Glavni
Liječenje

Inhibitori 5-alfa-reduktaze - popis lijekova, nuspojave

Ljudski enzim koji sudjeluje u formiranju steroida iz kolesterola je 5-alfa-reduktaza. Glavna je funkcija enzima konverzija muškog spolnog hormona testosterona u dihidrotestosteron, što je najjači androgenski; sudjelovanje u formiranju allopregnanolona (metabolit progesterona) i tetrahidrodeoksi kortikosterona.

Od 5-alfa reduktaze - enzima koji se nalazi u nucleus muških stromalnih stanica prostate, što je katalizator testosteron transformacije u dihidrotestosteron (DHT). To dihidrotestosteron kroz komunikaciju s nuklearnim androgeni receptor, koja se nalazi u stromalnim stanicama prostate, što uzrokuje rast stanica i distribucije.

Ljudsko tijelo sadrži dvije vrste 5-alfa-reduktaze:

  • Sadržano u folikulima dlake, kao iu dermis-kožnim. Ova vrsta regulira razvoj akni i uzrokuje gubitak kose.
  • Genital, koji se skuplja u prostatu u čovjeku i djeluje kao regulator seksualnih funkcija.

Upotreba inhibitora 5-alfa-reduktaze

U medicini se inhibitori vrlo često koriste za suzbijanje mučnine. Zahvaljujući blokatora, stvara se vrsta barijere koja ograničava dihidrotestosteron i omogućava rast kose. To je zbog smanjenja osjetljivosti androgena receptora u folikuli dlake na DHT.

Međutim, najčešće područje primjene je liječenje adenoma prostate kod muškaraca. Zbog mogućnosti smanjenja efekta androgena na prostatu, inhibitori usporavaju njegov rast, a pravodobnim liječenjem može se smanjiti u veličini što dovodi do značajnog liječenja simptoma.

Učinkovitost lijeka nije zabilježena u svim slučajevima (samo s povećanjem veličine prostate), a nakon otkazivanja svi se simptomi vraćaju. Kod primjene inhibitora, smanjenje AAU indeksa (simptomski upitnik Američke udruge urologije) promatrano je s tri točke. Osim toga, oni pomažu smanjiti razvoj komplikacija, na primjer, recesiju urina, a također smanjuje potrebu za kirurškim zahvatom.

Vrlo je važno znati da uporaba inhibitora smanjuje koncentraciju PSA, koja ima odlučujuću ulogu u otkrivanju raka prostate čak iu ranoj fazi bolesti. Zato je važno razumjeti da je najbolje provesti PSA test prije uzimanja lijekova; ako nakon šest mjeseci liječenja s blokatora nema smanjenja PSA za najmanje 50% - potrebno je nastaviti dijagnozu raka prostate; koncentracija PSA više od 2ng / ml može biti znak razvoja onkologije.

pripravci

Trenutno, postoje dva inhibitora 5-alfa-reduktaze - dutasterid i finasterid.

dutasterid je selektivni inhibitor koji se koristi u liječenju benigne hiperplazije prostate. Nije preporučljivo koristiti lijek zajedno s inhibitorima CYP3A4, jer pomažu povećati blokator u ljudskoj krvi.

S velikim oprezom, potrebno je tretirati žene i djecu na oštećene kapsule, jer je lijek sposoban apsorbirati kroz dermis.

finasterid - lijek koji pomaže smanjiti 5-alfa-dihidrotestosteron ne samo u krvi već iu tkivu prostate 24 sata nakon primanja. Pomaže u sprječavanju stimulacije testosterona, što može uzrokovati razvoj tumora.

Eksperimentalno se prijavio za liječenje raka prostate i prema statističkim podacima 25% je učinkovitiji od placeba.

Lijekovi koji se koriste za liječenje benigne hiperplazije prostate:

Sadrži dutasterid aktivnu tvar:

Sadrži aktivni sastojak finasterid:

Značajke terapije s inhibitorima 5-alfa-reduktaze u adenoma prostate

Uz pomoć blokatora, moguće je smanjiti veličinu dovoljno velikog adenoma za 20%. S produljenom uporabom lijekova može doći do ozbiljne remisije, a proces uriniranja može se potpuno obnoviti.

No, unatoč činjenici da droge smatraju dovoljno učinkovite da najbolje iskoriste kompleksno liječenje, što doprinosi ne samo razvoju trajne remisije, već i vraća zdravlje i povjerenje čovjeka. Korištenje lijeka strogo je zabranjeno za muškarce koji će imati bebu jer mogu izazvati razvoj fetalnih malformacija.

Nuspojave

U većini slučajeva, inhibitori 5-alfa-reduktaze dobro se apsorbiraju i rijetko uzrokuju nuspojave. Glavni šok pojavljuje se u prvoj godini prijema, kada tijelo još nije poznato lijek.

Također se može pojaviti preosjetljivost i angioedem koji se smatra znakom odgovora na imunološki sustav tijela. Može doći do snažne palpitacije, kao i porasta razine aktivnosti hepatičnih transaminaza. Pokrivači kože mogu biti prekriveni malim osipom, osipom ili svrbežom kože.

Najčešće pate od reproduktivnog sustava, jer kako su nuspojave: abnormalne ejakulacije, pojava boli u grudima, bol u testisima, napad muške neplodnosti ili smanjenje kvalitete sperme.

Inhibitori 5-alfa-reduktaze u suvremenoj urologiji

Većina starijih muškaraca, a nedavno i muškarci reproduktivne dobi, pati od patologija funkcije prostate. Simptomi patologije mogu biti česti i bolni uriniranje, poteškoće u uriniranju, smanjenje erektilne funkcije, perinealna bol, smanjeni libido itd.

U pravilu, to su posljedice prostatisa, infektivnog i upalnog procesa prostate, kao i kompliciranih oblika patologije, što je dovelo do formiranja benigne hiperplazije prostate - adenoma. Komplikacije mogu biti izbjegnute ukoliko se pravodobno provede ispravna složena terapija temeljena na suvremenim dostignućima medicine.

Ispravno provedeno temeljito ispitivanje pomaže u otkrivanju uzroka patologije. Među njima se obično nalaze:

  1. prostatitis;
  2. Benigna hiperplazija prostate;
  3. Rak prostate.

Prema nedavnim istraživanjima i prema statistikama, benigna hiperplazija prostate (adenoma) i dalje je glavni uzrok gore navedenih simptoma. Adenoma je posljedica dugog infektivnog i upalnog procesa u prostati. Budući da je često bolest asimptomatska, zanemareni oblik prostatisa dovodi do stvaranja adenoma prostate. Postoji pitanje o potrebi kirurške intervencije. Poznato je da benigna hiperplazija prostate značajno smanjuje kvalitetu života, često uzima kompliciranu stazu. Progresivni tijek bolesti je izrazio pogoršanje simptoma, akutno zadržavanje urina, nepodnošljivu bol koja značajno smanjuje kvalitetu i očekivano trajanje života.

Transuretralna resekcija kao tip operacije - standardno liječenje benigne hiperplazije prostate. Ipak, terapija lijekovima za poremećaje uzrokovane tom patologijom također pronalazi njegovu primjenu. Razvijaju se novi lijekovi koji pomažu u provođenju učinkovite terapije lijekovima. Bolesnici s primarnim simptomima mokrenja, bez komplikacija gornjeg mokraćnog sustava, bolesnici s kontraindikacija za operaciju, odbio operaciju samostalno ili u dogovoru s liječnikom je izabran odgovarajuće lijekove.

U takvim slučajevima obično se koriste lijekovi koji se temelje na alfa-adrenoblokovima i inhibitorima 5-alfa-reduktaze.

Vrste 5 inhibitora alfa-reduktaze

5-alfa-reduktaza u ljudskom tijelu pretvara muškog hormona testosterona u jači androgen dihidrotestosteron.

Inhibitori 5-alfa-reduktaze podijeljeni su na:

  • sintetski (finasterid);
  • biljnog podrijetla (pripravci Serenoa repens).

To su osnovni lijekovi za konzervativno liječenje benigne hiperplazije prostate. Postoje i drugi pripravci biljnog podrijetla, na primjer, tadenan, trianol.

Ostale stvari su: polieni antibiotici, kao što je mepatricin, levorin, kompleksi aminokiselina - balometan, paraprostin, ekstrakti životinjskih organa - roveron.

Za standardni tretman lijeka benigne hiperplazije prostate često se koriste inhibitori (blokeri) 5-alfa-reduktaze. Dokazano je da unutarstanični enzim tog spoja pretvara testosteron u aktivni oblik - dihidrotestosteron. Na kraju, testosteron se ne metabolizira na dihidrotestosteron, već na estradiol ili androstenedion. Prostata se više ne povećava.

