili kapanje).

U / m ili u odraslih i adolescenata - 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati tijekom 7-10 dana. Za djecu je početna doza 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati.

Maksimalne doze: za odrasle je dnevna doza 1,5 g.

Zarazne bolesti upale teški struje, uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima u amikacin: peritonitis, sepsa, neonatalne sepse, infekcije središnjeg živčanog sustava (uključujući meningitisa), infekcija kosti i zglobova (uključujući osteomijelitisa), endokarditisa, upala pluća, Empijem, pluća apsces, gnojni kože i mekih tkiva, zaražene opeklina, često rekurentne infekcije mokraćnog sustava, infekcije žuči trakta.

Kompletne upute za uporabu uključuju: nuspojave, kontraindikacije, uporabu u trudnoći, informacije o interakcijama s drugim lijekovima i posebne upute.
POKUŠAJTE PUNI UPUTA

Također možete preuzmite korisnički priručnik na vaše računalo: preuzimanje

Amikacin (Amikacin)

sadržaj

Strukturna formula

Ruski naziv

Latinski naziv tvari Amikacin

Kemijski naziv

(S) -O-D-glukopiranozil- - (4-amino-2-hidroksi-l-oksobutil) -2-deoksi-D-streptamin (kao sulfat)

Gross formula

Farmakološka skupina tvari Amikacin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike tvari Amikacin

Antibiotska skupina III aminoglikozida, seruma II anti-tuberkuloze. Dobiven polu-sintetski od kanamicina A.

Amikacin sulfat je amorfan bijeli ili bijeli prah s žućkastom bojom. Higroskopni, lako topivi u vodi. Molekulska masa 781.75.

farmakologija

Aktivno prodire kroz staničnu membranu i nepovratno se veže na specifične receptorske proteine ​​na 30S podjedinici ribosoma. Krši formiranje kompleksa između matrice (informacija) RNA i 30S podjedinice ribosoma. Kao rezultat toga, javlja se pogrešno čitanje informacija iz RNA, a formirani su defektni proteini. Polipribozomi se raspadaju i gube sposobnost sinteze proteina, što dovodi do smrti mikrobne stanice.

Djeluje protiv većine gram-negativnih i nekih Gram-pozitivnih mikroorganizama (MIC vrijednosti, μg / ml označene su po imenu mikroorganizma): Pseudomonas aeruginosa (1.6-3.2), uklj. otporne na gentamicin, tobramicin, sisomicin i netilmicin, Escherichia coli (6.1.-2.3.) Klebsiella spp. (1,6-6,4) Serratia spp. (1,6-6,4) Providencia spp. (1,6-6,4) Enterobacter spp. (6.1.-2.3.) Salmonella spp. (1,6-6,4) Shigella spp. (0,6-6,4) Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4-1,6), uklj. otporne na penicilin, meticilin i neke cefalosporine, u manjoj mjeri djeluje na enterokokse. Aktivno s obzirom na Mycobacterium tuberculosis i neke atipične mikobakterije; ima bakteriostatički učinak na Mycobacterium tuberculosis, otporne na streptomicin, isoniazid, PASC i druge anti-TB lijekove (osim za viomicin i kapreomicin). Ne djeluje na gram-negativne anaerobe i protozoe koji ne stvaraju spore. Otpornost se razvija polako, više od 70% sojeva gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija zadržavaju osjetljivost na amikacin. Postoji potpuna križna otpornost na aminoglikozide prve generacije, a ostale - djelomično. Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide, tako da mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa, otporne na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

Gotovo ne apsorbira iz probavnog trakta. Unesite / u ili / m. Cmaksimum postignuta je pri 1 i 0,5 h nakon IM i IV doze od 7,5 mg / kg i iznosi 21 i 38 ug / ml. Terapijska koncentracija (15-25 ug / ml) održava se 10-12 sati s / m i / u uvodu. Osim netilmicina karakterizira i najpredvidljiviji među aminoglikozidima Cmaksimum i Cmin. Vezanje na proteine ​​plazme iznosi 4-11%. Vd - 0,2-0,4 l / kg, u novorođenčadi do 0,68 l / kg. Lako prolazi gistogematicalkie barijere prodire u tkivo pluća, jetre, miokarda, slezena, koštanog tkiva, se selektivno nakuplja u kortikalnom sloju bubrega, raspoređena je u izvanstaničnoj tekućini, uključujući serumu, limfe, pleuralni, perikarda i peritonealnoj tekućini, sinovijalne tekućine, čir tekućine, Pri niskim koncentracijama, određene u žuči, bronhijalna sekreta, u mišićima i adipoznom tkivu. Prolazi kroz BBB, s upalom meninga - u većoj mjeri. U novorođenčadi postižu se veće koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini. Ne metabolizira se. T1/2 u odraslih - 2-4 sata, u novorođenčadi - 5-8 sati. Zračenje bubrega 79-100 ml / min, s disfunkcijom bubrega T1/2 povećava na 70-100 sati izlučuju uglavnom putem bubrega (65-94%) kako je nepromijenjen od glomerularne filtracije, stvara visoku koncentraciju u urinu.; u malim količinama izlučenim žuči. Prikazuje u hemodijalizom (svakih 4-6 sati koncentracija u krvnoj plazmi smanjuje za 50%), te u manjoj mjeri - u peritonealnu dijalizu (48-72 sati, da se vrati oko 25% doze).

Uz upotrebu amikacina, ototoksični učinak je izraženiji (slušni dio VIII para kranijalnih živaca češće utječe na vestibularni živac) nego nefrotoksični. Vjerojatnost manifestacije ototoksičnosti veća je ako su funkcije bubrega i dehidracija poremećene, ukljucujuci. spali. Jedna primjena dnevne doze (80-100% standardne doze) smanjuje rizik od toksičnih učinaka, a istovremeno održava sličnu kliničku učinkovitost.

Postoje podaci o učinkovitosti intratekalne i intraventrikularne primjene amikacina u infekcijama središnjeg živčanog sustava, kao i uporabe injekcijskih otopina u obliku inhalacija.

U oftalmologiji se može koristiti za lokalno liječenje bolesti oka - subkonjunktivna otopina amikacina (50 mg / ml); Intravitrealno - 0,4 ml otopine (sadrži 0,4 mg / 0,1 ml), primjena se može ponoviti u intervalima od 3 dana.

Primjena tvari Amikacin

Zarazne i upalnih bolesti uzrokovanih gram-negativnih mikroorganizama (otporne na gentamicin, sisomicin i kanamicin) ili udruženja gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama: respiratorne infekcije (bronhitis, pneumonija, Empijem pluća, čir), sepsa (uključujući sojeve uzrokovane Enterobacteriaceae i Pseudomonas aeruginosa, otporne na druge aminoglikozidi), bakterijskog endokarditisa, infekcija CNS-a, uključujući (meningitis), abdominalne infekcije (uključujući peritonitis), infekcije mokraćnog sustava (pijelonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis), gonoreja, gnojni infekcije kože i mekih tkiva ( uključujući zaraženih opeklina, čireva i zaraženim dekubitusa različitog porijekla), infekcija žučnog trakta, kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitisa), zacjeljivanje infekcije, postoperativne infekcije, upale srednjeg uha. Tuberkuloza (rezervni lijek) - u kombinaciji s drugim rezervnim lijekovima.

kontraindikacije

Preosjetljivost, uklj. na druge aminoglikozide; poraz slušnih i vestibularnih aparata ne-tuberkulozne etiologije, uklj. neuritis slušnog živca, oštećenje funkcije bubrega (zatajenje bubrega, uremija, azotemija), teška srčana bolest i hematopoezija.

Ograničenja upotrebe

Myasthenia gravis, parkinsonizam, dehidracija, starost, neonatalno razdoblje, uklj. u prerane dojenčadi.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Primjena u trudnoći je moguća samo za životne navike. Prolazi kroz posteljicu koja se nalazi u fetalnom krvnom serumu u koncentraciji od približno 16% od toga u krvnom serumu majke, i amnionske tekućine. Može se akumulirati u bubrezima fetusa, imati nefro- i ototoksične učinke.

FDA Akcijska kategorija - D.

Izlučuje se u majčinom mlijeku u malim količinama. Za vrijeme trajanja liječenja, dojenje treba napustiti.

Nuspojave amikacina

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, parestezija, trzanje mišića, konvulzije, tremor, vrtoglavica, poremećena neuromuskularni prijenos (slabost mišića, otežano disanje, apneja za vrijeme spavanja), psihoza, sluh (osjećaj „polaganje” ili zujanje u ušima, gubitak sluha sa smanjenjem percepciji visokih tonova, nepovratni gluhoća) i ravnoteža (nekoordinirani pokreti, vrtoglavica, nestabilnost).