U praksi, među inhibitorima 5-alfa-reduktaze najčešće se koristi finasterid. Ne daje nuspojave, koje često uzrokuju hormonske lijekove.

Doza je obično 5 mg dnevno.

Nakon mjesec dana primjene, pacijenti primijetiti smanjenje razine dihidrotestosterona. Za 3 mjeseca prostata se smanjuje volumenom.

Najvažnija stvar je da cjelokupno blagostanje pacijenata poboljšava. Vrlo često, kao rezultat produljene terapije finasteridom, nema potrebe za kirurškim zahvatima.

Nuspojave

Nuspojave kod uzimanja finasterida:

  1. Povrede moći;
  2. Smanjeni libido;
  3. Smanjenje volumena ejakulata;
  4. Smanjenje razine specifičnog antigena u krvnom serumu.

Usredotočiti se na stavak 4 potrebno je za dijagnozu raka prostate.

Učestalost nuspojava značajno je smanjena s dužom primjenom finasterida, potrebno je razdoblje od tri do četiri godine.

Temelj blokatora 5-alfa-reduktaze iz biljnih lijekova je ekstrakt američkog paleta (Serenoa repens). Ovaj je ekstrakt dio takvih lijekova kao što su Permixon, Prostagut, Serpens. Ekstraktira Pygeum africanus - u sastavu Tadenana i Trianola.

Važna napomena: s dugotrajnom primjenom tih lijekova, njihov terapijski učinak smanjuje se na gotovo nulu, postoji neka vrsta ovisnosti. Ovaj učinak proizvodi gotovo svi pripravci na osnovi biljke, a ne samo iz područja urologije.

Kao rezultat liječenja potrebno je postići stabilnu remisiju i povećati imunitet pacijenta.

Jasno znanstveno opravdanje biljnih pripravaka za liječenje benigne hiperplazije prostate nije dostupno jer nema dovoljno podataka i dokumentiranih dokaza o istraživanju.

Kontraindikacije uporabe 5 inhibitora alfa-reduktaze:

Postoje kontraindikacije upotrebe 5 inhibitora alfa-reduktaze:

  1. prisutnost ožiljaka nakon operacije;
  2. akutni upalni proces;
  3. maligne neoplazme prostate;
  4. tešku bubrežnu insuficijenciju.

Ako pacijent ima gore navedene kontraindikacije, kako bi se poboljšala kvaliteta života i, ako je potrebno, terapija lijekovima, izbor lijekova se obavlja pojedinačno, uzimajući u obzir rezultate temeljitog pregleda.

5 inhibitori alfa reduktaze za muškarce

Home> Endokrinologija> inhibitori 5-alfa reduktaze - popis lijekova, nuspojave

Inhibitori 5-alfa-reduktaze - popis lijekova, nuspojave

Ljudski enzim koji sudjeluje u formiranju steroida iz kolesterola je 5-alfa-reduktaza. Glavna funkcija enzima je pretvoriti muški spolni hormon testosteron u dihidrotestosteron. što je najjači androgen; sudjelovanje u formiranju allopregnanolona (metabolit progesterona) i tetrahidrodeoksi kortikosterona.

Od 5-alfa reduktaze - enzima koji se nalazi u nucleus muških stromalnih stanica prostate, što je katalizator testosteron transformacije u dihidrotestosteron (DHT). To dihidrotestosteron kroz komunikaciju s nuklearnim androgeni receptor, koja se nalazi u stromalnim stanicama prostate, što uzrokuje rast stanica i distribucije.

Ljudsko tijelo sadrži dvije vrste 5-alfa-reduktaze:

  • Sadržano u folikulima dlake, kao iu dermis-kožnim. Ova vrsta regulira razvoj akni i uzrokuje gubitak kose.
  • Genital, koji se skuplja u prostatu u čovjeku i djeluje kao regulator seksualnih funkcija.

Upotreba inhibitora 5-alfa-reduktaze

U medicini se inhibitori vrlo često koriste za suzbijanje mučnine. Zahvaljujući blokatora, stvara se vrsta barijere koja ograničava dihidrotestosteron i omogućava rast kose. To je zbog smanjenja osjetljivosti androgena receptora u folikuli dlake na DHT.

Međutim, najčešće područje primjene je liječenje adenoma prostate kod muškaraca. Zbog mogućnosti smanjenja efekta androgena na prostatu, inhibitori usporavaju njegov rast, a pravodobnim liječenjem može se smanjiti u veličini što dovodi do značajnog liječenja simptoma.

Učinkovitost lijeka nije zabilježena u svim slučajevima (samo s povećanjem veličine prostate), a nakon otkazivanja svi se simptomi vraćaju. Kod primjene inhibitora, smanjenje AAU indeksa (simptomski upitnik Američke udruge urologije) promatrano je s tri točke. Osim toga, oni pomažu smanjiti razvoj komplikacija, na primjer, recesiju urina, a također smanjuje potrebu za kirurškim zahvatom.

Pozitivni rezultati kod bolesnika opaženi su nakon 6-12 mjeseci uzimanja inhibitora.

Vrlo je važno znati da uporaba inhibitora smanjuje koncentraciju PSA, koja ima odlučujuću ulogu u otkrivanju raka prostate čak iu ranoj fazi bolesti. Zato je važno razumjeti da je najbolje provesti PSA test prije uzimanja lijekova; ako nakon šest mjeseci liječenja s blokatora nema smanjenja PSA za najmanje 50% - potrebno je nastaviti dijagnozu raka prostate; koncentracija PSA više od 2ng / ml može biti znak razvoja onkologije.

Trenutno, postoje dva inhibitora 5-alfa-reduktaze - dutasterid i finasterid.

dutasterid je selektivni inhibitor koji se koristi u liječenju benigne hiperplazije prostate. Nije preporučljivo koristiti lijek zajedno s inhibitorima CYP3A4, jer pomažu povećati blokator u ljudskoj krvi.

S velikim oprezom, potrebno je tretirati žene i djecu na oštećene kapsule, jer je lijek sposoban apsorbirati kroz dermis.

finasterid - lijek koji pomaže smanjiti 5-alfa-dihidrotestosteron ne samo u krvi već iu tkivu prostate 24 sata nakon primanja. Pomaže u sprječavanju stimulacije testosterona, što može uzrokovati razvoj tumora.

Eksperimentalno se prijavio za liječenje raka prostate i prema statističkim podacima 25% je učinkovitiji od placeba.

Lijekovi koji se koriste za liječenje benigne hiperplazije prostate:

Sadrži dutasterid aktivnu tvar:

Sadrži aktivni sastojak finasterid:

Značajke terapije s inhibitorima 5-alfa-reduktaze u adenoma prostate

Uz pomoć blokatora, moguće je smanjiti veličinu dovoljno velikog adenoma za 20%. S produljenom uporabom lijekova može doći do ozbiljne remisije, a proces uriniranja može se potpuno obnoviti.

No, unatoč činjenici da droge smatraju dovoljno učinkovite da najbolje iskoriste kompleksno liječenje, što doprinosi ne samo razvoju trajne remisije, već i vraća zdravlje i povjerenje čovjeka. Korištenje lijeka strogo je zabranjeno za muškarce koji će imati bebu jer mogu izazvati razvoj fetalnih malformacija.

Nuspojave

U većini slučajeva, inhibitori 5-alfa-reduktaze dobro se apsorbiraju i rijetko uzrokuju nuspojave. Glavni šok pojavljuje se u prvoj godini prijema, kada tijelo još nije poznato lijek.

Najčešći nuspojava je kršenje moćnosti, kao i smanjenje libida i početak depresije.

Također se može pojaviti preosjetljivost i angioedem koji se smatra znakom odgovora na imunološki sustav tijela. Može doći do snažne palpitacije, kao i porasta razine aktivnosti hepatičnih transaminaza. Pokrivači kože mogu biti prekriveni malim osipom, osipom ili svrbežom kože.

Najčešći seksualni sustav, jer kao nuspojave su: kršenje ejakulacije. pojavljivanje bolnih osjeta u mliječnim žlijezdama, bol u testisu, početak muške neplodnosti ili smanjenje kvalitete sperme.

Pripravci za liječenje adenoma prostate: osnovne kombinacije

Benigna hiperplazija prostate (BPH), također poznata kao adenom prostate, je histološka dijagnoza koja je karakterizirana proliferacijom staničnih žlijezda žlijezda.

Jednostavno rečeno, tkiva oboljelog organa počinju rasti i čvorovi se pojavljuju u prostati (benigne novotvorine, otekline).

Uzrok DPDM-a još nije pronađen.