Od strane kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeze, hemostaze): srčanog ritma, arterijske hipotenzije, anemije, leukopenije, trombocitopenije, granulocitopenije, eozinofilije.

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, dysbiosis, povećana aktivnost hepatičnih transaminaza, hiperbilirubinemija.

Iz genitourinarnog sustava: oštećenja bubrega (albuminurija, hematurija, oligurija, bubrežna insuficijencija).

Alergijske reakcije: svrbež kože, urtikarija, arthralgia, Quinckeov edem, anafilaktički šok.

Ostalo: povišena tjelesna temperatura, nježnost na mjestu ubrizgavanja, dermatitis, flebitis i periplebititis (s IV uvodom).

interakcija

Postoji fizikalno-kemijska nekompatibilnost s penicilinom, osobito karbenicilinom. Farmaceutski kompatibilna sa heparinom, cefalosporina, amfotericin B, klorotiazid, eritromicin, vitamina C i B, kalij klorid. Djeluje sinergistički s beta-laktamski antibiotici protiv mnogih gram-negativnih organizama, s tikarcilin i piperacilin azlocilin protiv Pseudomonas aeruginosa i druge ne-fermentacijske gram-negativne bakterije. Uz istovremenu i / ili sekvencijalnu uporabu dvaju ili više aminoglikozida (neomicin, streptomicin, kanamicin, gentamicin, monomitsin, tobramicin, netilmicin), njihov antibakterijski učinak, smanjen (za natjecanje mehanizma „hvatanje” u stanice mikroba) i toksični učinci pojačavaju. Amikacin amilorid smanjuje nefrotoksičnost (smanjivanjem prodiranje proksimalnih tubula). Zajedno s ulaz amfotericin B, cefalotina, polimiksina, cisplatin, vankomicin i nalidiksične kiseline povećava rizik od nefrotoksičnosti. Loop diuretika (furosemid, etakrinska kiselina), te povećanje cefalotin ototoksičnosti. Indomethacin s / u uvodu smanjenom bubrežnom klirensu amikacin i povećava koncentraciju plazme i opasnost od toksičnosti. Kada se primjenjuje istodobno sa sredstvima za inhalacijski anestezije kurarepodobnymi lijekova, opioidni analgetici, magnezijevog sulfata, polimiksine za parenteralnu primjenu, kao i poboljšanu neuromuskularne blokade s transfuzijom velikih količina krvi citrat konzervansa. Smanjuje učinkovitost antimiastenskih lijekova (zahtijeva podešavanje njihove doze).

predozirati

simptomi: neuromuskularne blokade do respiratornog začepljenja, u dojenčadi - CNS depresiju (letargija, stupor, koma, duboka respiratorna depresija).

obrada: kalcijev klorid, w / w, antikolinesteraza (neostigmin n / k), m-holinoblokatory (atropin), simptomatskom terapijom, ako je to potrebno - ventilatora. Hemodializa, peritonealna dijaliza su učinkovita u kršenju bubrežne funkcije, novorođenčad razmjenjuje transfuziju krvi.

Rute primjene

V / m, u / u (tokarenje, 2 minute, ili kapanje, brzinom od 60 kapi u minuti).

Mjere opreza za tvar Amikacin

Nemojte miješati u jednom štrcaljkom ili infuzijskom sustavu s drugim lijekovima (eventualno stvaranjem neaktivnih kompleksnih spojeva). Prije i jednom tjedno tijekom liječenja mora pratiti funkciju bubrega (uključujući serumskog kreatinina i amidni u serumu) i VIII para kranijalni živci (audiogram). Kontinuirano farmakokinetičko praćenje (Cmaksimum određuje se 30 minuta i 1 sat nakon IV i IM injekcija, respektivno, Cmin - nakon 6 sati) omogućuje isključivanje stvaranja toksičnih ili subterapeutskih koncentracija u krvi. Budite oprezni vozačima vozila i osobama čije aktivnosti zahtijevaju povećanu koncentraciju pozornosti i dobru koordinaciju kretanja.

Posebne upute

Prije upotrebe odredite osjetljivost mikroorganizama.

Rješenje za injekcije i infuzije pripremljeno je neposredno prije upotrebe. Sadržaj bočice (0,25-0,5 g) se otopi u 2-3 ml sterilne vode za injekcije; za IV infuzije, dobivena otopina se razrijedi u 200 ml 0,9% -tne otopine natrijevog klorida ili 5% -tne otopine dekstroze.