Ovo stanje, poput prostatisa (upala prostate), najčešće se razvija u dobi od 50 godina života čovjeka iu kasnijoj dobi.

Najčešće adenoma "ide 9raquo; u smjeru rektuma, ovaj se oblik zove podpuzyrnoy.

Naziva se adenoma, koja se nalazi ispod trokuta mjehura retrotrigonalnoy.

Bez medicinske pomoći, kronični adenomi prostate mogu dovesti do zadržavanja mokraće, zatajenja bubrega, infekcija rekurentnih mokraćnih putova, hematurije i kamenja u mokraćnom mjehuru.

Kod urologije, biljni i medikamentni pripravci se koriste za liječenje adenoma prostate (ekstrakt koprive, šupljina kore, itd.) Kako bi se ublažili umjereni ili teški simptomi i znakovi bolesti.

Dvije zajedničke mogućnosti liječenja za probleme s adenomom prostate:

  • Konzervativna metoda (uzimanje tableta i drugih oblika lijekova).
  • Kirurška intervencija (operacija za potpuno uklanjanje prostate ili odsijecanje oboljelog dijela).

Pri odabiru poželjnog načina liječnik će uzeti u obzir nekoliko čimbenika:

  • koliko simptoma ometa život pacijenta;
  • BPH (veličina prostate pacijenta);
  • njegovo doba;
  • opće zdravlje;
  • bilo koje druge medicinske uvjete.

Za složeno postupanje u slučaju prekršaja u BPH-u zajednički su imenovani:

  • blokatori alfa-adrenoreceptora;
  • inhibitori 5-alfa-reduktaze.

Primjer složenog pripravka je Sonirid Duo. Cijena kombinirane terapije u prosjeku je 800 rubalja mjesečno.

Najčešće propisani lijekovi za adenom prostate:

  • Inhibitori 5-alfa-reduktaze. posebno dutasterid ili finasterid, pomažu smanjiti volumen prostate, ali taj proces se proteže do 6 mjeseci. Konkretno, oni smanjuju razinu hormona dihidrotestosterona, povezani s rastom prostate.
  • Blokatori alfa-adrenergičkih receptora. kao što je "Setazin9raquo; (aktivna tvar terazosin) i "Omnik9raquo; (aktivni sastojak je tamsulosin), ublažava uobičajene simptome bolesti opuštanjem glatkog mišićnog tkiva u prostati i okolnoj kapsuli. Ona "uklanja9raquo; kontrakcija uretre i omogućava lakšem protoku mokraće.
  • androgeni. kao što je "Sustanon9raquo; i testosteron propionat, koriste se kao injekcije u slučajevima poremećaja mokrenja i poboljšavaju libido.

Bilo koji narodni lijekovi i lijekovi za BPH i prevenciju recidiva trebali bi se koristiti pod nadzorom urologa.

Lijek za adenom prostate: lijekovi za liječenje adenoma prostate kod muškaraca

Od alfa-adrenoblokova, uobičajeno su propisani lijekovi za liječenje adenoma prostate kod muškaraca:

  • „Prazozin9raquo;. Povećava brzinu protoka urina, opušta glatke mišiće. Opuštanje se provodi blokiranjem alfa-adrenergičkih receptora u vratu mokraćnog mjehura i prostate. Prednost "Prazosina9raquo; preko neselektivnih alfa-blokatora je niža razina nuspojava. Subjektivno poboljšanje opaženo je u 82% liječenih bolesnika.
  • Tamsulosin (Omnik9raquo;). Ovaj alfa-blokator je posebno dizajniran za alfa-α-receptore. Njegova prednost je manje izražena ortostatska hipotenzija (nepravilno reguliranje krvnog tlaka).

Prije nego što uzimate ove lijekove za liječenje adenoma prostate starijih muškaraca, pažljivo ih pročitajte uputom, jer imaju brojne kontraindikacije.

Dokazani i učinkoviti lijekovi za adenom prostate (preparati inhibitora 5-alfa reduktaze):

  • Finasterid (Proscar9raquo;). Ne dopušta testosteronu da se pretvori u dihidrotestosteron (DHT). Kao rezultat toga, simptomi bolesti se smanjuju, a veličina prostate smanjuje za najmanje 20%. Smanjenje veličine prostate održava se 5 godina nakon tretmana.
  • Dutasterid (Avodart9raquo;). Koristi se za liječenje BPH i kao jedan agent, i u "bundle9raquo; s tamsulozinom. Smanjuje zadržavanje urina i sprječava pretvorbu testosterona u DHT za više od 95%.

Najnoviji lijekovi iz simptoma adenoma prostate

Jedan od najnovijih lijekova iz adenoma prostate je Sonirid Duo. koja je ušla na rusko tržište 2013. godine. Lijek kombinira inhibitor 5-alfa-reduktaze finasterida s alfa-blokatorom tamsulozinom.

To je učinkovitije nego uzimanje "Omnik9raquo; ili "Propecia9raquo; odvojeno.

Glavne nuspojave uključuju: vrtoglavicu, glavobolju, umor i hipotenziju (rijetko).

Inhibitori fosfodiesteraze-5 (PDE-5), kao što je tadalafil ("Cialis"), pomažu smanjiti kliničke simptome BPHD-a, ako je stalni pritisak prostate na uretru izazvao probleme s erekcijom. Takvi lijekovi dobro su poznati kao lijekovi za mušku snagu.

Ali prije recepcije morate pročitati detaljne upute za lijek, svi imaju kontraindikacije.

Nuspojave "Cialis 9raquo; uključuju glavobolju, hiperemija, probavne smetnje, nazalnu kongestiju, privremene poremećaje percepcije boja.

Općenito, u usporedbi s kirurškim zahvatima, liječenje najnovijim lijekovima iz adenoma prostate ima mali rizik od negativnih učinaka, što potiče većinu muškaraca da odaberu terapiju lijekovima kao početni tretman.

Najbolje fitopreparacije i beskorisni biljni lijekovi za liječenje adenoma prostate

Među glavnim fitopreparacijama za liječenje adenoma prostate uključuju:

  • beta-sitosterol;
  • Cernilton;
  • šljiva afrička;
  • S palmettoom.

Biljni proizvodi koriste se samo kao pomoćno liječenje u početnoj fazi BPH. Oni nisu bloker rasta žljezdanog tkiva prostate. Prije uzimanja bilo koje tradicionalne medicine treba razgovarati o izboru lijekova sa specijalistom koji će usmjeriti tijek liječenja u pravom smjeru.

Uz biljnu medicinu, urolist može uputiti pacijenta na postupak kao što je masaža prostate i propisati antibiotske tablete koje pomažu u borbi protiv infekcija koje su povezane s pojavom neoplazme u prostati.

  • Beta-sitosterol -. Organska tvar potječe od kikirikija, sjemenki bundeve, riža, pšenične klice, itd ljudi koji su lijekove adenom prostate s beta-sitosterol, imaju veći mokraćnog brzine od onih iz placebo skupine.
  • Cernilton - biljni ekstrakt, napravljen od enzimski obrađenog cvjetnog peluda. Prema mnogim muškarcima koji su uzeli cernilton, imali su smanjene simptome BPH. No, ne postoje kliničke studije koje dokazuju učinkovitost ove tradicionalne medicine za zdravlje.
  • Šljiva Afrička. Istraživanje od 18 studija pokazuje da uzimanje ove fitopreparacije povećava odljevi urina i smanjuje broj noćnih "šetnje" 9raquo; u WC-u. Međutim, detaljna opažanja bolesnika s adenomima prostate bila su kratkog trajanja, vrsta ekstrakta i njegova količina varira od studije do studija, pa su rezultati teško usporediti.

Među reklamiranim, ali neučinkovitim fitopreparacijama za liječenje adenoma prostate je Od Palmeta ili ekstrakt zrele bobice palmu sabal.

  • Neki muškarci s adenomom prostate zabilježili su da je dodavanje Co Palmetto imalo rjeđe pomoć pri noćenju.
  • U tom slučaju, rezultati nekoliko studija ukazuju na to da ljudi koji su veće doze od Palmetto Budući da nije bilo razlike u simptomima BHP i problema s mokrenjem u usporedbi s pacijentima koji su primali placebo.

Najučinkovitiji lijekovi za liječenje simptoma adenoma prostate: najbolji lijekovi

Alfa-blokatori i inhibitori 5-alfa-reduktaze imaju različite učinke na tkivo prostate.

Stoga je nemoguće odabrati s povjerenjem najbolji lijek za liječenje adenoma prostate.

  • Način djelovanja Alfa-blokatore - blokiranje kemijskih signala, koji su "naručeni9raquo; mišiće u uretru, ugovore prostate i mokraćnog mjehura. Zbog opuštanja mišića, urin se može slobodno protrljati.
  • Inhibitori 5-alfa-reduktaze "Deal" s rastućom prostatom. Oni blokiraju hormon koji je odgovoran za rast tkiva prostate. Takvi lijekovi su sporiji, to će potrajati i do šest mjeseci kako bi vidjeli njihov učinak.

U mnogim pacijentima alfa-blokeri znatno brže smanjuju simptome.

Općenito, alfa-blokatori su najučinkovitiji lijekovi za liječenje adenoma prostate kako bi se ublažili simptomi povezani s mokrenjem.

Ali inhibitori 5-alfa-reduktaze daju veće šanse da pacijentu ne treba operacija ili da neće doživjeti komplikacije tipične za uvelike povećanu prostatu.

Ponekad liječnici prepisuju pacijentu obje vrste lijekova.

Što je 5-alfa reduktaza? Pripravci - inhibitori enzima

24. veljače 2017. godine

Svi se procesi u tijelu javljaju uz sudjelovanje biološki aktivnih tvari, posebice enzima. U ovu skupinu pripada proteinska tvar 5-alfa-reduktaze. Nažalost, u nekim slučajevima postoji neuspjeh u sintezi aktivnih tvari, što dovodi do poremećaja u radu cijelog organizma. Pa što je to enzim i u kojim slučajevima li liječnici koriste inhibitore 5-alfa reduktaze? Koje su moguće posljedice terapije? Postoje li kontraindikacije? Mnogi čitatelji zainteresirani su za odgovore na ta pitanja.

5-alfa reduktaza: što je to?

Za početak je potrebno razumjeti osnovne funkcije tvari. 5-alfa-reduktaza je proteinski spoj, čiji enzim sudjeluje u procesima steroidogeneze. Ova tvar potiče pretvorbu testosterona (muškog spolnog hormona) u dihidrotestosteron, što je intenzivnije. Osim toga, enzim potiče formiranje allopregnanolona i nekih drugih neurosteroida.

5-alfa-reduktaza se proizvodi uglavnom u organima reproduktivnog sustava, naročito u tkivima prostate i sjemene vezike. Mala količina enzima je također formirana u stanicama kože, folikulima dlake i nekim dijelovima živčanog sustava.

Zašto trebamo inhibitore?

Inhibitori 5-alfa-reduktaze su lijekovi koji blokiraju proizvodnju ovog enzima i utječu na količinu muških spolnih hormona u tijelu. Danas su ti lijekovi naširoko koristi. Na primjer, često su propisane pacijentima koji pate od akni. Pripreme ove skupine pomažu u sprječavanju alopecije (ćelavosti).

Postoje mnoga područja primjene lijekova koji inhibiraju proizvodnju enzima kao što je 5-alfa-reduktaza. DGT blokatori (dihidrotestosteron) se koriste za liječenje hipertrofije prostate. Pravilni lijekovi pomažu smanjiti volumen prostate kod upale.

Učinkovitost terapije potvrdila je brojna znanstvena istraživanja provedena u laboratorijima s svjetskim ugledom.

Inhibitori 5-alfa-redukaze: sintetički pripravci

Do sada se u proizvodnji lijekova ove skupine koriste dvije glavne aktivne komponente:

1. Dutasterid je selektivni inhibitor i široko se koristi za liječenje benigne hiperplazije prostate. Najpopularniji je lijek Avodart9raquo;.

2. Finasterid - sintetička tvar uzrokuje smanjenje razine enzima ne samo u krvi, ali i direktno u tkiva prostate. Učinak traje oko 24 sata. Ponekad se čak koristi u liječenju raka prostate, ali njegova učinkovitost 100% nije dokazana. Izbor lijekova, u sklopu koje je finasterid, mnogo više: "Alfinal9raquo;" Urofin9raquo, "Finast9raquo," Proskar9raquo, "Zerlon9raquo," Penester9raquo; i neke druge.

Lijekovi biljnog podrijetla

Naravno, sintetički lijekovi mogu pružiti izraženije djelovanje. Ali prilično često se koriste droge na osnovi biljke - one utječu na tijelo mekše i gotovo bezopasne. Usput, takvi lijekovi se koriste ne samo za bolesti prostate. Pomažu u borbi protiv alopecije (uključujući žensku alopeciju) i akne.

Za liječenje hiperplastičnih procesa u prostati, naširoko se koriste plodovi patuljaste palme, bogati phytosterolima i masnim kiselinama. Izoflavoni su druga skupina tvari koje imaju antiandrogeno svojstva. Usput, slična svojstva imaju i kopriva bogata. Travnjaci su naširoko koristi za jačanje kose.

Postoje li nuspojave?

Potrebno je uzeti s oprezom blokatore - pripravke 5-alfa-reduktaze, posebno kada je riječ o sintetičkim lijekovima. Činjenica je da ti lijekovi djeluju izravno na hormonsku pozadinu pacijenta.

S dugogodišnjim pristupom mnogi pacijenti bilježe promjene u seksualnoj aktivnosti. Konkretno, postoji kršenje potencijala i smanjenje seksualne želje. Seksualni kontakt je često popraćena problema: nesktoykoy montaža, kratki spolni odnos, itd Nuspojave treba uključivati ​​smanjenje volumena ejakulata... Zbog smanjenja broja neurosteroida u bolesnika koji razviju depresiju, iako je to nuspojava je vrlo rijetka.

Terapija se mora provesti pod nadzorom liječnika. Ako govorimo o pripremanju biljnog podrijetla, tijelo se brzo navikne, pa se učinak lijeka postupno smanjuje na minimum. S druge strane, fitopreparacije su relativno sigurne za zdravlje.

Kontraindikacije na upotrebu inhibitora

U svim slučajevima, ne možete uzimati lijekove koji potiskuju aktivnost enzima pod nazivom "5-alfa-reduktaza". Ti lijekovi nisu propisani pacijentima u prisutnosti akutnih upalnih bolesti, uključujući prostatitis.

Prije izrade sheme terapije, potrebno je podvrgnuti potpunoj dijagnozi organizma. Ako se sumnja na sumnju na onkologiju, obavlja se biopsija prostate. Prisutnost malignih neoplazmi je kontraindikacija za uporabu lijeka. Također, lijek nije propisan pacijentima u razdoblju nakon operacije i u prisutnosti zatajenja bubrega.

Neočekivano: muževi žele da njihove žene učine češće ove 17 stvari. Ako želite da vaš odnos postane sretniji, često biste trebali raditi stvari s ovog jednostavnog popisa.

13 znakova da imate najboljeg muža Muževe su doista veliki ljudi. Šteta što dobri supružnici ne rastu na drveću. Ako vaša srodna duša čini ove 13 stvari, onda s njom možete.

Zašto mi je potreban mali džep na trapericama? Svi znaju da postoji maleni džep na trapericama, ali malo se ljudi pitalo zašto bi to bilo potrebno. Zanimljivo je da je u početku bilo mjesto za hr.

15 simptoma raka, koje žene najčešće zanemaruju Mnogi znakovi raka slični su onima drugih bolesti ili stanja pa se često ignoriraju. Obratite pažnju na svoje tijelo. Ako primijetite.

Top 10 ruševnih zvijezda Ispada da ponekad čak i najglasnija slava završava u neuspjehu, kao što je to slučaj s tim slavnim osobama.

Ovih deset malih stvari koje čovjek uvijek vidi u ženi Misliš li da vaš čovjek ne zna ništa o ženskoj psihologiji? Nije tako. Iz izgleda partnera koji vas voli, nećete biti skriveni niti jedva. Evo 10 stvari.

Liječenje adenoma prostate: lijekovi za terapiju

Je li učinkovito liječiti adenom prostate medicinski? Sve će ovisiti o ozbiljnosti bolesti. U početnim stadijima uz pomoć lijekova zaista može zaustaviti patološke procese.

Ako se pokrene adenoma, lijekovi će samo neko vrijeme poboljšati kvalitetu života. U teškim slučajevima je korisnije koristiti radikalne kirurške intervencije ili minimalno invazivne manipulacije.

Za liječenje BPH uobičajeno je korištenje alfa-1-adrenoblokova, inhibitora 5-alfa-reduktaze i biološki aktivnih aditiva. Lijekovi analgezije mogu se koristiti za ublažavanje simptoma adenoma.

Adenoma: definicija i simptomi

Da bismo razumjeli što je adenoma, morate se sjetiti anatomije. Dakle, što je prostata? Prostata je žlijezda nepovezana orgulja koja se nalazi neposredno ispod mjehura.

Mokraćom prolazi kroz prostatu. Kada je čovjek zdrav, prostata je elastična, nema pečata i scarring. Razvojem patoloških procesa prostata povećava se, čime se sprječava normalni protok mokraće.

Adenoma prostate (skraćeno kao BPH) je bolest u kojoj se pojavljuju tumori benigne prirode u prostati. Prema statistikama, ova je patologija najčešća kod muškaraca u dobi od 55 godina.

Do adenoma može dovesti veliki broj čimbenika, od nezdravih načina života, a završava s upalnim bolestima zdjeličnih organa. Štoviše, adenom često postaje posljedica upale prostate.

U prisutnosti benigne neoplazme u ljudskoj prostati, sljedeći su simptomi zabrinuti:

  1. Smanjena libido, nestabilna erekcija i prerana ejakulacija. Seksualni certifikat ili čin često prati izrazeni bolni sindrom. Štoviše, u ejakulatu se mogu pojaviti krvni ugrušci.
  2. Kršenje uriniranja. Čin mokrenja prati bol u uretru, gori, rezanje. Često čovjek ima lažni uran, čija se učestalost povećava noću.
  3. Slabost, umor, pospanost.
  4. Izgled krvavih nečistoća u mokraći.

Da biste uklonili gore navedene simptome, trebate koristiti određene lijekove, koji odabiru liječnik koji je pohađao.

Alfa-1-blokatori

Alfa-1-adrenoblokovi su lijekovi koji se uobičajeno koriste u urologiji. Ovi lijekovi pomažu smanjiti ton mokraćnog mjehura, poboljšati izlijevanje urina, ukloniti simptome opstrukcije i iritacije mokraćnog trakta.

Štoviše, uz upotrebu alfa-1-adrenoblokova, ton glatkih mišića prostatoze stabilizira. Jednostavno rečeno, lijekovi u ovoj skupini pomažu poboljšati proces mokrenja i smanjiti oticanje prostate. Štoviše, ovi se lijekovi mogu koristiti u liječenju kroničnog prostatitisa.

Liječenje adenoma prostate osigurava upotrebu selektivnih ili neselektivnih alfa-1-adrenergičkih blokatora. Selektivni tip se koristi mnogo češće.

Selektivni alfa-blokatori mogu se koristiti čak i nakon radikalnih kirurških zahvata. Najbolji lijek u ovoj skupini je Tamsulosin. Ovaj alat košta oko 700 rubalja. Kada se tretira adenom, dovoljno je svakodnevno uzimati 1 kapsula lijeka.

Treba napomenuti da selektivni alfa-1-adrenoblokovi imaju niz kontraindikacija za upotrebu. Prvo, ne mogu se kombinirati s inhibitorima fosfodiesteraze tipa 5. Ipak takvi lijekovi se ne mogu primijeniti, ako osoba pati od sniženog arterijskog tlaka, insuficijencije jetre ili urolitijaze.

Ne-selektivni alfa-1-adrenergički blokatori koriste se nešto manje često zbog njihove niže učinkovitosti. No, mnogi pacijenti preferiraju ove proizvode, budući da su oni vrlo jeftini.

Najbolji neselektivni alfa-1-adrenoblokator smatra se Alfuzosinom. Trošak ne prelazi 300 rubalja. Dnevna doza ovog lijeka s adenomom je 5-10 mg. Alfuzozin također ima niz kontraindikacija za upotrebu. Lijek je kontraindiciran za muškarce koji pate od kroničnog zatajenja bubrega, ishemijske bolesti srca, zatajenja jetre.

Bilo koji alfa-1-blokatori ne bi trebali biti uzeti predugo. Trajanje terapije utvrđeno je strogo na pojedinačnoj osnovi.

Inhibitori 5-alfa-reduktaze i lijekovi protiv boli

Liječenje adenoma prostate nužno uključuje upotrebu inhibitora 5-alfa-reduktaze. Zašto je tako? Činjenica je da će lijekovi ove skupine zaustaviti daljnji rast benigne novotvorine.

Inhibitori 5-alfa-reduktaze smanjuju učinak muških hormona na prostatu. Ovo ima blagotvoran učinak na tijek bolesti. Adenoma prostate prestaje povećavati u veličini, i na kraju prostata prestaje biti edematična.

Usput, inhibitori 5-alfa-reduktaze smanjuju razinu PSA u adenomu. Važno je napomenuti da je uporaba lijekova ove skupine potpuno beznačajna, ako BPH prostata ne povećava veličinu.

Uz upotrebu inhibitora 5-alfa-reduktaze, mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

  • Slaba snaga.
  • Povećana mliječne žlijezde.
  • Smanjite količinu sperme.

Kao što je već napomenuto, adenom se često prati pojavom teškog sindroma boli. Stoga se liječenje lijekova često dopunjuje upotrebom lijekova protiv boli.

Brzo zaustavljanje bolnog sindroma moguće je pomoću takvih sredstava, kao što su Ibuprofen, Movalis, diklofenak. Učinkovitije su analgetici, proizvedeni u obliku svijeća.

Najbolji anestetički supozitoriji su Vitaprost, supozitoriji na bazi propolisa, Voltaren.

Fitopreparacije za adenom

Moguće je liječenje hiperplazije prostate s fitopreparacijama. Takve lijekove treba propisati liječnik. Prednost naturopatičnih sredstava je činjenica da se oni mogu sigurno kombinirati s inhibitorima 5-alfa-reduktaze i alfa-1-adrenoblokovima.

Dobar fito-lijek je Peponen. Ne košta više od 500 rubalja. Aktivna komponenta lijeka je bistra ulje. Još uvijek u strukturi lijeka ulaze sorbitol, voda, želatina i glicerin.

Pri korištenju fitopreparacije PEPONEN možete:

  1. Normalizirajte proces uriniranja.
  2. Uklonite upalu prostate.
  3. Poboljšajte snagu i libido.

Kako uzeti lijek? Dnevna doza je 1800 mg. Mnogostrukost lijeka - 3-4 puta dnevno, i trajanje liječenja - 1 mjesec, ali trajanje terapije može se prilagoditi od strane liječnika. Usput, moramo se sjetiti da Pepon ima niz kontraindikacija za upotrebu.

Među njima su kolelitijaza, netolerancija fruktoze, pogoršanje čira na želucu i dvanaesniku, alergija na ulje bundeve, glicerin ili druge sastojke lijeka.

Peptid se ne bi trebao kombinirati s antikoagulansima. Treba imati na umu da je fitopreparacija relativno sigurna, ali s predoziranjem može doći do alergijskih reakcija, zvonjenja u ušima, dispepsije.

Postoji li složena akcijska terapija prikladna za upotrebu i nema kontraindikacije? Do danas takav alat je - to je kineska urološka žbuka ZB Prostatic Navel Plasters. Treba napomenuti da dodatak prehrani mogu koristiti čak i starije osobe.

U danom bioadditivu, za razliku od sintetičkih lijekova, apsolutno nema nikakvih kontraindikacija i nuspojava. Žbuka je vrlo prikladna za upotrebu - samo treba biti zalijepljena na pupak, a uklonjena nakon određenog vremena.

Fitopreparacija se može koristiti u liječenju adenoma, prostatisa, blage potentnosti i mnogih drugih patologija genitourinarnog sustava. Kineska urološka žbuka pomaže ne samo za zaustavljanje simptoma adenoma, već i sprječava daljnji rast tumora.

Inhibitori 5-alfa-reduktaze za liječenje adenoma prostate

Inhibitori 5-alfa-reduktaze smanjuju učinak na prostatu određenih muških hormona (androgena). To usporava rast prostate i može čak dovesti do smanjenja prostate, što zauzvrat može ublažiti simptome adenoma prostate.

Ali budući da veličina prostate nije uvijek povezana s stupnjem simptoma, ti lijekovi nisu učinkoviti u svim slučajevima.

Nakon što prestanete uzimati lijek, simptomi se ponovno pojavljuju.

U kojim slučajevima se koriste ti lijekovi

Inhibitori 5-alfa-reduktaze se ne preporučuju za pacijente s simptomima adenoma prostate bez zamjetnog povećanja prostate. Lijekovi se daju bolesnicima s umjerenim simptomima koji smetaju.

Koliko dobro pomažu droge?

U većini slučajeva upotrebe inhibitora 5-alfa reduktaze, indeks simptoma Američkog udruženja za urologiju (AAU) smanjuje se za 3 boda. Ovo smanjenje daje osjećaj značajnog olakšanja simptoma. Inhibitore 5-alfa reduktaze i smanjuje rizik od komplikacija kao što su nemogućnosti uriniranja (recesije urina) i smanjuje vjerojatnost potrebe za kirurške intervencije.

Značajno poboljšanje simptoma javlja se nakon 6-12 mjeseci.

U istraživanjima proteklih godina zabilježeno je da dutasterid je također učinkovit u smanjenju simptoma adenoma prostate, poput finasterida. No usporedne studije učinkovitosti dutasterida i finasterida nisu provedene.

Korištenje kombinacije alfa-blokera s inhibitorima 5-alfa-reduktaze daje veći učinak od njihove pojedinačne primjene.

Inhibitori 5-alfa-reduktaze pokazali su se sigurnim i dobro podnošljivim lijekom. Nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom prve godine uporabe uključuju:

Smanjena seksualnost.

Disfunkcija ejakulacije (kao što je ejakulacija manje sjemena).

Poteškoće s erekcijom.

Oticanje ili proširenje mliječnih žlijezda.

U jednoj velikoj studiji navodi da je nakon 1 godine liječenja finasterid, razina nuspojave kao što su smanjen libido, erekcije problem je bio sličan na razinu zbog liječenja istim studiji navodi da je rizik od ejakulacije disfunkcije kod finasterida, bio je veći,

Za potpuni popis nuspojava pogledajte vezu Lijekovi.

Što bih trebao razmišljati?

Inhibitori 5a-reduktaze smanjuju veličinu prostate, ali budući da veličina prostate nije uvijek povezano sa stupnjem simptoma, ovi lijekovi nisu učinkoviti u svim slučajevima. Nakon što prestanete uzimati lijek, simptomi se ponovno pojavljuju.

Inhibitori 5-alfa-reduktaze smanjuju razinu antigena specifičnog za prostatu (PSA). Budući da se razina PSA koristi za otkrivanje ranog raka prostate, pacijent koji uzima inhibitore 5-alfa reduktaze treba uzeti u obzir sljedeće:

Većina stručnjaka preporučuje da se pacijenti pregledaju za rak prostate (koristeći PSA test i digitalni rektalni pregled) prije nego počnu uzimati inhibitore 5-alfa reduktaze.

U budućnosti, ako nakon 6 mjeseci primanja PSA razini nije smanjena za oko 50%, potrebno je nastaviti ispitivanje raka prostate.

Razina PSA od više od 2 ng / ml (nanogramima po mililitru) tijekom unosa inhibitora 5-alfa reduktaze može ukazivati ​​na potrebu daljnjeg ispitivanja karcinoma prostate.

Inhibitori 5-alfa-reduktaze mogu biti manje učinkoviti u smanjenju simptoma u usporedbi s alfa-blokatorima.

Inhibitori 5-alfa-reduktaze se ne preporučuju za liječenje adenoma prostate kod pacijenata koji nemaju povećanu prostatu. Lijek će se morati uzimati tijekom cijelog života kako bi se izbjeglo nastavak simptoma.

Lijek ne treba uzimati čovjeku koji će imati dijete zbog male vjerojatnosti razvoja malformacija fetusa. Trudnice ili žene koje se pripreme za trudnoću trebaju izbjegavati kontakt s lomljenim ili zgnječenim pilulama koje sadrže finasterid ili dutasterid.

Inhibitori 5-alfa-reduktaze u suvremenoj urološkoj praksi

Objavljeno u časopisu:
"Učinkovita farmakoterapija. Urologija ", 2011, № 4, str. 10-17

EI Veliev, V.E. Ohrits
RMAPO, Odjel za urologiju i operativnu andrologiju

Simptomi donjeg mokraćnog sustava (LUTS) rašireni su kod starijih muškaraca. U posljednjih nekoliko godina, postaje očito da je u nastanku LUTS igrati ulogu različitih patofizioloških mehanizama, ali glavni razlog ostaje benigna hiperplazija prostate (BHP). Poznato je da BHP utječe na kvalitetu života većine starijih muškaraca, neki pacijenti BHP dolazi do komplikacija. Podaci iz populacijskih studija upućuju na to da je DSH progresivna bolest. Napredovanje propadanja izražava se u simptomima akutne urinarne retencije (AUR), što dovodi do potrebe za operacijom. U svakodnevnoj praksi, liječenje DSH obično počinje medicinskom terapijom; U slučaju njegove neučinkovitosti koriste se različite verzije kirurškog tretmana. Prvi lijekovi za BPH su alfa-adrenoblok i inhibitori 5-alfa-reduktaze. Ovaj članak prikazuje podatke o mehanizmu djelovanja, metaboličke učinke, aspekte primjenjuju inhibitori 5-alfa reduktaze.

Mehanizam djelovanja inhibitora 5-alfa-reduktaze

Rast tkiva prostate ovisi o proizvodnji hormona i faktora rasta. Steroid 5-alfa reduktaze - enzim lokalizirana u jezgrama stromalnim stanicama prostate, katalizira transformaciju nepovratni testosterona u dihidrotestosteron. DHT se veže na nuklearni receptor androgena u stromalnim stanicama prostate te dovodi do sekrecije parakrinih faktora rasta, koji prodiru iz strome u epitelu prostate stimulaciju rasta i diferencijacije stanica. Zdrava prostata zadržava homeostazu proliferativnih i apoptotskih procesa u epitelnim i stromalnim stanicama. Nađeno je izoenzim 2-5-alfa reduktaze, koji se razlikuju u lokalizaciju ekspresije kromosomskih gena u uzorcima tkiva i biokemijske aktivnosti. 5-a reduktaze tipa 1 ima neznatnu aktivnost u tkivu prostate, a predstavljen prvenstveno u koži i jetri, 5-a reduktaze tipa 2. uglavnom lokalizirana u prostati. Oba izoenzima određene su u normalnom tkivu prostate, a njihova promatrana u BPH prekomjerne ekspresije koja dovodi do hiperplazije strome i epitelnih stanica u prijelaznoj zoni i paraurethral žlijezde. U BPH, za razliku od raka prostate, uglavnom je prekomjerna ekspresija 5-alfa-reduktaze tipa 2. Prekomjerna proizvodnja dihidrotestosterona može uzrokovati stanja zavisnog o androgenu, kao što su benigne hiperplazije prostate (BPH), karcinoma prostate, akne, alopecija i sur. [1]. Prema tome, primjena inhibitora 5-alfa-reduktaze patogenetski je opravdana za liječenje ovih stanja. Blokiranje 5-alfa reduktaze, oni smanjuju koncentraciju DHT da inducira apoptozu epitelnih stanica prostate kod produžene uporabe smanjiti volumen prostate u prosjeku od 15-25% i povećanje brzine vrh mokrenje, čime se eliminira mehaničke komponente opstrukcije u BPH. Trenutačno se na farmaceutskom tržištu registriraju 2 inhibitori 5-alfa-reduktaze-finaasterida i dutasterida. Unatoč činjenici da oba lijeka imaju sličan mehanizam djelovanja, postoje neke farmakološke i kliničke značajke (Tablica 1). Finasterid sintetiziran je 1984. u dopuštenim uporabu u SAD za liječenje BPH s 1992 g. Finasterid je konkurentni inhibitor 5-alfareduktazy koja ima mnogo veći afinitet za tip 2 5-alfa reduktaze i stvara stabilni kompleks sa enzimom. Pri dnevnoj dozi od 5 mg / dan finasterid smanjuje razinu dihidrotestosterona u prostati za 70-90%. Lijek nema androgene i antiandrogcnih učinke i ne utječe na interakciju testosterona i DHT na receptor androgena. Usporedne studije koje su procijenile intra-prostatsku koncentraciju dihidrotestosterona u upotrebi finasterida i dutasterida nisu provedene. Prema podacima približno intraprostatic koncentracija DHT u primjeni dutasterida smanjen za 94-95%, dok je primjenom finasterida - za 85-91% [1].

Tablica 1. Farmakokinetičke i farmakodinamičke razlike između dutasterida i finasterida

Morfološki i metabolički učinci inhibitora 5-alfa-reduktaze

DHT, primarni izlučivanje faktora egzokrine od epitelnih stanica prostate ključ supstanca za formiranje intraprostatic PSA i serumu. Unutar 6-12 mjeseci od uzimanja inhibitora 5-alfa reduktaze, razina PSA u serumu se smanjuje za 50%. To se mora uzeti u obzir prilikom odlučivanja hoće li provesti biopsiju prostate. Smatra se da je kriterij za biopsiju prostate kod primanja inhibitore 5-alfa reduktaze je porast serumskog PSA je veći od 0,3 ng / ml od razine Nadir. Veliki broj eksperimentalnih i kliničkih studija pokazuju da su inhibitori 5-alpha-reduktaze smanjiti volumen prostate i induciraju apoptozu atrofiju i epitelnih stanica u BPH. Postoji sve veći dokaz da su slični učinci promatrani kod raka prostate. Finasterid je ovisno o dozi smanjio proliferaciju stanica raka u LNCaP staničnim linijama. Ovi podaci induciraju veliki broj studija o korištenju inhibitora 5-alfa-reduktaze u RP. Važno je da finasterid smanjuje ekspresiju čimbenika rasta vaskularnog endotela (VEGF), inhibiciju angiogeneze, i značajno smanjuje gustoća mikrožila u prostate suburethral tkiva, što objašnjava efikasnost finasterida za BPH s kompliciranim hematuriju, a manje gubitak krvi tijekom TURP nakon tretmana lijekom [2].

U posljednjih nekoliko godina, postavlja se pitanje o utjecaju finasterida, na spermatogeneze i sigurnost ljudi na lijekove čija je seksualni partner trudna. Kao što je spomenuto, finasterid odobren je za uporabu u BPH s 1992. a od 1997. g. Finasterid se široko koristi u liječenju alopecije u 1 mg dnevno. To je dovelo do činjenice da sve veći broj ljudi reproduktivne dobi koristi finasterid. Nekoliko studija je pokazalo da kada dodjeljivanja 1 mg finasterida koncentracija sperme, pokretljivosti i morfološke karakteristike ne mijenjaju. [3] Slični podaci dobiveni su u dozi od 5 mg. SAD je u velikoj razmatrana mogućnost akumulacije inhibitori 5-alfa-reduktaze u spermi i moguće teratogeni učinak na fetus trudne partnera. Koncentracija finasterida u spermi sa dnevnom dozom od 5 mg bila je u rasponu od neprimjetljive do 21 ng / ml. Tako, 5 ml ejakulata sadrži dozu finasterida 50-100 puta niži od primljenih unutra i jedva da ima bilo koji god utjecaj na fetus. Ipak, preporuča se da muškarci čiji su partneri trudni uzeti oprez s finasteridom. Unatoč činjenici da inhibitori inhibitora 5-alfa reduktaze nemaju antiandrogenu djelovanje, to je zabrinutost zbog mogućih štetnih srčanih i kostiju resorptivnih učinaka liječenja. U placebo kontroliranim studije pokazuju da se primjenom inhibitora 5-alpha-reduktaze ne utječe na gustoću kostiju, resorpcije kostiju markeri, ne mijenjaju koncentracije lipida i ugljikohidrata profila i hemoglobin [4]. Inhibitori 5-alfa-reduktaze općenito se dobro podnose i uzrokuju mali broj nuspojava. Najčešće nuspojave opažene su u prvoj godini terapije, a najčešće to ne dovodi do neuspjeha liječenja. Učestalost nuspojava s dutasteridom i finasteridom nije drugačija. U 12-mjesečnom istraživanju je, nuspojave dutasterida (813 bolesnika) i finasterid (817 bolesnika), erektilna disfunkcija je snimljen na 7% i 8%, odnosno, smanjenje libida - 5% i 6%, odnosno, poremećaje ejakulacije, - 1% svake grupe i ginekomastija - također u 1% svake skupine [1].

Djelotvornost monoterapije s inhibitorima 5-alfa-reduktaze u liječenju i prevenciji progresije BPH

Finasterid je većina studirao inhibitor 5-alfa-reduktaze. Boyle i sur. izvršila je meta-analizu šest randomiziranih placebo-kontroliranih kliničkih ispitivanja [5]. Najznačajnija korelacija pronađena je između početnog volumena prostate i kliničkog poboljšanja. Kod početnog volumena prostate manji od 20 cm 3, neznatno poboljšanje: IPSS rezultat na skali sniženim 1,8 bodova, povećana brzina mokrenje 0,9 ml / s. Ako izvorni volumen prostate je 60 cm3, zbroj bodova smanjio 2,8 bodova i povećava brzinu mokrenje 1,8 ml / s. Razlika između placebo i finasteridnih skupina bila je vidljiva s volumenom prostate veći od 40 cm 3. Nakon rezultata ove meta-analize, objavljeni su podaci o 4-godišnjoj upotrebi finasterida u studiji PLESS [6]. Kada je primio volumen finasterid prostate smanjila za 18% u usporedbi s porastom od 14% u placebo skupini smanjila simptoma ispitivanju IPSS (3,3 naspram 1,3 ocjena točke kada se koristi placebo), povećana brzina mokrenje (3,3 ml / sec vs 1,3 ml / s).

U slijedeći rezultati postaju dostupne finasterida monoterapija studija MTOPS (medicinskoj terapiji simptoma prostate) - srednja vrijednost smanjenja volumena prostate finasterid skupini bila je 19% (u odnosu na porast od 24% u placebo skupini). Također je došlo do značajnog poboljšanja brzine uriniranja i smanjenja broja točaka na IPSS skali [7]. 12-mjesečni Usporedno istraživanje učinkovitosti finasterid i Dutasteride epova (povećane prostate Međunarodni komparatorom Study) u 1630 bolesnika sa simptomatskom BPH starije od 50 godina su randomizirani finasterid (817 bolesnika) i dutasterida (813 bolesnika). Nakon jedne godine terapije, prosječni volumen prostate smanjio se za 27,4% u obje skupine. Nije bilo statistički značajne razlike u poboljšanju u IPSS skali i povećanju Qmax između skupina. MTOPS istraživanje je prvi randomizirano, dvostruko slijepo, placebo-kontrolirano istraživanje proučavajući učinak terapije lijekovima o napredovanju BPH. Kliničke progresije bolesti definiran kao povećanje ukupnog rezultata na skali IPSS> 4 AUR razvoj akutnog zatajenja bubrega povezane s BPH, opetovanu infekciju urinarnog trakta, inkontinencije. U placebo skupini (737 muškaraca), klinička progresija bolesti zabilježena je u 17% bolesnika tijekom 5 godina praćenja. Najčešći manifestacija progresije LUTS je subjektivno pogoršanje (povećanje IPSS> 4) - 79,5%, AUR dogodila u 2% bolesnika u placebo skupini, kirurgija za BHP je 5% bolesnika. Tijekom 5 godina praćenja u skupini koja nije uzimala terapiju, volumen prostate povećana za 24%, i PSA razini - 14%. U Pless studiji u skupini bolesnika koji su liječeni finasterida smanjuje rizik od AUR 57%, a rizik od operacije - 55%. Dutasterid je pokazao sličnu učinkovitost u smanjenju rizika za OZM i potrebu kirurške intervencije. AUR rizik kada primanje dutasterid smanjen za 57% i 48% - operacije u odnosu na placebo. [8]

Djelotvornost kombinirane terapije s inhibitorima 5-alfa-reduktaze u liječenju i prevenciji progresije BPH

Svrha kombinacija inhibitora terapija inhibitora 5-alfa reduktaze i alfa-adrenergični blokator, koji se razlikuju po mehanizmu djelovanja i nadopunjuju, Patogeno uzemljen. Ipak, prvi randomizirani pokus s 12 mjeseci praćenja nije dokazana korist od kombinirane terapije u odnosu na monoterapiju s alfa-blokatora. U ispitivanjima predvidjeti (doksazosin i finasterid) i Veterans Affairs zadruga Studies benigne hiperplazije prostate (studija terazosin i finasterid) kombinirana terapija bila je viša od monoterapije s inhibitorom 5-alfa reduktaze, ali ne pokazuju prednosti u odnosu na monoterapiju s alfa-adrenergički blokator. To se može objasniti kratkotrajnom terapijom u ovoj studiji. Rezultati spomenutog MTOPS suđenje uključuje 3047 pacijenata, potvrdio je korist dugoročno (više od 4 godine) kombinirane terapije. Unatoč činjenici da je glavni cilj ove studije bio je istražiti napredovanje BPH tijekom tretmana, utvrđeno je da je dugotrajno kombinirana terapija je superioran u odnosu na monoterapiju u smanjenju Lutsa i poboljšanje mokraćnog protok. Za 4 godine liječenja broj bodova na IPSS skali smanjio se u prosjeku za 4,9; 6.6; 5,6; 7.4 u placebo, doksazozinu, finasteridu i kombinacijskoj terapiji. Brzina mokrenja poboljšana je za 2,8; 4,0; 3,2 i 5,1 ml / s.

Stoga su sve terapije pokazale prednost u odnosu na placebo, alfa-adrenoblokersku terapiju - tijekom liječenja inhibitorom 5-alfa reduktaze, najučinkovitiji je kombiniranu terapiju. Ova važna studija omogućila nam je i odgovor na pitanje progresije BPH u različitim skupinama liječenja. Rizik napredovanja (pogoršanja LUTS) u kombinacijskoj terapiji skupine manji je 66% u usporedbi s 34% i 39% u monoterapiji skupina doksazosin i finasterid, respektivno. U isto vrijeme, ispostavilo se da je to finasterid i doksazosin nije kao mono ili kombinirana terapija značajno smanjuje i rizik pri procjeni rizika od AUR i potrebu za operaciju. AUR učestalosti tijekom tretiranja je bila 0,2 smrtnih slučajeva na 100 bolesnika u skupini, finasterid, 0,1 smrtnih slučajeva na 100 pacijenata u kombiniranoj terapiji, 0,4 na 100 osoba u skupini doksazosin i 0,6 smrtnih slučajeva na 100 bolesnika u skupini placeba. Učestalost kirurških postupaka za liječenje BPH tijekom 0.5 događaja na 100 bolesnika u skupini finasterid, 0,4 na 100 pacijenata u kombiniranoj terapiji, 1,3 slučajeva na 100 osoba u doksazosin skupini i 1,3 na 100 pacijenata u placebo grupi. Istraživači su zaključili da pacijenti s LUTS i volumenom prostate veći od 30 cm 3 imaju prednost u imenovanju kombinirane terapije u usporedbi s bilo kojom skupinom monoterapije.

A 4 godine studija Comb AT [1] proučavao efekt dutasterida, tamsulosin i kombinirana terapija na progresiju BPH i LUTS. Također su demonstrirane prednosti kombinirane terapije u usporedbi s monoterapijom. Tablica 2 prikazuje podatke o učinkovitosti različitih kombinacija lijekova u terapiji progresije BPH i LUTS [1].

Tablica 2. Podaci multicentričnih studija o učinkovitosti terapije lijekovima i prevenciji progresije BPH

Mogućnost prelaska na monoterapiju s inhibitorom 5-alfa-reduktaze u bolesnika s LUTS

Inhibitori inhibitora 5-alfa-reduktaze treba davati za dugo vremena kako bi se postigla klinički učinak, dok je maksimalna učinkovitost alfa-blokatori se javlja u roku od nekoliko tjedana. Studija SMART (simptom upravljanje Nakon Smanjenje terapija) proučavali učinkovitost kombinirane terapije s tamsulosina i dutasterida, a učinak na otkazivanje LUTS tamsulosin nakon 6 mjeseci trajanja. Nakon ukidanja alfa-blokera, gotovo tri četvrtine pacijenata nije se žalilo na povećanje LUTS-a. Međutim, s početnim teškim poremećajima mokrenja (IPSS> 20) potrebno je dugo trajanje kombinirane terapije. U nedavnom istraživanju otvorenom procijenila multisredišnjoj efikasnost kombiniranog liječenja s finasterida, i alfa-blokatora za 9 mjeseci, nakon čega slijedi povlačenje alfa blokatora terapiju i finasterida 3 ili 9 mjeseci. U jednoj od skupina nije došlo do izrazitog oštećenja LUTS-a nakon prekida alfa-blokera. Tako, bolesnika s blagim do umjerenim LUTS nakon 6-9 mjeseci liječenja sa prijelaz od monoterapije inhibitor 5-alfa reduktaze, a pacijenti s teškim LUTS odgovarajuće nastaviti dugoročno kombiniranu terapiju.

Inhibitori 5-alfa-reduktaze za kemoprevenciju RP

Klinički dokazi o ulozi inhibitora 5-alfa reduktaze u prevenciji raka prostate dolazi iz studije SSBS (Prostate Cancer Prevention Trial) i smanjiti (smanjenje od dutasterid od raka prostate događaja). PCPT je započeo 1993. godine u više od 200 američkih centara. Obvezni kriteriji za odabir studije bili su stariji od 55 godina, razina PSA. U skupini koja je primala finasterid, vrijednost PSA udvostručila se. Na kraju studije, nakon 7 godina, svi bolesnici su preporučeni biopsija prostate. Ukupno 18 882 osobe su randomizirane. U finasteridnoj skupini došlo je do smanjenja učestalosti karcinoma prostate niske razine za 24,8%. U isto vrijeme, finasterid grupa pronađena je povećan rizik od otkrivanja slabo diferencirani karcinom (280 tumora s visokim razinama (7-10 bodova) Gleason finasterid skupini u odnosu na 237 u placebo skupini). To je dovelo do zaključka da finasterid ne bi trebao biti korišten za kemoprofilaksu RP. Velika nada se u kontakt s dvostrukim inhibitorom 5-alfa reduktaze dutasterid -, čiji se utjecaj na razvoj raka prostate je istražena u SMANJENJE studija. Međutim, studija je pokazala sličnu smanjenje frekvencije diferencirana raka prostate (22,8%) i slične povećanje učestalosti slabo diferencirani SH. Izvršeno je nekoliko dodatnih testova za određivanje istinitog učinka inhibitora 5a-reduktaze na karcinom niskog stupnja [9, 10]. Nažalost, ta su djela imala retrospektivnu analizu, a upotreba njihovih rezultata moguće je samo kao pretpostavke, a ne i na jasnim dokazima. Osim toga, samo 27% bolesnika s dijagnozom raka prostate imalo je morfološke uzorke dostupne nakon operacije. U prosincu 2010, sesija usuglašavanje odbor FDA (Food and Drug Administration), bez korištenja inhibitora izvedivost inhibitora 5-alfa reduktaze u prevenciji raka prostate [11]. Patološki uzorci nakon istraživanja SSBS i smanjiti su ocijenjeni od strane nezavisnog patolog na temelju modificiranog Gleason ocjenjivanja. Međutim, nakon ponovnog analiza uzoraka biopsije nije uočeno je da se smanji učestalost raka prostate s Gleason ocjenjivanja od 7 do 10 bodova, u isto vrijeme bilo je apsolutni porast raka prostate s gradacija 8-10 Gleason score od 0,5% sa i dutasterida 0,7% pri primjeni finasterida. Došlo je samo do smanjenja učestalosti raka prostate s gradacija od 6 boda ili niže na Gleason skali. Kao rezultat, FDA nije preporučio inhibitore 5-alfa reduktaze za rutinsku upotrebu u prevenciji raka prostate. Bez sumnje, studije je nekoliko epidemioloških i kliničkih značajki i daljnja istraživanja su potrebne za potvrdu ili opovrgnuti inhibitori vrijednost za 5-alfa reduktaze u prevenciji raka prostate.

zaključak

Rezultati broj centara randomizirane dvostruko slijepe studije potvrdile učinkovitost inhibitora 5-alfa reduktaze u liječenju i sprječavanju LUTS napredovanja BPH. Trenutno su klinička istraživanja provedena su s drugim vrstama kombiniranoj terapiji za BPH - inhibitore 5-alfa reduktaze i M-kolinergičkih antagonista, inhibitora inhibitora 5-alfa reduktaze i fosfodiesteraze tipa 5. Osim toga, istovremeno davanje testosterona studijskih lijekova i inhibitore 5-alfa reduktaze u pacijenata sa simptomima hipogonadizam i LUTS BPH. 2009. KMG EP pokrenuo multisredišnjoj studiji umjetnosti (avodart nakon radikalne terapija za karcinom prostate studije), naznačen time, da je učinkovitost dutasterida istraživanog na biokemijske recidiva nakon radikalne prostatektomije ili terapije zračenjem kod raka prostate [14], i moguće inhibitora prednosti destinaciji 5-alfa -reduktaze u karcinomu prostate uzrokuju kastracije. Problem kemoprevenciju inhibitora raka prostate od 5-alfa-reduktaze je još puno pitanja, a koja su namijenjena kako bi se omogućilo dugoročne studije. Prilikom usporedbe dva inhibitora 5-alfa-reduktaze, treba napomenuti da su podaci većina studije pokazale kliničke prednosti primjene dutasterid BHP bolesnika i poboljšanje Lutsa u smanjuje vjerojatnost progresije bolesti. U monoterapiji finasterid smanjuje volumen prostate u prosjeku za 20%, što rezultira značajnim smanjenjem mehaničke komponente opstrukcije u BPH. Dodatna prednost je učinkovitost lijeka finasteride u liječenju BPH komplicirano hematurija, te mogućnost njegovog korištenja kao pripremu za TURP. Studije su potvrdili značajnu prednost uporabe kombinirane terapije s alfa-adrenergički blokator da se spriječi napredovanje BPH [12], posebno za pacijente sa povećanom prostate (30 cm3) [13]. Ekonomska dostupnost finasterida u usporedbi s dutasteridom omogućuje nam preporučiti ovaj lijek za široku primjenu u liječenju BPH.